Abirateroniasetaatti

Abirateroniasetaatti on keskeinen farmaseuttinen välituote, API ja analyyttinen vertailustandardi eturauhassyövän hoidossa, joka toimii oraalisesti aktiivisena asetaattiesteriaihiolääkkeenä steroidaaliselle yhdisteelle abiraterone, jolla on voimakas antiandrogeenivaikutus. Abirateroniasetaatti aihiolääkkeenä muuttuu nopeasti in vivo abirateroniksi, joka estää steroidi 17:n entsymaattista aktiivisuutta.α-mono-oksigenaasi (17α-hydroksylaasi/C17,20-lyaasikompleksi; CYP17A1), sytokromi P450 -perheen jäsen, joka katalysoi 17α-testosteronin synteesiin osallistuvien steroidivälituotteiden hydroksylaatio. Abirateroniasetaatti estää sekä kivesten että lisämunuaisten testosteronin tuotannon kastraattitasolle, mikä osoittaa merkittävää kasvainten vastaista aktiivisuutta dosetakselin jälkeisillä potilailla, joilla on CRPC. Abiraterone Acetate toimitetaan yksityiskohtaisten karakterisointitietojen kanssa, ja se toimii sekä API:na kaupallisessa Zytiga®-tuotannossa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja laadunvalvontasovelluksissa. Abirateroniasetaatin sulamispiste on 144 °C–145 °C ja se näkyy valkoisena tai luonnonvalkoisena kiteisenä kiinteänä aineena.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Abirateroniasetaatti
CAS-numero	154229-18-2
Molekyylikaava	C26H33NO2
Molekyylipaino	391,55 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen tai luonnonvalkoinen, kiteinen kiinteä aine
Sulamispiste	127-130°C
Kiehumispiste	506.7±50.0 °C
Säilytysolosuhteet	–20 °C

 

MekanismiOf Atoiminta

---

Abirateroniasetaatti on oraalisesti tehokas CYP17-estäjä, joka metaboloituu in vivo abirateroniksi terapeuttista vaikutusta varten, ja sillä on 10–30 kertaa suurempi estokyky 17:ää vastaanα-hydroksylaasi/C17,20-laktonaasi (CYP17) kuin ketokonatsoli. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että abirateroniasetaatti alentaa merkittävästi eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) tasoa eturauhassyöpäpotilailla, edistää kasvaimen kutistumista ja pidentää pitkälle edenneen vaiheen potilaiden elinaikaa useilla vuosilla. Abirateroniasetaatti toimii abirateronin aihiolääkkeenä ja kohdennetun aineena, joka kohdistuu androgeenireseptorin signaalireitille. Abirateroni itsessään on erittäin selektiivinen ja voimakas sytokromioksidaasin CYP17 estäjä, jolla on peruuttamattomia estäviä vaikutuksia, jotka ovat 10–30 kertaa vahvempi kuin ei-selektiivinen estäjä ketokonatsoli.

 

Sovellus

---

Abirateroniasetaatti on CYP17:n estäjä, jota voidaan käyttää yhdessä prednisonin kanssa sellaisten eturauhassyöpäpotilaiden hoitoon, jotka ovat aiemmin saaneet dosetakselikemoterapiaa etäpesäkkeisiin. Esiastekemiallisena yhdisteenä abirateroniasetaatti muuttuu elimistössä abirateroniksi, androgeenien biosynteesin estäjäksi, joka saa terapeuttisen vaikutuksensa estämällä CYP17-entsyymin toimintaa ja siten estämällä androgeenien biosynteesiä.

 

PhysikokemiallinenP omaisuutta

---

Abirateroniasetaatti on CYP17-estäjä, joka on tarkoitettu käytettäväksi yhdessä prednisonin kanssa sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on metastaattinen kastraatioresistentti eturauhassyöpä ja jotka ovat aiemmin saaneet dosetakselipohjaista kemoterapiaa.

 

Ota yhteyttä

---

Etsitkö Abiraterone Acetatea eturauhassyövän API-ohjelmaasi, epäpuhtauksien vertailustandardin tarpeita tai lääkekemian tutkimuksia varten? Cosperpharm tekee hankinnasta yksinkertaista. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään—olemme valmiita tukemaan projektiasi laadukkailla tuotteilla ja asiantuntevalla palvelulla.