3,4-dihydro-2(1H)-kinolinoni (tunnetaan myös nimellä 3,4-dihydrokinolin-2(1H)-oni tai hiilikarbostyriili) on syklinen sekundäärinen amidi, jolla on jäykkä 1,2,3,4-tetrahydrokinolin-2-onirunko, joka sisältää laktaamirenkaan ja semi-rigitseen fuusioituneena ytimeen. toimii 2-aminoetyylibentsamidifarmakoforin konformaation suhteen rajoitettuna bioisosteerina erilaisiin biologisiin sovelluksiin.
3,4-dihydro-2(1H)-kinolinoni (CAS 553-03-7) on monipuolinen orgaaninen rakennuspalikka ja fragmenttimolekyyli, jota käytetään laajalti avainvälituotteena erilaisten heterosyklisten yhdisteiden ja lääkkeiden synteesissä. Siinä on dihydrokinoliiniydin, jonka 2-asemassa on funktionaalinen ketoniryhmä, mikä mahdollistaa erilaiset kemialliset modifikaatiot.
Molekulaarisena rakennuspalikkana 3,4-dihydro-2(1H)-kinolinonia voidaan käyttää syntetisoimaan psykoosilääkkeitä, kuten aripipratsolia tai CYP11B2-estäjiä. Sitä käytetään myös tehokkaiden bisyklisten peptidien deformylaasin estäjien, joilla on antibakteerisia vaikutuksia, sekä substituoitujen iminopiperidiinien valmistukseen ihmisen typpioksidisyntaasin isoformien estäjinä. Biolääketieteellisten sovellusten lisäksi 3,4-dihydro-2(1H)-kinolinonia on käytetty myös elatusainelisäaineena Pseudomonas ayucidan kasvatusalustassa rikastusviljelykokeiden aikana.
3,4-dihydro-2(1H)-kinolinonijohdannaisia on tutkittu uusina masennuslääkkeinä, ja tietyillä yhdisteillä on keskushermostoa stimuloivaa aktiivisuutta ja sigma-reseptorin agonismia, mikä saattaa edistää masennuslääkkeen kaltaisia vaikutuksia. Niitä on myös kehitetty sigma (σ) -reseptorien ja NMDA-reseptorin GluN2b-alayksikön kaksoisligandeiksi, joilla on antioksidanttisia ja hermostoa suojaavia ominaisuuksia. Lisäksi 3,4-dihydro-2(1H)-kinolinoni tunnustetaan Aripiprazole Inpurity 41:ksi, farmaseuttisen epäpuhtauksien vertailustandardiksi, joka on toimitettu yksityiskohtaisilla karakterisointitiedoilla, jotka ovat säännösten mukaisia.
DMF: 30 mg/ml, DMSO: 30 mg/ml, DMSO:PBS (pH 7,2, 1:6): 0,14 mg/ml; heikko liukoisuus veteen
Herkkyys
Valoherkkä
Usein kysytyt kysymykset (FAQ)
K1: Mitkä ovat 3,4-dihydro-2(1H)-kinolinonin ensisijaiset sovellukset?
V: Sitä käytetään ensisijaisesti fragmenttimolekyylinä ja rakennuspalikkana lääkekehityksessä, välituotteena antipsykoottisten lääkkeiden (esim. aripipratsolin) syntetisoinnissa, antibakteeristen peptidi-deformylaasi-inhibiittoreiden valmistuksessa ja farmaseuttisen epäpuhtauksien vertailustandardina. Sitä käytetään myös syntetisoimaan typpioksidisyntaasi-isoformien estäjiä ja kaksois-TXA2-syntaasi/cAMP PDE-estäjiä.
Q3: Mitkä ovat sen johdannaisten tärkeimmät biologiset toiminnot?
A: Johdannaisilla on: (1) ihmisen hermosolujen typpioksidisyntaasin (nNOS) selektiivinen inhibitio, joka on tehokas neurologisten häiriöiden prekliinisissä malleissa; (2) tromboksaani A2 -syntaasin ja cAMP-fosfodiesteraasin yhdistetty esto, jolla on aggregaatiota estäviä ja antitromboottisia vaikutuksia; (3) sigmareseptoriagonismi, jolla on keskushermostoa stimuloiva vaikutus; ja (4) antioksidanttiset ja hermostoa suojaavat ominaisuudet.
● JOS KEMIKAALIA ON NIELTY: Ota yhteys MYRKYTYSTIETOKESKUKSEEN/lääkäriin, jos ilmenee pahoinvointia
● JOS KEMIKAALIA JOUTUU IHOLLE: Pese runsaalla vedellä
● JOS KEMIKAALIA ON HENGITETTY: Siirrä henkilö raittiiseen ilmaan ja varmista, että on mukava hengittää
● JOS KEMIKAALIA JOUTUU SILMIIN: Huuhdo huolellisesti vedellä usean minuutin ajan. Poista piilolinssit, jos ne on ja se on helppo tehdä. Jatka huuhtelua.
● Säilytä lukittuna
3. Ensiaputoimenpiteet:
● Jos ainetta on hengitetty: Siirrä henkilö raittiiseen ilmaan. Jos ei hengitä, anna tekohengitystä. Ota yhteys lääkäriin.
● Ihokosketus: Pese pois saippualla ja runsaalla vedellä. Ota yhteys lääkäriin.
● Silmäkosketus: Huuhtele huolellisesti runsaalla vedellä vähintään 15 minuutin ajan ja ota yhteys lääkäriin.
● Jos ainetta on nielty: Huuhtele suu vedellä. Älä koskaan anna tajuttomalle henkilölle mitään suun kautta. Ota yhteys lääkäriin.
Laadunvarmistus Cosperpharmilla
Jokainen erä käy läpi:
● Kaasukromatografia (GC) – puhtaus ≥97,0 %
● Ei-vesipitoinen titraus – puhtaus ≥97,0 %
● Taitekerroin – vahvistava analyysi
● ¹H NMR – rakenteellinen varmistus
● Ulkonäkö – väritön tai vaaleankeltainen tai vaalean oranssi kirkas neste
Jokaisen lähetyksen mukana tulee kattava aitoustodistus, käyttöturvallisuustiedote (jolla on täydelliset GHS-tiedot) ja alkuperätodistus.
Ota yhteyttä
Autamme sinua viemään tutkimusta eteenpäin. Olemme Cosperpharmilla sitoutuneet toimittamaan korkealaatuisia kemiallisia tuotteita poikkeuksellisella asiakaspalvelulla. Tiimimme on valmis tukemaan sinua.
Hot Tags: 3,4-dihydro-2(1H)-kinolinoni, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.
Tietosuojakäytäntö