Baloxavir

Baloxavir on luokkansa ensimmäinen cap-riippuvainen endonukleaasinestäjä, joka on luonut uuden vaikutusmekanismin influenssan hoitoon. Polymeraasihappaman endonukleaasin estäjänä Baloxavir kohdistuu influenssavirukseen viruksen replikaatiosyklin kriittisessä vaiheessa—korkin sieppausprosessi, joka on välttämätön viruksen mRNA:n transkriptiolle. Baloxavirin ainutlaatuinen bisyklinen rakenne, jossa on difluorattu bentsotiepiinirengas, joka on fuusioitu triatsatrisykliseen dionirunkoon, mahdollistaa tehokkaan ja selektiivisen influenssaendonukleaasin eston kerta-annoksen hoito-ohjelmalla. Lääkevalmistuksessa Baloxavir vaatii tiukkaa laadunvalvontaa, jotta varmistetaan erien johdonmukaisuus ja terapeuttinen teho. Synteettinen reitti Baloxaviiriin sisältää monimutkaisen bisyklisen tukirakenteen rakentamisen, jossa on tarkka stereokemiallinen ohjaus useissa kiraalisissa keskuksissa. Geneeristen lääkkeiden valmistajille ja tutkimuslaitoksille Baloxavir edustaa sekä arvokasta terapeuttista API:a että yhdistettä, joka kiinnostaa merkittävästi viruslääkkeiden löytämisessä. Baloxavir on ensimmäinen influenssaan hyväksytty cap-riippuvainen endonukleaasi-inhibiittori, ja se tarjoaa uudenlaisen hoitovaihtoehdon kätevällä kerta-annoksella.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Baloxavir
CAS-numero	1985605-59-1
Molekyylikaava	C24H19F2N3O4S
Molekyylipaino	483.49g/mol
Tiheys	1.63 ± 0,1 g/cm³
Kiehumispiste	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Säilytysolosuhteet	Varastoi -20°C

 

UusiRapid-toimintaaIflunssaMkoulutus

---

Baloxavir marboxil on kolmannen sukupolven kemiallinen influenssalääke, jonka alun perin kehitti japanilainen Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. ja kehitettiin myöhemmin maailmanlaajuisesti yhteistyössä Rochen kanssa. Se hyväksyttiin markkinoitavaksi Japanissa helmikuussa 2018, ja se edustaa ensimmäistä innovatiivista influenssalääkettä, jolla on uusi vaikutusmekanismi ja jonka Yhdysvaltain FDA on hyväksynyt lähes kahteen vuosikymmeneen. Ensiluokkaisena kerta-annoksena suun kautta otettavana lääkkeenä sillä on ainutlaatuinen influenssan vastainen mekanismi, joka kohdistuu sekä influenssa A- että B-viruksiin, mukaan lukien resistentit oseltamiviirikannat (tamili) ja lintuinfluenssakannat (H7N9, H5N1). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä lääke vaatii vain yhden suun kautta otettavan annoksen terapeuttisen tehon saavuttamiseksi iäkkäillä akuutissa influenssapotilailla≥12 vuotta ja oireet kestävät enintään 48 tuntia.

 

MekanismiOf Atoiminta

---

Baloksaviiri (tuotenimi Xofluza) saa terapeuttisen vaikutuksensa estämällä influenssaviruksissa esiintyvää cap-riippuvaista endonukleaasia. Influenssavirusten geneettinen materiaali on pakattu RNA:han, ja tämän cap-riippuvaisen endonukleaasin ensisijainen tehtävä on helpottaa genomista replikaatiota, jolloin virus voi tuottaa jälkeläisiä. Korkkiriippuvaisen endonukleaasin estäjänä Xofluza estää entsymaattiset reaktiot, estää viruksen genomin replikaation ja siten pysäyttää viruksen proliferaation joutuessaan soluihin. Käyttämällä tätä biologista mekanismia Xofluza puuttuu viruksen elinkaaren varhaiseen vaiheeseen ja "tappaa viruksen sen lapsenkengissä", jolloin influenssasta paranee nopeasti.

 

Imerkintä

---

Rochen tytäryhtiö Genentech ilmoitti lokakuussa 2019, että FDA oli hyväksynyt laajennetun käyttöaihehakemuksen uudelle influenssahoitolleen Xofluzalle (baloksaviirimarboksiili). Xofluza on tarkoitettu 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille, joilla on suuri riski saada influenssan komplikaatioita. Se on tarkoitettu käytettäväksi akuutteja influenssapotilaita sairastaville potilaille, jotka ovat olleet infektoituneita enintään 48 tuntia ilman komplikaatioita. Baloxavir on "ensimmäinen luokkaan" kerta-annos suun kautta otettava lääke, joka on tehokas sekä oseltamiviiriresistenttejä viruskantoja että lintuinfluenssaviruksia (H7N9, H5N1) vastaan. Tämän laajennetun käyttöaiheen hyväksyminen perustui positiivisiin tuloksiin vaiheen III tutkimuksesta CA Chemoprostone-2, jossa pyrittiin arvioimaan Xofluzan tehoa ja turvallisuutta verrattuna oseltamiviiriin tai lumelääkkeeseen 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla, joilla oli suuri influenssan komplikaatioiden riski. Tutkimustulokset osoittivat, että Xofluza viivästytti merkittävästi näillä potilailla influenssan oireiden ilmaantumisen mediaaniaikaa (102 tuntia vs. 73 tuntia). Muita keskeisiä löydöksiä olivat: Xofluzan ja oseltamiviirin vertailukelpoinen teho oireiden keston lyhentämisessä (54 tuntia vs. 54 tuntia); ja influenssan oireiden nopeampi paraneminen Xofluzalla verrattuna plaseboon tyypin B influenssaviruksilla (75 tuntia vs. 101 tuntia). Lisäksi Xofluza on osoittanut erinomaiset siedettävyys- ja turvallisuusprofiilit.

 

Ota yhteyttä

---

Baloxavirille, jolla on viruslääkeohjelmasi edellyttämä laatu, dokumentaatio ja luotettavuus, Cosperpharm on kumppanisi.