Orforglipron Impurity 20 on erittäin puhdas analyyttinen vertailustandardi ja keskeinen farmaseuttinen välituote, jonka Cosperpharm toimittaa Orforglipronin kehittämiseen ja laadunvalvontaan. Orforglipron on Eli Lillyn kehittämä ensimmäinen suun kautta annettava pienimolekyylinen GLP-1-reseptoriagonisti tyypin 2 diabeteksen ja liikalihavuuden hoitoon. Tällä Orforglipron Impurity 20:llä on kaksi tehtävää: välttämätön synteettinen rakennuspalikka Orforglipron API:n monivaiheisessa kokoonpanossa ja kriittinen vertailustandardi epäpuhtauksien profiloinnissa, pakotetun hajoamisen tutkimuksissa ja analyyttisten menetelmien validoinnissa. Cosperpharmilla jokainen Orforglipron Impurity 20 -erä valmistetaan tiukkojen laatuohjeiden mukaisesti, mikä varmistaa erien toistettavuuden ja täyden säännöstenmukaisuuden. Tarkkaan määritellyn stereokemian ja korkean puhtauden ansiosta Orforglipron Impurity 20 antaa tutkijoille mahdollisuuden seurata tarkasti reaktion etenemistä API-synteesin aikana ja kvantifioida epäpuhtauspitoisuuksia lopullisissa lääkevalmisteiden testauksessa, mikä tukee onnistuneita ANDA-, DMF- ja IND-toimituksia.
|
Parametri |
Erittely |
|
CAS-numero |
2212021-81-1 |
|
Kemiallinen nimi |
1-[(1S,2S)-1-syaani-2-metyylisyklopropyyli]-5-[(4S)-2,2-dimetyylitetrahydro-2H-pyran-4-yyli]-N-metyyli-N-fenyyli-1 H-indoli-2-karboksamidi |
|
Molekyylikaava |
C28H31N3O2 |
|
Molekyylipaino |
441,56 g/mol |
|
Puhtaus (HPLC) |
≥98 % (vertailustandardiarvosana) |
|
Ulkonäkö |
Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen kiinteä aine tai jauhe |
|
Kiehumispiste (ennustettu) |
642,3 ± 55,0 °C |
|
Tiheys (ennustettu) |
1,19 ± 0,1 g/cm³ |
|
pKa (ennustettu) |
0,48 ± 0,50 |
|
Hymyilee |
N1([C]2(C#N)C[C2H]2C)C2=C(C=C([CH]3CCOC(C)(C)C3)C=C2)C=C1C(N(C)C1=CC=CC=C1)=O |
|
Liukoisuus |
Liukoinen DMSO:hon, DMF:ään ja asetonitriiliin; rajoitettu vesiliukoisuus |
|
Varastointi |
2–8°C, valolta ja kosteudelta suojattuna, ilmatiivis |
Orforglipron Impurity 20 on keskeinen välituote Orforglipronin (LY3502970) konvergentti synteettisessä strategiassa, joka sisältää kahden pääfragmentin: indoli-2-karboksyylihappojohdannaisen ja imidatsol-2-onisubstituoidun pyratsolopyridiinijohdannaisen yhdistämisen. Tämä yhdiste kuuluu erityisesti indoli-2-karboksamidivälituotesarjaan, jossa indoliydin funktionalisoituu 5-asemassa kiraalisen tetrahydropyraaniosan kanssa ja 1-asemassa (1S,2S)-syaanimetyylisyklopropyyliryhmän kanssa. Kiraalisen syklopropyyliryhmän lisääminen saavutetaan tyypillisesti stereokontrolloiduilla syklopropanointi- tai alkylointistrategioilla, joissa käytetään kiraalisia apuaineita. Lopullinen amidisidos indoli-2-karboksyylihapon ja N-metyyli-N-fenyyliamiinin välillä täydentää rakenteen. Yksityiskohtaiset omistusoikeudelliset prosessitiedot on suojattu patenteilla (WO2024137426A1). Jos sinulla on ei-luottamuksellisia synteettisiä viittauksia tai mukautettuja synteesikyselyjä, ota yhteyttä Cosperpharmiin.
