2'-F-dU fosforamidiitti

2'-F-dU Fosforamidiitti sisältää 2'-fluori-2'-deoksiuridiinia synteettisiksi oligonukleotideiksi. 2'-fluorimodifikaatio lisää dramaattisesti komplementaarisen RNA:n kanssa muodostuneiden dupleksien lämpöstabiilisuutta (ΔTm ≈ +2–3 °C modifikaatiota kohti) verrattuna DNA:han tai jopa 2'-O-metyyli-RNA:han, samalla kun se antaa poikkeuksellisen vastustuskyvyn nukleaasien hajoamista vastaan. 2'-F-dU-fosforamidiitti on erityisen arvokas siRNA-suunnittelussa, jossa 2'-F-muunnokset sense-juosteessa voivat vähentää kohteen ulkopuolisia vaikutuksia ja parantaa metabolista vakautta vaarantamatta RNAi-aktiivisuutta. 2'-F-dU-fosforamidiittia käytetään myös aptameerien kehityksessä, koska 2'-F-modifikaatio laajentaa aptameerikirjastojen kemiallista monimuotoisuutta ja parantaa in vivo -puoliintumisaikaa. Uridiiniemäs ei vaadi eksosyklistä amiinisuojaryhmää (toisin kuin C, A tai G), mikä tekee 2'-F-dU-fosforamidiitista yksinkertaisemman suojauksen poistamisen – tavallinen konsentroitu ammoniakki- tai AMA-käsittely poistaa syanoetyyliryhmän ja katkaisee oligonukleotidin alustasta ilman lisävaiheita emäksen suojauksen poistamiseksi. 2'-F-dU-fosforamidiitti on täysin yhteensopiva tavallisten DNA/RNA-syntetisaattoreiden kanssa, vaikka kytkentäaikoja voi olla tarpeen pidentää (6–10 minuuttia) fluoriatomin elektroneja vetävän vaikutuksen vuoksi.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm? – Kilpailuetumme

Synteettinen reitti

5'-O-(4,4'-dimetoksitrifenyylimetyyli)-2'-deoksi-2'-fluorouridiinia (3,00 g, 5,47 mmol) liuotettiin argonsuojauksen alaisena vedettömään dikloorimetaaniin (50 ml). N,N-di-isopropyylietyyliamiinia (0,55 ml, 3,18 mmol), 1 H-tetratsolia (0,45 g, 6,45 mmol) ja bis(2-syaanietyyliamino)(2-syaanietoksi)fosfiinia (1,92 g, 6,36 mmol) lisättiin peräkkäin. Reaktioseosta sekoitettiin yön yli huoneenlämpötilassa. Kun valmistuminen oli varmistettu TLC:llä, lisättiin 5 % natriumbikarbonaatin vesiliuosta (20 ml) kerrosten erottamiseksi; orgaaninen kerros pestiin kylläisellä suolaliuoksella (20 ml). Vedettömällä natriumsulfaatilla kuivaamisen jälkeen orgaaninen kerros konsentroitiin alennetussa paineessa. Raakatuote puhdistettiin silikageelipylväskromatografialla käyttämällä heksaani/etyyliasetaattiseosta, joka sisälsi 3 % trietyyliamiinia (75:25 - 30:70, tilavuus/tilavuus). Kohdetuotteen sisältävä fraktio kerättiin ja konsentroitiin alennetussa paineessa, jolloin saatiin saanto (2R,3R,4R,5R)-2-(bis(4-metoksifenyyli)(fenyyli)metoksi)metyyli)-5-(2,4-diokso-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yyli)-4-fluori-4-hydroksitetrahydrofuran-3-yyli(2-syaanietyyli)diso-6-isopropyyli)diso. 67,3 %).

Laadunvarmistus Cosperpharmilla

Jokainen erä käy läpi:

● Kaasukromatografia (GC) – puhtaus ≥97,0 %

● Ei-vesipitoinen titraus – puhtaus ≥97,0 %

● Taitekerroin – vahvistava analyysi

● ¹H NMR – rakenteellinen varmistus

● Ulkonäkö – väritön tai vaaleankeltainen tai vaalean oranssi kirkas neste

Jokaisen lähetyksen mukana tulee kattava aitoustodistus, käyttöturvallisuustiedote (jolla on täydelliset GHS-tiedot) ja alkuperätodistus.

Ota yhteyttä

Tarvitsetko luotettavan 2'-F-dU-fosforamidiitin lähteen oligonukleotidisynteesiohjelmaasi? Cosperpharm tarjoaa erittäin puhtaan monomeerin, täydellisen analyyttisen dokumentaation ja asiantuntevan teknisen tuen tutkimuksesta kaupalliseen mittakaavaan. Ota meihin yhteyttä jo tänään.