Orforglipron-pohja

Orforgliproni on glukagonin kaltaisen peptidi 1 -reseptorin (GLP-1R) ei-peptidiagonisti, joka on kehitetty suun kautta annettavaksi kerran päivässä tyypin 2 diabeteksessa ja liikalihavuudessa. Orforglipron on ensimmäinen oraalinen pienimolekyylinen GLP-1-reseptoriagonisti, joka on onnistuneesti saattanut päätökseen vaiheen 3 tutkimuksen, ja se edustaa paradigman muutosta GLP-1-pohjaisissa terapioissa. Orforglipronia voidaan käyttää analyyttisten menetelmien kehittämiseen, menetelmän validointiin (AMV) ja laadunvalvontaan (QC). Lisäksi Orforglipronia tutkitaan kliinisissä tutkimuksissa.

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Orforglipron-pohja
CAS-numero	2212020-52-3
Molekyylikaava	C48H48F2N10O5
Molekyylipaino	882.97g/mol
Tiheys	1.50 ± 0,1 g/cm³ (ennustettu)
Säilytysolosuhteet	Säilytä osoitteessa –20 °C

 

Suun kautta otettavat ei-peptidilääkkeet

---

Orforgliproni kuuluu uuteen luokkaan kemiallisesti syntetisoituja suun kautta otettavia ei-peptidilääkkeitä, joilla on voimakkaita diabeteslääkkeitä tehostamalla glukoosiriippuvaista insuliinin eritystä ja parantamalla energiatasapainoa. Prekliinisissä malleissa orforgliproni osoitti merkittävää tehoa hyperglykemian vähentämisessä koe-eläimillä, ja sillä on suotuisat farmakokineettiset ominaisuudet suun kautta annettaessa.

 

Oraglinidi, jota tällä hetkellä käytetään parantamaan glukoositasapainoa aikuisilla ja hallitsemaan kroonisia paino-ongelmia (painonpudotus), käynnisti vaiheen 3 kliiniset tutkimukset syyskuussa 2023. Vaiheen 1 tutkimusten tulokset osoittivat sen GLP-1:n kaltaiset vaikutukset, mikä osoittaa sen tehokkuuden liikalihavuuden ja tyypin 2 diabeteksen hoidossa verrattavissa muihin GLP-1-analogeihin. Vaiheen 2 tiedot osoittivat, että oraglinidi alensi merkitsevästi HbA1c-tasoja ja ruumiinpainoa, eikä kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia havaittu, jotka poikkesivat muista GLP-1-reseptoriagonisteista. Sen farmakokineettinen profiili mahdollistaa kerran vuorokaudessa tapahtuvan oraalisen annon ilman ravinnon tai veden saantia koskevia rajoituksia, mikä tarjoaa turvallisen ja tehokkaan suun kautta otettavan hoitovaihtoehdon potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes ja muut sairaudet [1]. Tällä hetkellä tavallinen antoreitti on ihonalainen injektio; suun kautta otettavat formulaatiot tarjoavat kuitenkin enemmän käyttömukavuutta ja saavutettavuutta verrattuna injektioformulaatioihin, ja ne voivat lievittää joidenkin potilaiden injektioiden aiheuttamaa huolta.

 

Bioaktiivisuus

---

Orforgliproni (LY3502970) (yhdiste 67) on oraalisesti tehokas glukagonin kaltaisen peptidi 1 -reseptorin (GLP-1R) agonisti, joka parantaa tyypin 2 diabetesta.

 

FAQ

---

K1: Mikä on Orforglipronin ensisijainen kohde?

V: Orforgliproni on glukagonin kaltaisen peptidi 1 -reseptorin (GLP-1R) ei-peptidiagonisti. Se on kemiallisesti syntetisoitu, pienimolekyylinen osittainen agonisti.

 

Q2: Mikä on EY₅0orforglipronista GLP-1R:lle?

A: Orforgliproni indusoi cAMP:n kertymistä HEK293-soluihin, jotka ilmentävät ihmisen GLP-1R:ää EC:n kanssa₅03,05 nM.

 

Ota yhteyttä

---

Orforglipronin hankkimisen aineenvaihduntasairauksien tutkimukseen, GLP-1R-farmakologian tutkimuksiin tai analyyttisten menetelmien kehittämiseen pitäisi olla saumaton kokemus. Cosperpharm on täällä tukemassa työtäsi. Ota meihin yhteyttä jo tänään keskustellaksesi erityistarpeistasi.