1. Orforglipron API -synteesi – keskeinen myöhäisen vaiheen välituote tämän suun kautta otettavan GLP-1-reseptoriagonistin monivaiheisessa valmistuksessa diabeteksen ja liikalihavuuden hoitoon.
2.Analyyttinen menetelmäkehitys – vertailustandardi HPLC- ja LC-MS-menetelmien validoinnissa ja epäpuhtauksien profiloinnissa.
3. Pakotetun hajoamisen tutkimukset – Orforglipron-valmisteiden hajoamistuotteiden tunnistamiseksi, karakterisoimiseksi ja kvantifiointiin.
4. Laadunvalvonta (QC) – Orforglipron API:n ja valmiiden lääkevalmisteiden rutiinitestaus ja vapauttaminen.
5. Virallisia huomautuksia – ANDA-, IND- ja DMF-hakemukset, jotka edellyttävät epäpuhtauksien vertailustandardeja.
6. Prosessin kehittäminen – seuraa synteettisen reaktion etenemistä, saannon optimointia ja epäpuhtauksien seurantaa mittakaavan lisäämisen aikana.
7. GLP-1-lääketutkimus – välituotteena uusien oraalisten pienimolekyylisten GLP-1-reseptoriagonistien kehittämisessä aineenvaihduntahäiriöihin.
Cosperpharm valmistaa Orforglipron Impurity 20:tä vankan laadunhallintajärjestelmän mukaisesti, joka on linjassa ICH Q7 -ohjeiden kanssa. Jokaiselle erälle suoritetaan tiukat testit, mukaan lukien HPLC-puhtaus (≥98 %), identiteettivarmennus massaspektrometrialla, jäännösliuotinanalyysi ja kattava epäpuhtauksien profilointi. Täydelliset karakterisointitiedot (HPLC-kromatogrammit, MS-spektrit ja valinnaisesti NMR-spektrit) toimitetaan jokaisen lähetyksen mukana. Ylläpidämme säilytettyjä näytteitä jokaisesta erästä ja tarjoamme täyden jäljitettävyyden raaka-aineen hankinnasta lopulliseen toimitukseen. Nopeutettuja ja pitkän aikavälin vakaustietoja on saatavilla pyynnöstä. Useat kaupalliset toimittajat ovat validoineet tämän yhdisteen päteväksi vertailustandardiksi Orforglipronin laadunvalvontasovelluksiin.
Oletko valmis ostamaan Orforglipron Impurity 20:n tai pyytämään näytteen? Ota yhteyttä Cosperpharmiin tänään saadaksesi kilpailukykyisen tarjouksen, tuotetietoja tai teknistä neuvontaa.
Osoite
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubein maakunta, Kiina
Puh
Sähköposti
![tert-butyyli (S)-2-(4-fluori-3,5-dimetyylifenyyli)-4-metyyli-3-(2-okso-2,3-dihydro-1 H-imidatsol-1-yyli)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyratsolo[4,3-c]pyridiini-5-karboksylaatti](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "tert-butyyli (S)-2-(4-fluori-3,5-dimetyylifenyyli)-4-metyyli-3-(2-okso-2,3-dihydro-1 H-imidatsol-1-yyli)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyratsolo[4,3-c]pyridiini-5-karboksylaatti")
![tert-butyyli-(S)-3-amino-2-(4-fluori-3,5-dimetyylifenyyli)-4-metyyli-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyratsolo[4,3-c]pyridiini-5-karboksylaatti](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "tert-butyyli-(S)-3-amino-2-(4-fluori-3,5-dimetyylifenyyli)-4-metyyli-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyratsolo[4,3-c]pyridiini-5-karboksylaatti")
