Arbidolihydrokloridi

Arbidolihydrokloridi on keskeinen antiviraalinen API ja vertailustandardi, jota käytetään laajasti influenssa A- ja B-virusinfektioiden hoidossa. Viruksen kalvofuusion estäjänä Arbidol Hydrochloride estää viruksen pääsyn isäntäsoluihin ja estää siten infektion alkuvaiheen. Suoran antiviraalisen vaikutuksensa lisäksi Arbidol Hydrochloride moduloi myös immuunivasteita interferoni-induktion ja makrofagien aktivoinnin kautta, mikä tarjoaa kaksinkertaisen vaikutusmekanismin. Laadunvalvonnan ja lääkekehityksen yhteydessä Arbidol Hydrochloride -viitestandardit ovat välttämättömiä analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmien validoinnissa, laadunvalvontatestauksessa ja säädösten antamisessa. Vakiintuneen tehonsa ja suotuisan turvallisuusprofiilinsa ansiosta Arbidol Hydrochloride on edelleen tärkeä hoitovaihtoehto influenssan hallinnassa.

Tuoteparametrit

Toimintamekanismi

Arbidolihydrokloridi voi estää influenssaviruksen vaippaa joutumasta kosketuksiin isäntäsolujen solukalvon kanssa, tarttumasta siihen ja fuusioitumasta sen kanssa. Toisaalta se voi myös saada isäntäsolut tuottamaan interferonia ja stimuloida humoraalista vastetta ja makrofagien fagosytoosia.

Toksikologiset vaikutukset

Arbidolihydrokloridilla on alhainen myrkyllisyys. Ulkomaisen kirjallisuuden raporttien mukaan rotat ja marsut olivat hyvin siedettyjä kerta-annoksen jälkeen suun kautta 2000 mg/kg, LD50 > 3000 mg/kg. Suun kautta otettava LD50 hiirillä on 340 mg/kg. Krooninen toksisuuskoe: Patologisia muutoksia ei havaittu rotilla, joille annettiin 100-125 mg/kg ja koirilla 25 mg/kg suun kautta 6 kuukauden ajan, ja pitkäaikainen anto on myös turvallista kaneille ja marsuille. Sekä in vivo että in vitro -kokeet osoittavat, että sillä ei ole mutageenista vaikutusta. Rotilla tehdyt lisääntymistoksisuustutkimukset osoittavat, että tällä tuotteella ei ole teratogeenistä vaikutusta. Kun LD50 > 4 g/kg, anto suositellulla annoksella ei aiheuta haitallisia vaikutuksia ihmiskehoon.

Synteettinen reitti

Aseta reaktiopullo jäävesihauteeseen ja lisää peräkkäin 19,4 g (0,2 mol) sulfamiinihappoa, 40,5 mg (0,3 mol) 30-prosenttista dimetyyliamiinin vesiliuosta ja 22,5 g (0,3 mol) 37-prosenttista formaldehydin vesiliuosta. Kun vettä on lisätty hitaasti tipoittain, lisää 1 000 ml vettä ja lisää etyyli-6-bromi-5-hydroksi-1-metyyli-2-(fenyylitiometyyli)indoli-3-karboksylaattia (84,0 g, 0,2 mol) erissä. Reaktioseosta sekoitetaan 30 °C:ssa ja pidetään 40 °C:ssa 3 tuntia. Kun reaktio on päättynyt, kaada seos sopivaan määrään jäävettä, säädä pH yli 13:een 20-prosenttisella natriumhydroksidiliuoksella, jäähdytä jäähauteessa, kerää kiinteä aine suodattamalla ja pese tislatulla vedellä neutraaliksi. Uudelleenkiteytetään petrolieetteriliuottimesta etyyliasetaattia puhtaan tuotteen saamiseksi. Liuota yllä oleva puhdas tuote asetoniin, säädä reaktiolämpötila 60 °C:seen, lisää hitaasti väkevää kloorivetyhappoa tipoittain pH-arvoon 1,0, ja tipoittainen lisäysprosessi kestää 30 minuuttia. Kun tipoittainen lisäys on valmis, jatka reaktiota 2-3 tuntia, jäähdytä sitten ja anna seistä. Lisää saatu valkoinen tuote 800 ml:aan 95-prosenttista etanolia, sekoita veden (350 ml) kanssa 25-30 °C:ssa 1-2 tuntia, suodata seisomisen jälkeen ja kuivaa, jolloin saadaan 91,3 g valkoista tuotetta (1), joka on arbidolihydrokloridimonohydraatin luonnonvalkoista kiinteää ainetta, saannolla 85,6 %. Ydinmagneettiresonanssianalyysillä (NMR) varmistettuna syntetisoidun tuotteen rakenne on yhdenmukainen kohdetuotteen kanssa ja korkean erotuskyvyn nestekromatografialla (HPLC) havaittu puhtaus on 99,7 %.

Ota yhteyttä

Arbidol-hydrokloridin turvaamisen antiviraaliseen terapeuttiseen ohjelmaan tai analyyttisten menetelmien kehittämiseen tulee olla yksinkertaista. Cosperpharm tarjoaa laatua, dokumentaatiota ja luotettavuutta. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi tarpeistasi.