Farmaseuttiset välituotteet

MOTS-C

MOTS-c (ihminen) on yksi mitokondrioperäisistä peptideistä (MDP). Sen ensisijainen fysiologinen tehtävä on edistää endogeenisen AMP-analogin AICAR biosynteesiä ja siten aktivoida AMP-aktivoitua proteiinikinaasia (AMPK). Se myös parantaa solujen glukoosinottoa ja parantaa insuliiniherkkyyttä. Farmaseuttisena raaka-aineena sitä pidetään mahdollisena liikalihavuuden peptidiainesosana ja sillä on myös merkittäviä ikääntymistä estäviä vaikutuksia.

Alkuperäinen / Alkuperäinen tutkimus
MOTS-c:n "alkuperäinen" ei ole yksittäinen yritys, vaan pikemminkin tieteellisestä perustutkimuksesta peräisin oleva löytö. Tällä hetkellä ensisijainen kliinistä kehitystä ohjaava laitos on Hudson Biotech.

Kliiniset tutkimukset
Vaiheen 2a kliininen tutkimus on parhaillaan käynnissä, mutta laajamittaisia ​​julkaistuja tuloksia ei ole vielä saatavilla. MOTS-c on edelleen tutkimusvaiheessa, eikä mikään suuri sääntelyvirasto (esim. Yhdysvaltain FDA) ole hyväksynyt sitä kliiniseen hoitoon.

Synteesimenetelmä
MOTS-c on valmistettu SPPS (Solid-Phase Peptide Synthesis) -standardilla.

BPC-157
CAS:137525-51-0
Molekyylikaava:C6₂H98N16O22
Molekyylipaino:1419.54

BPC 157 (pentadekapeptidi) on suoliston peptidi, joka osoittaa vapaita radikaaleja poistavaa aktiivisuutta kliinisissä olosuhteissa. Toisin kuin muut peptidit, BPC 157 on tehokas ilman kantajaa. Se on vakaa mahalaukun pentadekapeptidi, jolla on haavaumia ehkäiseviä ominaisuuksia ja haavaa/fisteliä parantavia ominaisuuksia.

Alkuperäinen / Alkuperäinen tutkimus
Alkuperäinen tutkimus BPC-157:stä liittyy läheisesti kroatialaiseen tieteelliseen tutkimusryhmään. Lähes kaikki olemassa olevat tiedot BPC-157:stä ovat peräisin samalta tutkimusryhmältä Kroatiasta. Varhain kroatialainen lääkeyhtiö PLIVA suoritti joitain kliinisiä tutkimuksia 2000-luvulla. Lisäksi slovenialainen lääkeyhtiö Lek Pharmaceuticals d.d. osallistui myös sen analogien synteesitutkimukseen.

Kliiniset tutkimukset
Kliinisiä tutkimuksia on olemassa, mutta niitä on hyvin vähän ja ne ovat heikkolaatuisia, eivätkä täytä valtavirran lääketieteen tunnustamisstandardeja. Tällä hetkellä ei ole saatavilla täydellisiä laajamittaisia ​​kliinisiä ihmistutkimuksia koskevia tietoja.

Synteesimenetelmä
Kiinteän faasin peptidisynteesi (SPPS); sekä Fmoc- että Boc-strategioita voidaan soveltaa.

Pinealon
CAS:175175-23-2
Molekyylikaava:C15H26N6O8
Molekyylipaino:418.4

Pinealon on lyhyt peptidi, joka koostuu kolmesta aminohaposta. Jossain tutkimuskirjallisuudessa Pinealonia kuvataan peptidiksi, jolla on antioksidanttiaktiivisuutta. Pienimolekyylisenä peptidinä se voi olla suoraan vuorovaikutuksessa solun genomin kanssa.

Alkuperäinen / Alkuperäinen tutkimus
Pinealonin alullepanija on venäläinen tieteellinen tutkimusryhmä, joka liittyy ensisijaisesti professori Vladimir Khavinsoniin ja hänen tiimiinsä. Tämä peptidi on tulos Venäjän "Peptide-Gene Regulation" -tutkimusohjelmasta, jonka on kehittänyt Pietarin bioregulaatio- ja gerontologiainstituutti. Pinealon on yksi lyhyiden peptidien "bioregulaattorien" sarjasta, jonka on kehittänyt professori Khavinsonin tiimi.

Kliiniset tutkimukset
Kliinisiä tutkimuksia on olemassa, mutta niiden mittakaava on rajallinen ja niistä puuttuu korkealaatuinen riippumaton validointi. Säädöstila: Yhdysvaltain FDA ei ole hyväksynyt Pinealonia mihinkään lääketieteelliseen käyttöön, ja sitä myydään tällä hetkellä vain tutkimuskemikaalina.

Synteesimenetelmä
Pinealonin standardisynteesimenetelmä on Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Molekyylikaava:C14H22N4O9
Molekyylipaino:390.35

Epitalon on synteettinen peptidi, joka tunnetaan "epiteelikudoksen vitamiinina". Se löydettiin ensimmäisen kerran naudan käpyrauhasuutteista, ja se on tunnustettu ikääntymistä estävä aine, jota käytetään laajalti erilaisissa kosmeettisissa tuotteissa.

