Luotettava aktiivisten lääkeaineosien valmistaja, joka tukee maailmanlaajuista terveydenhuoltoa

Evocalcet (KHK7580) on voimakas, oraalisesti aktiivinen kalsiumia tunnistava reseptorin (CaSR) agonisti, joka on kehitetty hyperparatyreoosin hoitoon. Evocalcetin molekyylirakenteessa on monimutkainen diaryyliamiinirunko, jossa on kiraalinen keskus, mikä mahdollistaa lisäkilpirauhassoluissa ilmentyvän kalsiumia tunnistavan reseptorin selektiivisen aktivoinnin. CaSR-agonistina Evocalcet jäljittelee solunulkoisen kalsiumin vaikutusta estämällä lisäkilpirauhashormonin (PTH) eritystä ja alentaen seerumin kalsiumtasoja.

Elinzanetantti (NT-814, BAY3427080) on voimakas, oraalisesti aktiivinen kaksoisneurokiniini-1- ja neurokiniini-3-reseptoriantagonisti, jolla on monimutkainen molekyylirakenne, jossa on pyratsino[2,1-c][1,4]oksatsiiniydin, fluorattu fenyyliryhmä ja bis(trifluorietyyli)metyyli.

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) on voimakas, oraalisesti biologisesti saatavilla oleva luokan I ja luokan IIb histonideasetylaasi (HDAC) estäjä, jolla on ainutlaatuinen bentsamidipohjainen rakenne. Tucidinostatin molekyyliarkkitehtuurissa on fluorattu anilidiosa, joka on liitetty pyridyyliakryyliamidiryhmään, mikä mahdollistaa HDAC1:n, HDAC2:n, HDAC3:n ja HDAC10:n selektiivisen inhibition IC50-arvoilla nanomolaarisella alueella.

Aksitinibi (AG-013736) on voimakas, selektiivinen ja oraalisesti biosaatavissa oleva pienimolekyylinen monikohde-tyrosiinikinaasi-inhibiittori. Axitinibin molekyylirakenteessa on indatsoliydin, jossa on pyridyylivinyylisubstituentti ja tioeetteriin kytketty bentsamidiosa, mikä mahdollistaa sen sitoutumisen verisuonten endoteelikasvutekijäreseptoreiden (VEGFR) ATP:tä sitovaan taskuun. Seuraavan sukupolven VEGFR-inhibiittorina aksitinibillä on voimakas vaikutus VEGFR-1:tä, VEGFR-2:ta ja VEGFR-3:a vastaan ​​IC50-arvoilla subnanomolaarisella alueella (0,1–0,3 nM), mutta se osoittaa myös aktiivisuutta PDGFR-β:ta ja c-KIT:tä vastaan.

Lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) on prostaglandiini E1:n bisyklinen rasvahappojohdannainen, ja se luokitellaan selektiiviseksi tyypin 2 kloridikanavan (ClC-2) aktivaattoriksi. Lubiprostonin molekyylirakenteessa on ainutlaatuinen bisyklinen rengasjärjestelmä, jossa on kaksi fluoriatomia ja ketoniryhmä, mikä mahdollistaa sen sitoutumisen spesifisesti kloridikanavaan 2 (CLCN2), joka sijaitsee maha-suolikanavan epiteelin apikaalisessa kalvossa, ja aktivoi sen.

Roxadustat (FG-4592) on luokkansa ensimmäinen, oraalisesti biologisesti saatavilla oleva pieni molekyyli, joka toimii hypoksian aiheuttavana tekijän prolyylihydroksylaasin (HIF-PH) estäjänä. Roxadustatin molekyylirakenteessa on fenoksi-isokinoliinirunko, jossa on N-metyyliryhmä ja glysiiniamidisivuketju, mikä mahdollistaa sen, että se estää kilpailevasti HIF-prolyylihydroksylaasientsyymejä.