Axitinib

Aksitinibi on kliinisesti hyväksytty monikohde-tyrosiinikinaasi-inhibiittori, jota käytetään toisen linjan hoitona edenneen munuaissyövän hoidossa. Axitinibin terapeuttiseen mekanismiin kuuluu verisuonten endoteelin kasvutekijäreseptoreiden 1, 2 ja 3, jotka ovat angiogeneesin keskeisiä välittäjiä, tehokas ja selektiivinen esto.—uusien verisuonten muodostumisprosessi, jota kasvaimet tarvitsevat kasvuun ja etäpesäkkeisiin. Salpaamalla nämä reseptorit aksitinibi häiritsee tehokkaasti VEGF-välitteisten endoteelisolujen eloonjäämistä, proliferaatiota, migraatiota ja putken muodostumista, mikä estää kasvaimen angiogeneesiä ja rajoittaa kasvaimen etenemistä. Lisäksi aksitinibi estää PDGFR-β ja c-KIT, mikä edistää entisestään sen kasvainten vastaista aktiivisuutta. Axitinibin korkea selektiivisyys VEGFR:ien suhteen muihin kinaaseihin verrattuna merkitsee suotuisaa teho- ja siedettävyysprofiilia, mikä tekee siitä arvokkaan terapeuttisen vaihtoehdon potilaille, joilla on pitkälle edennyt munuaissolusyöpä ja joille aikaisempi sytokiinihoito tai muut kohdennetut aineet eivät ole epäonnistuneet.

Tuoteparametrit

Sovellus

Aksitinibi on Pfizerin kehittämä monikäyttöinen tyrosiinikinaasi-inhibiittori, joka voi estää verisuonten endoteelin kasvutekijäreseptoreita VEGFR1-, VEGFR2-, VEGFR3-, verihiutaleperäisiä kasvutekijäreseptoreita ja c-KIT:tä. Aksitinibi on antineoplastinen lääke, ja sitä käytetään kliinisesti pääasiassa aikuispotilailla, joilla on pitkälle edennyt munuaissolusyöpä (RCC), joille aiempi hoito yhdellä tyrosiinikinaasi-inhibiittorilla tai sytokiinilla on epäonnistunut.

PharmakologinenAtoiminta

Terapeuttisilla annoksilla aksitinibi voi estää tyrosiinikinaasireseptoreita, mukaan lukien verisuonten endoteelin kasvutekijäreseptoreita (VEGFR-1, VEGFR-2 ja VEGFR-3). Nämä reseptorit liittyvät patologiseen angiogeneesiin, kasvaimen kasvuun ja syövän etenemiseen. In vitro -määritykset ja in vivo -hiirimallikokeet ovat osoittaneet, että aksitinibi voi estää VEGF-välitteistä endoteelisolujen lisääntymistä ja eloonjäämistä; kasvaimia kantavissa hiirimalleissa aksitinibi voi estää kasvaimen kasvua ja VEGFR-2:n fosforylaatiota.

AdverseRtoimintaa

Yleisin (≥20 %) aksitinibin haittavaikutuksia ovat ripuli, kohonnut verenpaine, väsymys, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, dysfonia, palmoplantaarinen erytrodysestesia (käsi-jalka) -oireyhtymä, laihtuminen, oksentelu, voimattomuus ja ummetus.

Ota yhteyttä

Etsitkö Axitinibia edistääksesi onkologista tutkimusta tai lääkekehitysohjelmaasi? Cosperpharm on luotettava kumppanisi erittäin puhtaiden kinaasi-inhibiittoreiden alalla. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi tarpeistasi ja pyydäksesi tarjous.