Alkuperäinen / Alkuperäinen tutkimus
Epitalonin alullepanija on venäläinen tieteellinen tutkimusryhmä, joka liittyy ensisijaisesti professori Vladimir Khavinsoniin ja hänen tiimiinsä. Tämä peptidi suunniteltiin naudan käpyrauhasuutteen "Epithalamin" aminohappokoostumuksen analyysin perusteella. Sen on kehittänyt Pietarin bioregulaation ja gerontologian instituutti.

Kliiniset tutkimukset
On siirtynyt kliinisen tutkimuksen vaiheeseen, mutta näyttöpohja on edelleen suhteellisen rajallinen. Lääkekehitystietokannan tietojen mukaan Epitalon on saavuttanut vaiheen 2 kliiniset tutkimukset Venäjällä diabeettisen makulaturvotuksen indikaatiossa. Lisäksi on olemassa pieniä kliinisiä tutkimuksia vanhusten telomeerien pituudesta ja unen laadusta.

Synteesimenetelmä
Epitalonin standardisynteesimenetelmä on solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS). Lisäksi LPPS (Liquid-Phase Peptide Synthesis) on mainittu kirjallisuudessa vaihtoehtoisena lähestymistapana. Viime vuosina on tutkittu myös entsymaattista synteesiä vihreämpää tuotantotapaa varten.

TB-500
CAS:885340-08-9
Molekyylikaava:C38H68N10O14
Molekyylipaino:889.02

TB-500:ta pidetään ensisijaisena globulaarisena aktiinia (G-aktiinia) sitovana peptidinä, joka sitoutuu G-aktiinimonomeereihin ja estää niiden polymeroitumisen. TB-500:lla on useita biologisia toimintoja, mukaan lukien angiogeneesin edistäminen, haavan paraneminen, sarveiskalvon korjaus, tulehduksen estäminen ja kasvaimen etäpesäkkeiden säätely.

Alkuperäinen / Alkuperäinen tutkimus
TB-500 on synteettinen lyhyt peptidi, joka vastaa Tβ4:n aminohappotähteitä 17–23, jonka tutkijat ovat luoneet Tβ4:n toiminnan ymmärtämisen perusteella. Sen tarkoituksena oli saada pienempi, vakaampi molekyyli tutkimusta varten säilyttäen samalla biologisen ydinaktiivisuuden. Siksi TB-500:lla ei ole yhtä alkuperäistä lääkeyhtiötä; se on tieteellisen perustutkimuksen tuote, ja useat bioteknologiayritykset maailmanlaajuisesti toimittavat sitä tutkimuskemikaalina.

Kliiniset tutkimukset
Koska TB-500 on tämä spesifinen 7-peptidimolekyyli, sillä ei tällä hetkellä ole rekisteröityjä tai hyväksyttyjä kliinisiä ihmistutkimuksia tärkeimpien lääkealan sääntelyvirastojen (esim. Yhdysvaltain FDA) kanssa.

Synteesimenetelmä
TB-500:n standardisynteesimenetelmä on Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Molekyylikaava:C14H21CuN6O4
Molekyylipaino:400.91

Kuparipeptidi GHK-Cu on kupari-ionien ja tripeptidin kompleksi. Rikasväristen kupari-ionien ansiosta sininen kuparipeptidi antaa ainutlaatuisen ja tyylikkään sinisen värin. Se oli ensimmäinen peptidi, jolla löydettiin kosmeettisia etuja. GHK-Cu:lla on pieni molekyylipaino ja se imeytyy ihoon helpommin.

Alkuperäinen / Alkuperäinen tutkimus
GHK-Cu:n löytö kuuluu amerikkalaisen tiedemiehen tohtori Loren Pickartin ansioksi. Myöhemmät tutkimukset havaitsivat, että sillä on haavankorjaustoimintoja. Vuonna 1986 perustettiin ProCyte Corporation, joka on omistautunut GHK-Cu:n käyttöön kudosten korjaamiseen, ikääntymisen estämiseen ja hiusten kasvuun.

Kliiniset tutkimukset
On siirtynyt vaiheen 2 kliinisiin tutkimuksiin.

Synteesimenetelmä
GHK-Cu:n synteesi sisältää tyypillisesti kaksi vaihetta: ensin syntetisoidaan GHK-tripeptidi, sitten kompleksoidaan se kupari-ionien kanssa. GHK-tripeptidisynteesi: GHK-tripeptidi syntetisoidaan pääasiassa käyttämällä tavallisia kiinteäfaasipeptidisynteesimenetelmiä (SPPS) tai nestefaasisynteesimenetelmiä. Molemmat ovat kypsiä peptidisynteesitekniikoita. Kompleksointi kupari-ionien kanssa: Puhdistettu GHK-tripeptidi saatetaan reagoimaan kupari-ioneja sisältävien yhdisteiden (esim. kupariasetaatti, kuparihydroksidi) kanssa liuoksessa. GHK-tripeptidillä on vahva affiniteetti kupari-ioneihin (Cu²+) ja se voi muodostaa spontaanisti stabiilin GHK-Cu-kompleksin. Kun reaktio on mennyt loppuun, puhdistus suoritetaan suodattamalla, lyofilisoimalla ja muilla tavoilla.