4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidi

4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidi on keskeinen synteettinen välituote, jolla on monipuoliset sovellukset lääketutkimuksessa ja -kehityksessä. 4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidin bromisubstituentti mahdollistaa selektiiviset palladiumkatalysoidut ristikytkentäreaktiot, mukaan lukien Suzuki-Miyaura-, Buchwald-Hartwig- ja Sonogashira-kytkennät, mikä mahdollistaa erilaisten aryyli-, amino- ja 4-alkynyyliryhmien lisäämisen. 4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidin fluoriatomi vaikuttaa aromaattisen renkaan elektronisiin ominaisuuksiin ja voi parantaa lopullisten yhdisteiden metabolista stabiilisuutta ja biologista hyötyosuutta. 4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidin N-metyyliamidifunktionaalisuus toimii vetysidoksen luovuttajana ja akseptorina, ominaisuutta, jota käytetään yleisesti lääkesuunnittelussa kohteen sitouttamiseksi. 4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidia käytetään rakennuspalikkana farmaseuttisten yhdisteiden synteesissä, mukaan lukien mahdolliset terapeuttiset aineet, jotka vaativat halogenoituja bentsamidirakennelmia.

Tuoteparametrit

Sovellus

N-metyyli-4-bromi-2-fluoribentsamidi on välituote MDV 3100:n (M199800) synteesissä, ja se on androgeenireseptorin antagonisti, joka voi estää androgeenien sitoutumisen androgeenireseptoreihin ja estää tuman translokaation ja apuaktivaattoreiden värväyksen. Ligandi-reseptorikompleksi.

Synteettinen reitti

Lisää 4-bromi-2-fluoribentsoehappoa (3,0 g, 13,7 mmol), 2 M metyyliamiinin vesiliuosta (34,3 ml, 68,5 mmol), 1-etyyli-3-(3-dimetyyliaminopropyyli)karbodi-imidihydrokloridia (EDCI, 6,6 g, 34,25 mmol) bentsotriatsolihydroksi.B. g, 20,6 mmol), N,N-di-isopropyylietyyliamiinia (DIPEA, sopiva määrä) ja N,N-dimetyyliformamidia (DMF, 50 ml) 100 ml:n pyöreäpohjaiseen pulloon. Sekoita reaktioseosta huoneenlämpötilassa 16 tuntia. Kun reaktio on mennyt loppuun, lisää vettä (50 ml) reaktion sammuttamiseksi. Erota vesifaasi ja uuta orgaaninen faasi etyyliasetaatilla (3 x 50 ml). Yhdistä orgaaniset faasit, kuivaa vedettömällä natriumsulfaatilla, suodata ja konsentroi alennetussa paineessa. Raakatuote puhdistetaan silikageelipylväskromatografialla käyttämällä etyyliasetaatti/petrolieetteriä (1:3, tilavuus/tilavuus) eluenttina, jolloin saadaan otsikon yhdiste 4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidi valkoisena kiinteänä aineena (2,34 g, saanto 74 %). Massaspektrometria (MS): [M+H]+ 232.

Tuotteen laadunvarmistus

Cosperpharm on perustanut 4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidille kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää farmaseuttisten välituotteiden valmistuksen odotukset:

Analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan analyyttinen vapautumistesti, mukaan lukien HPLC-puhtaus (>98,0 %), sulamispisteen vahvistus (125,0–129,0 °C), NMR-identiteetin vahvistus ja ulkonäkö varmistetaan (valkoisesta melkein valkoiseen jauheeseen kiteeksi).

Erän jäljitettävyys. Raaka-aineiden hankinnasta lopulliseen pakkaamiseen jokainen vaihe on dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa säilytysnäytteitä säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.

Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaustiedot, sulamispisteen vahvistuksen ja identiteetin vahvistuksen. Räätälöidyt laatusopimukset ovat saatavilla pyynnöstä.

Asiakkaan aloitteet laatutarkastukset. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto- ja laadunvalvontatilat. Ota yhteyttä valvontatiimiimme tarkastuksen ajoittamiseksi.

Ota yhteyttä

Oletko valmis varmistamaan 4-bromi-2-fluori-N-metyylibentsamidin ristikytkentäsynteesiäsi tai farmaseuttista välituoteohjelmaasi varten? Cosperpharm toimittaa korkealaatuisia halogenoituja bentsamidirakennuspalikoita tarvitsemallasi dokumentaatiolla ja toimitusvarmuudella. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään – olemme täällä auttaaksemme sinua menestymään T&K:sta kaupalliseen valmistukseen.