Pregabaliini on laajalti määrätty farmaseuttinen aine neuropaattisen kivun ja epilepsian hoitoon, ja sen terapeuttinen teho johtuu (S)-enantiomeerin spesifisestä vuorovaikutuksesta kalsiumkanavan alayksiköiden kanssa. Pregabaliinin teollinen synteesi perustuu kiraalisiin välituotteisiin oikean stereokemian luomiseksi a-hiilessä, koska raseemisten esiasteiden tavanomainen erotus rajoittaa teoreettisen saannon 50 prosenttiin. Cosperpharm toimittaa kolme keskeistä välituotetta, jotka muodostavat kriittisen synteettisen reitin pregabaliinin valmistuksessa: 3-isobutyyliglutarimidi (CAS 916982-10-0), 3-karbamoyylimetyyli-5-metyyliheksaanihappo (CAS 181289-15-6) ja (R)-(-)-metyyli-5-karba-oksiaanihappo 181289-33-8). Nämä välituotteet edustavat erillisiä vaiheita telineen rakentamisesta enantioselektiiviseen synteesiin, mikä antaa valmistajille mahdollisuuden optimoida saannot ja vähentää riippuvuutta perinteisistä kiraalisista erottelumenetelmistä.
|
|
|
916982-10-0 |
|
|
|
181289-15-6 |
|
|
|
|
181289-33-8 |
|
Cosperpharm tarjoaa täydellisen sarjan pregabaliinin välituotteita, jotka kattavat synteettisen reitin syklisestä imidirungosta enantiopuhtaaan kiraaliseen esiasteeseen. Portfoliomme avulla lääkevalmistajat voivat hankkia useita tärkeitä rakennuspalikoita yhdeltä pätevältä toimittajalta, mikä yksinkertaistaa toimitusketjun hallintaa ja varmistaa tasaisen laadun tuotantokampanjoissa. Jokaisen välituotteen mukana toimitetaan kattava analyyttinen dokumentaatio, mukaan lukien HPLC-puhtaustiedot ja soveltuvin osin kiraalisen puhtauden varmennus. Tekninen tiimimme tarjoaa prosessikehitystukea, mukaan lukien opastusta entsymaattisista vs. kemiallisista renkaiden avaamisstrategioista ja asymmetrisen synteesi lähestymistavoista, joilla voidaan saavuttaa teoreettinen 100 % atomien käyttöaste.
Täydellinen synteettisen reitin kattavuus. Cosperpharm tarjoaa kolme välituotetta, jotka edustavat pregabaliinin synteesin peräkkäisiä vaiheita: 3-isobutyyliglutarimidi syklisenä imidirakennelmana, 3-karbamoyylimetyyli-5-metyyliheksaanihappo raseemisena renkaan avautuneena esiasteena ja (R)-(-)-3-karbamoymetyyli-5-metyyliheksaanihappo välittömänä metyyliheksano-metyyli-antiureaalina. muunnetaan API:ksi Hofmannin uudelleenjärjestelyn kautta.
Enantioselektiivisen synteesin yhteensopivuus. Kiraalinen välituote (R)-(-)-3-karbamoyylimetyyli-5-metyyliheksaanihappo on suunniteltu tukemaan nykyaikaisia asymmetrisiä synteesireittejä. Viimeaikaiset edistysaskeleet 3-isobutyyliglutarimidin D-hydantoinaasin katalysoimassa desymmetrisaatiossa ovat osoittaneet enantiomeeriylimäärän ylittävän 97 %, mikä mahdollistaa teoreettisen 100 % atomitalouden verrattuna perinteisiin erotusmenetelmiin, jotka on rajoitettu 50 %:iin.
Sääntelyn noudattamisen tuki. 3-isobutyyliglutarimidillä on kaksi roolia sekä keskeisenä välituotteena että virallisena epäpuhtauksien vertailustandardina (Pregabalin Impurity 5 ja Inpurity 13), mikä tekee siitä välttämättömän analyyttisten menetelmien kehittämisessä, pakotetun hajoamisen tutkimuksissa ja säädöksissä, mukaan lukien ANDA- ja DMF-ilmoitukset.
Jos sinulla on kysyttävää pregabaliinin välituotteista, mukaan lukien hinnoittelu, analyyttinen dokumentaatio tai tekniset tiedot, ota yhteyttä Cosperpharm-myyntitiimiin. Tarjoamme räätälöityjä toimitusratkaisuja prosessikehitykseen, epäpuhtauksien vertailustandardien hankintaan ja kaupallisen mittakaavan valmistukseen.
