Boc-L-2-aminovoihappo

Boc-L-2-aminovoihappo on suojattu kiraalinen rakennuspalikka, jota käytetään laajasti Boc-kiinteäfaasipeptidisynteesissä (Boc SPPS) L-2-aminovoihappotähteiden lisäämiseksi peptideihin ja farmaseuttisiin välituotteisiin. Boc-L-2-aminovoihapon Boc-ryhmä toimii suojaryhmänä aminofunktionaalisille ryhmille peptidisynteesin aikana, mikä mahdollistaa aminohappojen selektiivisen modifioinnin ilman muiden funktionaalisten ryhmien häiriöitä. Farmaseuttisena välituotteena Boc-L-2-aminovoihappoa käytetään erilaisten farmaseuttisten yhdisteiden valmistuksessa. Boc-L-2-aminovoihapon kiraalinen L-konfiguraatio on välttämätön biologisen aktiivisuuden ylläpitämiselle peptidipohjaisissa terapioissa, joten se on kriittinen rakennuspalikka lääkekehitys- ja kehitysohjelmissa. Yhdiste‘Sen stabiilius ja kiteinen luonne tekevät Boc-L-2-aminovoihaposta kätevän käsitellä ja varastoida pitkäaikaisia ​​tutkimus- ja valmistuskampanjoita.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Boc-L-2-aminovoihappo
CAS-numero	34306-42-8
Molekyylikaava	C9H17NO4
Molekyylipaino	203.24g/mol
Ulkonäkö	Valkoisesta luonnonvalkoiseenkiinteä
Sulamispiste	70–74 °C
Kiehumispiste	334,5±25,0 ℃
Optinen kierto	[α]²⁰/D -18,5±2° (c = 1 % metanolissa)
Liukoisuus	Liukenee heikosti veteen
Leimahduspiste	113 °C
VarastointiKunto	Säilytettävä pimeässä, suljettu kuivassa, huoneenlämmössä
pKa	4.00±0.10
Tiheys	1.101±0,06 g/cm3

Synteettinen reitti

---

Boc-L-2-aminovoihappo syntetisoidaan tyypillisesti DL-2-aminovoihaposta seuraavalla menetelmällä: liuotetaan 10,3 g DL-2-aminovoihappoa seokseen, jossa on 95 ml 1 M NaOH-liuosta ja 65 ml metanolia; lisää 27,5 ml di-isopropyylikarbonaattia (eli Boc-anhydridiä, katso yhtälö 1 Chemical Book 2) jäähaudekuumennuksen alaisena ja sitten vähitellen升温huoneenlämpötilaan samalla sekoittaen 12 tuntia. Kun reaktio on mennyt loppuun, poista metanoli pyöröhaihdutuksella, säädä pH arvoon 1–2 1 M kloorivetyhapolla, uutetaan kolme kertaa 50 ml:lla etyyliasetaattia, pestään kahdesti kyllästetyllä suolaliuoksella (40 ml kumpikin), dehydratoidaan vedettömällä rikkihapolla ja lopuksi saadaan 18,9 g väritöntä kiinteää ainetta (93,4 %).

Sovellus

---

(1)Kasvainlääkkeen idelalisibin synteesi   

(2)Kasvainlääkkeen edelitsibin synteesi  

(3)O-fluori-o-iminobentsoehapon välituoteyhdisteen synteesi

 

Tuotteen laadunvarmistus

---

Cosperpharm on perustanut Boc-L-2-aminovoihapolle kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää farmaseuttisten välituotteiden ja tutkimustason sovellusten tiukat odotukset:

 

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥98 %), optinen kiertovarmennus ([α]²⁰/D −18,5±2°, c = 1 % metanolissa), sulamispisteen tarkistus (70–79°C) ja ulkonäkötarkastus (valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe).

 

Täysi erän jäljitettävyys. Raaka-aineen hankinnasta Boc-suojaukseen, puhdistukseen, kiteyttämiseen, kuivaamiseen ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa säilytysnäytteitä säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.

 

Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Farmaseuttisena välituotteena Boc-L-2-aminovoihappoa käytetään lääkeaineiden valmistuksessa ja se vaatii kattavan dokumentoinnin. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja tulliasiakirjat. DMF-valmiita asiakirjoja, vakausyhteenvetoja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstä.

 

Asiakkaan aloitteet laatutarkastukset. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto-, laadunvalvonta- ja dokumentointitiloja. Ota yhteyttä valvontatiimiimme tarkastuksen ajoittamiseksi.

 

 Ota yhteyttä

---

Oletko kiinnostunut hankkimaan Boc-L-2-aminovoihappoa seuraavaa peptidisynteesikampanjaasi tai lääkevalmistusprojektiasi varten? Cosperpharm on täällä auttamassa. Ota yhteyttä tiimiimme saadaksesi hintoja, asiakirjoja tai teknistä tukea – autamme innolla menestystäsi.