Karboplatiini

Karboplatiini on platinapohjainen kemoterapia-aine, jota käytetään monen tyyppisten ihmisen syöpien, mukaan lukien pienisoluisen keuhkosyövän, munasarjasyövän ja ruokatorven karsinooman, hoitoon. Karboplatiini käyttää biologisia vaikutuksiaan olemalla vuorovaikutuksessa solukohteiden, kuten genomisen DNA:n, tubuliinin ja muiden proteiinien kanssa. Karboplatiinin uskotaan toimivan DNA:n silloitusmekanismien kautta, joka on samanlainen kuin muut platinaaineet. Karboplatiini toimitetaan kiteisenä kiinteänä aineena ja se on saatavana sekä API:na lääkevalmistukseen että analyyttisenä vertailustandardina. Yhdiste liukenee vapaasti veteen (17,6 mg/ml).

Tuoteparametrit

Farmakokinetiikka

Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, plasman pitoisuus laskee noin 30 minuuttia laskimonsisäisen annon jälkeen, ja käyrä näyttää kaksivaiheisen jakautumisen. Puoliintumisaika on 1–2 tuntia ja terminaalinen puoliintumisaika 2,6–5,9 tuntia. Korkeimmat pitoisuudet kudoksissa ovat maksassa, munuaisissa, ihossa ja kasvaimissa, mikä viittaa siihen, että karboplatiinin jakautuminen on samanlaista kuin sisplatiinin. Toisin kuin sisplatiini, vain hyvin pieni määrä karboplatiinia sitoutuu plasman proteiineihin. Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta, mutta sisplatiinilla ei tapahdu tubuluseritystä. Tämä saattaa selittää karboplatiiniin liittyvän munuaistoksisuuden vähentyneen esiintyvyyden. 65 % annoksesta erittyy ensimmäisten 12 tunnin aikana, 6 % seuraavien 12 tunnin aikana ja vain 3–5 % erittyy 96 tunnin kuluessa. Vielä on epäselvää, erittyykö loppuosa sapen kautta vai muita reittejä pitkin. Kaikki 24 tunnin virtsasta löydetty platina on modifioimatonta karboplatiinia, mikä viittaa siihen, että aineenvaihdunta tapahtuu hyvin harvoin, jos ollenkaan. Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alhainen, puoliintumisaika on pidempi, joten annosta on muutettava vastaavasti.

Toiminto ja sovellus

Karboplatiinin vaikutusalue on yleensä samanlainen kuin sisplatiinin. Tämän uuden analogin tärkein etu on sen erilainen toksisuus. Tällä hetkellä karboplatiinia käytetään toistuvan munasarjasyövän palliatiivisena hoitona, mukaan lukien potilaat, jotka ovat aiemmin saaneet sisplatiinia. Kliiniset tutkimukset ovat myös osoittaneet, että karboplatiini voi tuottaa objektiivisia vasteita pään ja kaulan kasvaimiin, pienisoluiseen keuhkosyöpään ja kivesten seminoomaan.

Tällä hetkellä karboplatiinia käytetään pääasiassa kliinisesti piensolukeuhkosyövän, munasarjasyövän, kivessyövän, sukusolukasvaimien, kilpirauhassyövän, nenänielun karsinooman hoitoon, ja sitä voidaan käyttää myös pahanlaatuisten kasvainten, kuten kohdunkaulan syövän, ei-pienisoluisen keuhkosyövän, lasten aivosyövän, seminooman, virtsarakon syövän, mesin pään ja muiden aivosyöpien hoitoon. Potilaat, jotka eivät siedä sisplatiinia munuaisten vajaatoiminnan, vaikeaselkoisen oksentelun, kuulon heikkenemisen tai hermotoksisuuden vuoksi, voivat käyttää tätä tuotetta. Sillä ei ole ristiresistenssiä muiden kemoterapeuttisten lääkkeiden kanssa, ja sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden kemiallisten lääkkeiden kanssa, ja se voidaan myös yhdistää leikkaukseen ja sädehoitoon terapeuttisen vaikutuksen parantamiseksi.

Sovellus

Karboplatiini on platinapohjainen syöpälääke, joka vahingoittaa DNA:ta muodostamalla juosteen sisäisiä ristisidoksia viereisten guaniinitähteiden kanssa. Näiden lääkkeiden kasvaimia estävä vaikutus saavutetaan DNA-virheen korjaavan puutteen (MMR-rokote) ja ohjelmoidun solukuoleman induktion kautta.

Ota yhteyttä

Tarvitsetko karboplatiinia onkologian API-valmistukseen tai analyyttiseen ohjelmaan? Ota yhteyttä Cosperpharmiin hintaa, asiakirjoja tai teknistä tukea varten.