3-pyrrolidiinikarboksyylihappo, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, etyyliesteri, (2a,3a,4a)-

3-pyrrolidiinikarboksyylihappo, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-etyyliesteri (2α,3α,4α)- on erittäin puhdas, kiraalisesti määritelty farmaseuttinen välituote, jonka Cosperpharm toimittaa selektiivisten endoteliinireseptoriantagonistien tutkimukseen, kehittämiseen ja valmistukseen. Tämä 3-pyrrolidiinikarboksyylihappo, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, etyyli-, etyyliesteriä, (2, α)-esteriä vastaava rakennuselementti on diaryylipyrrolidiinin ydin, josta kliinisesti validoitu ETA-antagonisti Atrasentan (ABT-627) johdettiin. Lääkekemistit Abbott Laboratoriesissa muunnettiin lääkkeeksi, jonka IC50 = 0,36 nM ETA-reseptorisitoutumiselle ja > 1000-kertainen selektiivisyys ETB:hen verrattuna. Lisäksi tätä 3-pyrrolidiinikarboksyylihappoa, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-etyyliesteriä (2α,3α,4α)- käytetään kriittisenä prosessiepäpuhtautena ja vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja Atrasentan-analogin laadunvalvonnassa. Cosperpharmilla jokainen erä 3-pyrrolidiinikarboksyylihappoa, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, etyyliesteriä, (2α,3α,4α)- syntetisoidaan tiukan stereokemiallisen valvonnan alaisena ja mukana toimitetaan kattava analyyttinen analyyttinen dokumentaatio.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Cosperpharm on luotettu kumppani kiraalisesti määriteltyjen farmaseuttisten välituotteiden hankinnassa, ja se tarjoaa yhdistelmän teknistä asiantuntemusta ja toimitusketjun luotettavuutta. Tilamme toimivat GMP-yhteensopivien laatustandardien mukaisesti, ja niissä on omat analyyttiset valmiudet, mukaan lukien kiraalinen HPLC, LC-MS, NMR ja GC-MS varmistaaksemme, että jokainen erä 3-pyrrolidiinikarboksyylihappoa, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-,-,-,2-α-3-) täyttää tarkat stereokemialliset ja puhtausvaatimukset. Olemme ylpeitä läpinäkyvyydestä – jokainen lähetys sisältää kattavan analyysisertifikaatin (COA), joka sisältää HPLC-puhtaustiedot, massaspektrometrian vahvistuksen ja epäpuhtauksien profiloinnin. Tekninen tukitiimimme tarjoaa reagoivaa apua räätälöityihin pakkauksiin, laajennuskyselyihin ja viranomaisdokumentaatioihin (mukaan lukien ANDA/DMF-lähetysten vakaustiedot). Kilpailukykyisen hinnoittelun, joustavien pakkausvaihtoehtojen ja todistetusti oikea-aikaisista toimituksista lääkekumppaneille maailmanlaajuisesti tarjoamalla Cosperpharm on luotettava Atrasentan-välituotteiden ja vertailustandardien lähde.

Tuotteen edut

1. Tarkasti määritelty (2α,3α,4α) trans,trans-stereokemia – Kolmea vierekkäistä kiraalista keskustaa valvotaan ja varmistetaan tarkasti kiraalisella HPLC:llä. Tämä stereokemia on validoitu farmakofori, jonka ansiosta Atrasentan saavutti 0,36 nM:n IC50:n ETA-reseptorissa > 1000-kertaisella selektiivisyydellä ETB:hen verrattuna.

2. Rakenteellisesti validoitu diaryylipyrrolidiiniydin – 2-(4-metoksifenyyli)- ja 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-substituutiokuvio on optimoitu laajasti Abbott Laboratoriesin rakenne-aktiivisuussuhdetutkimusten (SAR) avulla, mikä edustaa optimaalista tukirakennetta tehokkaalle ETA-antagonismille.

3.Etyyliesteri monipuoliseen myöhäisen vaiheen funktionalisointiin – Karboksylaattiesteri tarjoaa kahvan amidointiin, pelkistykseen primaariseksi alkoholiksi tai hydrolyysille vapaaksi hapoksi, mikä mahdollistaa erilaisten Atrasentan-analogien ja N-substituoitujen johdannaisten synteesin.

4. Monipuolinen hyödyllisyys – Toimii keskeisenä synteettisenä välituotteena Atrasentan API -valmistuksessa, prosessin epäpuhtauksien vertailustandardina laadunvalvonnassa ja tutkimustyökaluna ETA-reseptoriantagonistilääkkeiden löytämiseen.

5. Korkea puhtaus tiukasti kontrolloiduilla epäpuhtauksilla – Jokainen erä testataan ≥ 98 % puhtauteen HPLC:llä, yksittäisten epäpuhtauksien ollessa ≤ 0,5 % ja kokonaisepäpuhtauksien ollessa ≤ 1,0 %, mikä varmistaa tasaisen suorituskyvyn sekä synteettisissä muunnoksissa että analyyttisten menetelmien kehittämisessä.

6. Stabiili, käsiteltävä kiteinen kiinteä aine – Valkoisena tai luonnonvalkoisena kiinteänä aineena eristetty yhdiste on helppo punnita, varastoida ja skaalata, ja sen dokumentoitu säilyvyysaika on 24 kuukautta suositelluissa olosuhteissa.

7. Sääntelyvalmiit dokumentaatiot – Jokaisen erän mukana toimitetaan täydelliset karakterisointitiedot (HPLC, MS, valinnainen NMR) ja stabiilisuustutkimukset, jotka tukevat lääkkeen päätiedoston (DMF) ja lyhennetyn uuden lääkehakemuksen (ANDA) toimituksia.

Usein kysytyt kysymykset (FAQ)

Q1: Mikä on tämän yhdisteen ensisijainen käyttötarkoitus?

V: Se on keskeinen kiraalinen välituote Atrasentanin (ABT-627) synteesissä. Se on erittäin selektiivinen ETA-reseptoriantagonisti, joka on kehitetty diabeettisen nefropatian, kroonisen munuaissairauden ja tiettyjen syöpien hoitoon. Sitä käytetään myös epäpuhtauksien vertailustandardina Atrasentan API:n analyysimenetelmien kehittämisessä ja laadunvalvonnassa.

Q2: Mikä on endoteliinireseptorijärjestelmä?

V: Endoteliini (ET) on voimakas vasokonstriktoripeptidi, jolla on kaksi pääreseptorialatyyppiä, ETA ja ETB. ETA-reseptorit välittävät verisuonten supistumista ja solujen lisääntymistä, kun taas ETB-reseptorit osallistuvat vasodilataatioon ja ET-1:n puhdistumiseen. Selektiivisiä ETA-antagonisteja, kuten Atrasentania, kehitetään sydän- ja verisuonisairauksiin ja munuaissairauksiin.

Ota yhteyttä

Oletko valmis edistämään ETA-antagonistiohjelmaasi 3-pyrrolidiinikarboksyylihapolla, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, etyyliesterillä, (2α,3α,4α)-? Ota yhteyttä Cosperpharmiin tänään saadaksesi kilpailukykyisen tarjouksen, tuotedokumentaation, näytepyynnön tai teknisen konsultoinnin kokeneen tiimimme kanssa.