Lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) on prostaglandiini E1:n bisyklinen rasvahappojohdannainen, ja se luokitellaan selektiiviseksi tyypin 2 kloridikanavan (ClC-2) aktivaattoriksi. Lubiprostonin molekyylirakenteessa on ainutlaatuinen bisyklinen rengasjärjestelmä, jossa on kaksi fluoriatomia ja ketoniryhmä, mikä mahdollistaa sen sitoutumisen spesifisesti kloridikanavaan 2 (CLCN2), joka sijaitsee maha-suolikanavan epiteelin apikaalisessa kalvossa, ja aktivoi sen.
Lubiprostone on kliinisesti hyväksytty pienimolekyylinen kloridikanavan aktivaattori, jota käytetään kroonisen idiopaattisen ummetuksen ja opioidien aiheuttaman ummetuksen hoitoon. Lubiprostonin terapeuttiseen mekanismiin kuuluu ClC-2-kloridikanavien spesifinen aktivointi suoliston epiteelisoluissa. Sitoutumalla näihin kanaviin Lubiprostone lisää kloridi-ionien eritystä suolen onteloon ja luo osmoottisen gradientin, joka vetää vettä suolen seinämän läpi. Tämä toimenpide lisää ulosteen nestepitoisuutta, parantaa suolen motiliteettia ja helpottaa suolen toimintaa. FDA:n hyväksymiä Lubiprostonin käyttöaiheita ovat krooninen idiopaattinen ummetus ja opioidien aiheuttama ummetus, ja sitä on myös tutkittu ärtyvän suolen oireyhtymän ja ummetuksen hoidossa. Lubiprostonin ainutlaatuinen toimintamekanismi prostaglandiiniperäisenä kloridikanavan aktivaattorina erottaa sen muista laksatiiveista, jotka toimivat ensisijaisesti osmoottisina tai stimulantteina.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Lubiprostone
CAS-numero
333963-40-9
Molekyylikaava
C20H32F2O5
Molekyylipaino
390,46 g/mol
Kiehumispiste
532,3±50,0 °C (ennustettu)
Tiheys
1.175
Säilytysolosuhteet
-20°C
PharmakologinenAtoiminta
Lubiprostone on paikallinen kloridikanavan aktivaattori, joka aktivoi selektiivisesti tyypin 2 kloridikanavia (CClC-2), jotka sijaitsevat maha-suolikanavan epiteelisolujen apikaalisella luminaalisella kalvolla, lisäämällä suolen nesteen eritystä ja suolen motiliteettia, mikä edistää ulostamista ja lievittää kroonisen idiopaattisen natriumin ummetuksen ja pitoisuuden oireita sekä plasman kaliumummetusta.
Huumeisiin liittyvät vaikutukset
In vitro -testit vahvistavat, että tämän tuotteen ja muiden lääkkeiden välisen yhteisvaikutuksen todennäköisyys on erittäin pieni. Maksan mikrosomeilla tehdyt in vitro -tutkimukset osoittavat, että karbonyylireduktaasilla on rooli tämän lääkkeen biotransformaatiossa, ja sillä välin tämä lääke ei indusoi eikä estä sytokromi P450 -entsyymejä, mukaan lukien 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19 jne.
Tuotteen laadunvarmistus
Cosperpharm on perustanut Lubiprostonelle kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää lääketutkimuksen tiukat odotukset:
Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtausvarmennus, ulkonäön varmistus ja identiteetin vahvistus.
Erän täydellinen jäljitettävyys säilytysnäytteillä. Raaka-aineiden hankinnasta synteesiin ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa on riittävästi säilytysnäytteitä, joita säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.
Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat.
Ota yhteyttä
Oletko valmis hankkimaan Lubiprostonea ruoansulatuskanavan tutkimus- tai lääkekehitysohjelmaasi varten? Cosperpharm on luotettava kumppanisi korkealaatuisten prostaglandiinijohdannaisten hankinnassa. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi tarpeistasi.
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön. Tietosuojakäytäntö