113-O16B on synteettinen ionisoituva lipidi, joka on kehitetty erityisesti lähetti-RNA:n kapseloimiseksi lipidin nanopartikkeleihin, missä se toimii keskeisenä komponenttina, joka säätelee sekä nukleiinihappojen lataustehokkuutta että sytoplasman vapautumisen kinetiikkaa. Toisin kuin varhaisen sukupolven kationiset lipidit, jotka aiheuttavat pysyviä kalvovaurioita, 113-O16B:ssä on esterisidoksia, jotka läpikäyvät nopean entsymaattisen pilkkoutumisen hepatosyyteissä, joten lipidi hajoaa vaarattomiksi metaboliiteiksi, kun sen toimitustoiminto on valmis. Formulaatiotutkijat arvostavat 113-O16B:tä sen yhteensopivuuden vuoksi tavallisten mikrofluidisten sekoituskäytäntöjen kanssa: yhdistettynä kolesterolin, auttajafosfolipidin ja PEGyloidun lipidin kanssa se tuottaa homogeenisia nanopartikkeleita, joiden koko on alle 100 nanometriä ja kapselointitehokkuus ylittää rutiininomaisesti 90 %. Prekliiniset ohjelmat, jotka kattavat profylaktiset rokotteet, terapeuttisen syövän immunoterapian ja metabolisen entsyymien korvaamisen, ovat kaikki ottaneet 113-O16B:n ionisoituvaksi lipidirungoksi, mikä vahvistaa sen laajan käyttökelpoisuuden erilaisissa mRNA-kuljetuksissa ja annostusaikatauluissa.
|
Parametri |
Erittely |
|
Tuotteen nimi |
113-016B |
|
CAS-numero |
2566523-07-5 |
|
Molekyylikaava |
C73H143N3O8S8 |
|
Molekyylipaino |
1447.46 |
|
Ulkonäkö |
Väritön tai vaaleankeltainen Neste |
|
Puhtaus (HPLC/ELSD) |
≥ 95 % |
|
Kiehumispiste |
1131,8±65,0 °C (ennustettu) |
|
Tiheys |
1,048±0,06 g/cm3 (ennustettu) |
|
kPa |
7,73±0,50 (ennustettu) |
|
Etu |
Yksityiskohta |
|
Tuotannon vahvuus |
GMP-sertifioitu kampus, jossa on yli 100 yksikköä, 3 monikäyttöistä työpajaa, 6 D-luokan puhtaan alueen tuotantolinjaa ja 150+ reaktoria (20L–5000L), jotka tukevat korkeaa/matalalämpöistä, anaerobista ja hydrausta; kg:sta tonniin mittakaavassa. |
|
Nopea toimitus |
T&K-näytteet: yksi viikko; kaupalliset tilaukset: 1-2 kuukautta maksun jälkeen. Express (DHL/FedEx) tai lento-/merirahti saatavilla. |
|
Globaalit kumppanit |
Yli 30 lääkeyhtiötä luottaa Yhdysvalloissa, Euroopassa, Intiassa, Brasiliassa ja Kaakkois-Aasiassa; pitkäaikainen yhteistyö geneeristen lääkkeiden valmistajien, CRO:iden ja epäpuhtausstandardien jakelijoiden kanssa. |
|
Lisensoitu viejä |
Voimassa oleva lääkkeiden tuonti-/vientilisenssi – ei vaatimustenmukaisuusviiveitä. |
|
Kaksi laatuluokkaa |
Sekä tutkimus-/lääkelaatua (≥98 %) että erittäin puhdasta epäpuhtausluokkaa (≥ 99 %) on saatavilla erilaisiin asiakkaiden tarpeisiin. |
1. Esteraasin laukaisema puhdistuma vähentää maksan kertymistä
113-O16B:hen sisäänrakennetut esterisidokset pilkkoutuvat ensisijaisesti maksassa rikastettujen karboksyyliesteraasien toimesta, mikä varmistaa, että lipidi metaboloituu nopeasti mRNA:n antamisen jälkeen eikä kerry toistuviin annosteluihin – kriittinen etu kroonisissa annosteluohjelmissa.
2. Optimoitu pKa-ikkuna endosomaalista pakoa varten
113-O16B:n näennäinen pKa on välillä 6,0–6,5, mikä tarkoittaa, että lipidi saa positiivisen varauksen vasta endosomin happamoittua, minimoiden kohteen ulkopuoliset vuorovaikutukset verenkierrossa ja maksimoiden samalla fuusio endosomaalisen kalvon kanssa ja mRNA:n hyötykuorman vapautuminen.
3. Tyydyttymättömät hännät edistävät ei-kaksoiskerrosfaasin muodostumista
Cis-kaksoissidokset 113-O16B:n hydrofobisissa domeeneissa aiheuttavat taitoksia, jotka epävakauttavat lamellaarisen lipidien pakkaamisen, alentaen kuusikulmaisen faasisiirtymän energiaestettä, joka on välttämätöntä tehokkaalle endosomaaliselle häiriölle ja sytosoliselle kuljetukselle.
4. Formuloitava neste, jolla on erinomainen prosessoitavuus
113-O16B toimitetaan alhaisen viskositeetin omaavana öljynä, joka liukenee nopeasti etanoliin, mikä mahdollistaa johdonmukaisen mikrofluidisen sekoittumisen vesipitoisten nukleiinihappovirtojen kanssa, tasaisen steriilisuodatuksen ja toistettavan mittakaavan pöydältä kliiniseen valmistukseen.
Olitpa seulomassa ionisoituvien lipidien kirjastoa uuden mRNA-indikaation varalta tai varmistamassa kaupallista toimitusketjua keskeistä vaiheen 3 koetta varten, Cosperpharmilla on tarvitsemasi 113-O16B-laatu ja mittakaava. Ota yhteyttä lipiditiimiimme jo tänään – saamme teknisen ehdotuksen ja läpinäkyvän tarjouksen sähköpostiisi 48 tunnin kuluessa.
Osoite
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubein maakunta, Kiina
Puh
Sähköposti
![1-[2,3-bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yylioksi]propyyli]pyrrolidiini](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yylioksi]propyyli]pyrrolidiini")
![1,2,4-triatsolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-oni](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-triatsolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-oni")
