3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidi

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidi on keskeinen farmaseuttinen välituote, joka tunnetaan laajalti nimellä "ABT199-välituote 2" Venetoclaxin (ABT-199) synteesissä, joka on luokkansa ensimmäinen krooniseen lymfooleukemiaan hyväksytty BCL-2-estäjä. Venetoclax-synteettisen kaskadin keskeisenä rakennuspalikkana 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidi tarjoaa olennaisen sulfonamidifunktionaalisuuden, joka edistää lääkkeen sitoutumisaffiniteettia BCL-2-proteiiniin. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidi toimii myös reagenssina BTK-, PI3K- ja JAK-2-estäjien syntetisoinnissa, mikä osoittaa tämän tukirakenteen laajan sovellettavuuden lääkekehitykseen. Laadunvalvonnassa 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidia käytetään epäpuhtauksien vertailustandardina (Venclexta Impurity 2) analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja Venetoclax-valmisteiden laadunvalvontatestauksessa. Yhdiste toimitetaan keltaisena tai tummankeltaisena kiinteänä aineena, jonka sulamispiste on 188–191 °C ja puhtausvaatimukset jopa 99,5 %. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidi edustaa synteettisen saavutettavuuden ja biologisen merkityksen konvergenssia, mikä tekee siitä välttämättömän välituotteen lääkevalmistajille ja analyyttisille laboratorioille.

Tuoteparametrit

Sovellus

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidi on reagenssi, jota käytetään BTK-, PI3K- ja JAK-2-estäjien synteesiin, ja sitä käytetään myös farmaseuttisena välituotteena.

Synteettinen reitti

Liuota 4-fluori-3-nitrobentseenisulfonamidi (1,0 g, 4,54 mmol), 4-(aminometyyli)tetrahydropyraani (0,6 g, 4,49 mmol) ja trietyyliamiini (1,3 g, 6,81 mmol) 10 ml:aan tetrahydrofuraania. Kun reaktiota on sekoitettu huoneenlämpötilassa 5 tuntia, poista liuotin tislaamalla alennetussa paineessa. Lisää jäännökseen 20 ml metanolia ja kuivauskäsittelyn jälkeen saadaan 1,4 g 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfoniamidia 97 %:n saannolla.

Ota yhteyttä

Olitpa sitten kehittämässä Venetoclaxin valmistusprosesseja, valmistelemassa analyyttisiä menetelmiä laadunvalvontaan tai syntetisoimassa uusia kinaasi-inhibiittoreita, Cosperpharm on luotettava kumppanisi korkealaatuisten välituotteiden ja vertailustandardien suhteen. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi vaatimuksistasi 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yyli)metyyli)amino)bentseenisulfonamidille – odotamme innolla yhteistyötä kanssasi.