4-amino-2-(trifluorimetyyli)bentsonitriili (CAS 654-70-6) toimii aniliinilähtöaineena bikalutamidin synteettiselle reitille, jolloin saadaan 4-syaani-3-(trifluorimetyyli)fenyylifarmakofori, joka säilyy koko kaskadin ajan. N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]-2-metakryyliamidi (CAS 90357-53-2) muodostuu kondensoimalla tämä aniliini metakryylihapon tai sen reaktiivisten johdannaisten kanssa, jolloin syntyy tyydyttymätön hiilirunko, josta tuleeα-hydroksi-α-metyylisivuketju. N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]metakryyliamidiepoksidi (CAS 90357-51-0) on hapetettu olefiinivälituote, keskeinen elektrofiilinen rakennuspalikka, jonka epoksidirengas avataan nukleofiilisilla rikkireagensseilla seuraavassa vaiheessa. N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]-3-[(4-fluorifenyyli)tio]-2-hydroksi-2-metyylipropionamidi (CAS 90356-78-8) on tioeetterirenkaan avaava tuote, bikalutamidin välitön esiaste, joka vaatii vain rikin atomin farmaseuttisen hapetuksen hapettamiseksi aktiiviseksi sulfoniksi. Yhdessä nämä neljä välituotetta tarjoavat täydellisen, dokumentoitavan synteettisen reitin bikalutamidin valmistukseen ja siihen liittyvään epäpuhtauksien profilointiin.
|
比卡鲁胺 |
4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 |
654-70-6 |
|
|
N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺 |
90357-53-2 |
|
|
|
N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基环氧丙烯酰胺 |
90357-51-0 |
|
|
|
N-[4--氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
|
Bikalutamidikaskadin kunkin välituotteen laatu vaikuttaa suoraan lopullisen (R)-enantiomeerin stereokemialliseen puhtauteen, jonka antiandrogeeninen aktiivisuus on merkittävästi suurempi kuin (S)-muodon. Cosperpharm toimittaa nämä neljä rakennuspalikoita analyyttisellä tarkkuudella, jota kiraalinen lääkevalmistus vaatii.
Synteettinen jatkuvuus yhdestä lähteestä. Nämä neljä välituotetta kattavat bikalutamidisynteesin koko presulfoni-segmentin. Niiden hankkiminen yhdeltä toimittajalta eliminoi vaihtelut useilta toimittajilta ja varmistaa, että 4-syaani-3-(trifluorimetyyli)fenyylifarmakofori on määritelty johdonmukaisesti koko prosessissasi.
Asiakirjat viranomaisrekisteröintiä varten. Jokaisen välituotteen mukana on eräkohtainen analyysitodistus, joka sisältää HPLC-puhtauden, ulkonäön ja identiteetin vahvistuksen. Epäpuhtauksien profilointisovelluksiin voimme tarjota menetelmäkehitystä ja pakkohajoamistutkimuksia tukevaa dokumentaatiota.
Kiraalisen resoluution ja stereokemiallisen ohjauksen tuki. Tioeetterivälituote (CAS 90356-78-8) sisältääα-hydroksistereokeskus, joka määrittää lopullisen lääkkeen aktiivisuuden. Analyyttinen pakettimme sisältää karakterisointidataa, joka tukee resoluutiotasi tai epäsymmetristä synteesistrategiaasi.
Tekniset ohjeet synteettiselle reitille. Prosessikemistimme voivat antaa neuvoja epoksidaatio-olosuhteista, renkaan avauskäytännöistä ja hapetusstrategioista lopullista sulfonin muodostumista varten—perustuu dokumentoituihin teollisiin reitteihin bikalutamidin tuotannossa .
K1: Mikä on kunkin välituotteen rooli bikalutamidisynteesissä?
4-amino-2-(trifluorimetyyli)bentsonitriili on aniliinilähtöaine. N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]-2-metakryyliamidi on metakryyliamidi, joka muodostuu kondensoimalla metakryylihappojohdannaisten kanssa. N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]metakryyliamidiepoksidi on hapetettu olefiini, joka läpikäy rikkinukleofiilisen renkaan avaamisen. N-[4-syaani-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]-3-[(4-fluorifenyyli)tio]-2-hydroksi-2-metyylipropionamidi on tioeetterin välitön esiaste, joka vaatii vain sulfonihapetuksen.
Q2: Miksi epoksidivälituote on tärkeä?
Epoksidi (CAS 90357-51-0) on tärkein elektrofiilinen rakennuspalikka bikalutamidikaskadissa. Sen renkaan avaaminen 4-fluoritiofenolilla asentaa rikkiä sisältävän sivuketjun säilyttäen samallaα-hydroksistereokeskus, joka määrittää lopullisen lääkkeen aktiivisuuden.
Jokaiselle bikalutamidivälituotteiden erälle suoritetaan vapautumistesti, mukaan lukien HPLC-puhtaustarkastus (≥98%), ulkonäön arviointi ja identiteetin vahvistaminen spektroskooppisilla menetelmillä. Eräkohtaiset analyysitodistukset tulevat jokaisen lähetyksen mukana. Säilytysnäytteet säilytetään jäljitettävyyden vuoksi. Mukautetut laatusopimukset, vakaustiedot ja lisädokumentaatiopaketit ovat saatavilla pyynnöstä asiakkaille, jotka tarvitsevat tehostettua sääntelytukea bikalutamidin valmistus- tai analyyttisille ohjelmilleen.
Jos tarvitset jotakin näistä neljästä bikalutamidivälituotteesta valmistuskampanjaasi, epäpuhtauksien profilointiohjelmaasi tai prosessikehitystyöhön, ota meihin yhteyttä. Cosperpharm toimittaa 4-amino-2-(trifluorimetyyli)bentsonitriiliä, N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]-2-metakryyliamidia, N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]metakryyliamidiepoksidia ja N-[4-syano-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]-3-[(4-fluorifenyyli)tio]-2-hydroksi-2-metyylipropionamidi analyyttisellä tarkkuudella ja dokumentaatiolla, jota bikalutamidiprojektisi vaatii. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi määristä, toimitusajoista ja teknisestä tuesta.
