Evocalcet (KHK7580) on voimakas, oraalisesti aktiivinen kalsiumia tunnistava reseptorin (CaSR) agonisti, joka on kehitetty hyperparatyreoosin hoitoon. Evocalcetin molekyylirakenteessa on monimutkainen diaryyliamiinirunko, jossa on kiraalinen keskus, mikä mahdollistaa lisäkilpirauhassoluissa ilmentyvän kalsiumia tunnistavan reseptorin selektiivisen aktivoinnin. CaSR-agonistina Evocalcet jäljittelee solunulkoisen kalsiumin vaikutusta estämällä lisäkilpirauhashormonin (PTH) eritystä ja alentaen seerumin kalsiumtasoja.
Evocalcet on voimakas, oraalisesti aktiivinen kalsiumia tunteva reseptoriagonisti, jota kehitetään kliinisesti hyperparatyreoosiin. Aktivoimalla lisäkilpirauhassolujen CaSR:ää Evocalcet estää lisäkilpirauhashormonin eritystä ja alentaa seerumin PTH- ja kalsiumtasoja. Tämä Evocalcetin kohdennettu mekanismi tarjoaa järkevän terapeuttisen lähestymistavan sekundaariseen hyperparatyreoosiin kroonisissa munuaissairauspotilailla. In vivo -tutkimukset ovat osoittaneet, että Evocalcet (0,3 mg/kg, suun kautta, kerran päivässä 5 viikon ajan) alentaa tehokkaasti seerumin PTH- ja kalsiumpitoisuuksia samalla kun lisää seerumin epäorgaanista fosforia CKD-rottamalleissa. Evocalcetin kliininen kehitys on edennyt vaiheen 3 kokeiden kautta, mikä tukee sen potentiaalia uudenlaisena hoitovaihtoehtona krooniseen munuaissairauteen liittyviin mineraali- ja luusairauksiin.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Evocalcet
CAS-numero
870964-67-3
Molekyylikaava
C24H26N2O2
Molekyylipaino
374,48 g/mol
Ulkonäkö
Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiinteä aine
Tiheys
1,23 g/cm³ (ennustettu)
Kiehumispiste
594.4 ± 50.0 °C
Säilytysolosuhteet
–20°C
Miksi Cosperpharm?
Kun hyperparatyreoositutkimuksesi tai kalsiumin homeostaasin lääkekehitysohjelmasi vaatii korkealaatuisia CaSR-agonisteja, Cosperpharm toimittaa Evocalcetin laadulla ja johdonmukaisuudella, jota lääketutkimus vaatii.
Yhdistetty eheys, jolla on väliä. Evocalcetin biologinen aktiivisuus riippuu sen kyvystä aktivoida kalsiumia tunnistava reseptori. Evocalcetin analyyttinen vapautusprotokollamme sisältää HPLC-puhtausvarmuuden (≥99 %), identiteetin vahvistuksen ja jäännösliuotinanalyysin – varmistaen, että tutkimuksesi on rakennettu luotettavalle perustalle.
Asiakirjat, jotka tukevat sääntelytoimiasi. Jokainen Evocalcet-lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat.
Joustava toimitus kaikkiin tutkimusvaiheisiin. Cosperpharm toimittaa Evocalcetia milligramman mittakaavan määristä in vitro -tutkimukseen suurempiin määriin prekliiniseen kehitykseen. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa.
Kalsiumreseptorifarmakologian tekninen asiantuntemus. Tiimimme voi neuvoa Evocalcetin liukoisuusnäkökohtia, formulointistrategioita ja stabiliteettiprotokollia koskevissa asioissa varmistaakseen, että tutkimuksesi etenee tehokkaasti.
Tuotteen edut
Tehokas CaSR-agonistiaktiivisuus
Evocalcet aktivoi kalsiumia tunnistavan reseptorin EC₅₀-arvolla 92,7 nM hCaR-HEK293-soluissa, mikä tekee siitä tehokkaan työkalun CaSR-farmakologian tutkimiseen.
Suun kautta vaikuttava terapeuttinen aine
Evocalcet on oraalisesti biologisesti hyödynnettävissä ja sen on osoitettu olevan tehokas eläinmalleissa niinkin pieninä annoksina kuin 0,3 mg/kg, mikä tukee sen kehittymistä käteväksi oraaliseksi hoidoksi.
Kliinisesti validoitu mekanismi
Evocalcet estää lisäkilpirauhashormonin erittymistä annoksesta riippuvaisella tavalla ja on edennyt vaiheen 3 kliinisiin hyperparatyreoositutkimuksiin.
Korkea puhtaus tutkimukseen
Evocalcet on saatavana ≥99 % HPLC-puhtaudella ja kattavalla karakterisoinnilla, mikä varmistaa luotettavat ja toistettavat tulokset.
FAQ
K1: Mihin Evocalcetia käytetään?
V: Evocalcet on CaSR-agonisti, jota käytetään hyperparatyreoosin ja kalsiumin homeostaasin tutkimuksessa. Se estää lisäkilpirauhashormonin erittymistä lisäkilpirauhassoluista.
Q2: Mikä on Evocalcetin vaikutusmekanismi?
V: Evocalcet aktivoi kalsiumia tunnistavan reseptorin (CaSR) lisäkilpirauhassoluissa, jäljittelee solunulkoisen kalsiumin toimintaa ja vaimentaa PTH:n eritystä.
Ota yhteyttä
Oletko valmis hankkimaan Evocalcetia kalsiumreseptoritutkimukseen tai hyperparatyreoosin lääkekehitysohjelmaan? Cosperpharm on luotettu kumppanisi korkealaatuisille CaSR-agonisteille. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi tarpeistasi ja pyydäksesi tarjous.
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön. Tietosuojakäytäntö