trans-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihappo toimii raseemisena lähtöaineena lurasidonin synteettiselle reitille, jolle suoritetaan diastereomeerinen erottelu enantiopuhdasta (1R,2R)-dihappoa varten. (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihappo on erotettu kiraalinen välituote, jota kutsutaan myös nimellä Lurasidone Intermediate 4 ja Lurasidone Inpurity 49, ja se on keskeinen rakennuspalikka lääkkeen kiraalisen sykloheksaanilinkkerin rakentamisessa. (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidimetanoli on pelkistetty diolimuoto, C2-symmetrinen kiraalinen yhdiste, joka mesyloidaan ja kondensoidaan bentsisotiatsolyylipiperatsiinifragmentin kanssa lurasidonirungon täydentämiseksi. Yhdessä nämä kolme välituotetta tarjoavat täydellisen ratkaisun lurasidonin valmistukseen raseemisesta erottelusta lopulliseen kiraaliseen linkkeriin.
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
Näiden kolmen välituotteen laatu sanelee suoraan Lurasidone-valmistuskampanjasi stereokemiallisen puhtauden ja tuoton. Cosperpharm ymmärtää, että yksittäinen stereokemiallinen epäpuhtaus aloitustrans-dihapossa voi kaskadoitua erottelun, pelkistyksen ja kytkennän kautta vaarantaen lopullisen API:n.
Stereokemiallinen eheys kaikissa vaiheissa. Vahvistamme kiraalisten välituotteidemme (1R,2R)-konfiguraation kiraalista HPLC:tä ja optista rotaatiota käyttämällä varmistaen, että erottelun aikana muodostunut enantiopuhtaus säilyy alavirran muunnoksilla.
Asiakirjat viranomaisilmoituksia varten. Jokaisen välituotteen mukana toimitetaan eräkohtainen COA, ja (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihapolle voimme toimittaa asiakirjat, joissa viitataan sen nimeämiseen Lurasidone Intermediate 4 ja Inpurity 49 tukemaan ANDA-epäpuhtausprofilointiasi.
Toimitus grammasta kilogrammaan. Tarvitsetpa sitten referenssistandardeja analyyttisten menetelmien kehittämiseen tai bulkkimääriä pilottiluokan Lurasidone-synteesiin, tarjoamme joustavia pakkauksia ja läpinäkyviä toimitusaikoja.
Tekniset ohjeet synteettisestä kaskadista. Prosessikemistimme voivat neuvoa erotteluolosuhteissa, pelkistysprotokollassa ja mesylaatiostrategioissa – koska olemme työskennelleet laajasti tämän sykloheksaanitelineen kanssa useissa kampanjoissa.
🔬 Täydellinen synteettinen kaskadi yhdestä lähteestä
Nämä kolme välituotetta kattavat koko kiraalisen linkkerin synteesin: raseeminen erotus → enantiopuhdas dihappo → kiraalinen dioli. Kaikkien kolmen hankinnan Cosperpharmilta eliminoi vaihtelu useilta toimittajilta ja varmistaa stereokemiallisen jatkuvuuden prosessissasi.
🧬 Määritelty stereokemia lurasidonitoiminnalle
(1R,2R)-konfiguraatio on farmakologisesti aktiivinen muoto; (1S,2S)-enantiomeeriltä puuttuu haluttu antipsykoottinen profiili. Kiraalisille välituotteillemme on tunnusomaista enantiomeerinen puhtaus, mikä tarjoaa stereokemiallisen kontrollin, jota tarvitaan toistettavissa olevaan lurasidonisynteesiin.
⚙️ Korkeatuottoinen vähennysreitti
Konversiolla (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihapon dimetyyliesteri (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidimetanoliksi käyttämällä kaliumboorihydridiä/litiumkloridia saadaan hyvät saannot ja vältytään erikoistuneiden asymmetristen hydrauslaitteiden tarpeelta.
🎯 Konformationaalinen jäykkyys tehostaa sitoutumista
Trans-1,2-disubstituoitu sykloheksaanirunko esiorganisoi lurasidoni-farmakoforin bioaktiiviseen konformaatioonsa, mikä vähentää reseptoriin sitoutumisen aiheuttamaa entrooppista rangaistusta joustaviin alkyylilinkkereihin verrattuna.
Säilytä trans-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihappoa ja (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidimetanolia huoneenlämmössä tiiviisti suljetuissa astioissa, suojattuna kosteudelta ja valolta. Varastoi (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihappo alle +30 °C.
Käsittelyn varotoimet: Käytä tavallisia laboratorion henkilönsuojaimia, mukaan lukien käsineet, suojalasit ja laboratoriotakki. Vältä pölyn muodostumista. Katso kunkin yhdisteen käyttöturvallisuustiedote.
Jos tarvitset jonkin näistä kolmesta Lurasidone-välituotteesta valmistuskampanjaasi tai analyysiohjelmaasi, ota meihin yhteyttä. Cosperpharm toimittaa trans-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihapon, (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidikarboksyylihapon ja (1R,2R)-1,2-sykloheksaanidimetanolin stereokemiallisen tarkkuuden ja dokumentaation Lurasidone-projektisi vaatimalla. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi määristä, toimitusajoista ja teknisestä tuesta.
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubein maakunta, Kiina
Copyright © 2026 Cosper Pharma Tech Co., Ltd. Kaikki oikeudet pidätetään.