Aprepitantti

Aprepitanttiti on voimakas neurokiniini-1 (NK₁) reseptorin antagonisti, joka läpäisee veri-aivoesteen ja miehittää aivojen NK:n₁ reseptorit, jotka estävät ainetta P sitoutumasta ja laukaisevat oksentelua. Antiemeettisenä aineena Aprepitanttia annetaan suun kautta osana kolmoishoitoa, jossa käytetään kortikosteroidia ja 5-HT:ta.₃ kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun antagonisti. Aprepitantin ainutlaatuinen farmakokineettinen profiili sisältää pitkän puoliintumisajan ja kyvyn estää sekä akuutin että viivästyneen oksentelun vaiheet.—merkittävä etu perinteisiin antiemeetteihin verrattuna. Aprepitantti ja siihen liittyvät epäpuhtaudet toimivat kriittisinä vertailustandardeina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, laadunvalvonnassa ja ANDA-rekisteröinnissä.

Tuoteparametrit

Sovellus

Aprepitanttiille myönnettiin myyntilupa sekä Yhdysvalloissa että Euroopan unionissa vuonna 2003 käytettäväksi yhdessä muiden antiemeettisten aineiden kanssa estämään akuuttia tai viivästynyttä pahoinvointia ja oksentelua aloitus- tai toistuvan hoidon aikana potilailla, joilla on vahvasti tai kohtalaisesti oksenteluun liittyviä pahanlaatuisia kasvaimia ja jotka saavat kemoterapiaa.

Synteettinen reitti

2-(R)-[1-(R)-[3,5-bis(tetrafluorimetyyli)fenyyli]etoksi]-3-(S)-(4-fluorifenyyli)morfoliini(R)-kamferisulfonaatti ja kaliumkarbonaatti liuotetaan dimetyyliformamidiin Chemicalbook. 22 °C:ssa lisätään 3-kloorimetyyli-1,2,4-triatsolin-5-onin dimetyyliformamidiliuosta, sekoitetaan, lisätään vettä ja seos jäähdytetään jäähauteessa. Kiteet kerätään suodattamalla, pestään vedellä ja kuivataan aprepitantin saamiseksi.

PharmakologinenAtoiminta

Se estää P-ainetta sitoutumalla NK-1-reseptoreihin, joita on pääasiassa keskushermostossa ja sen reuna-alueilla. Tämä tuote voi ylittää veri-aivoesteen ja miehittää NK-1-reseptoreita aivoissa suurella selektiivisyydellä ja affiniteetilla, kun taas sen affiniteetti NK-2- ja NK-3-reseptoreihin on hyvin alhainen. Tällä tuotteella on myös erittäin alhainen affiniteetti muihin kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon käytettäviin lääkkeisiin, kuten dopamiinireseptoreihin ja 5-HT3-reseptoreihin, ja sen pahoinvointia ja oksentelua vähentävä vaikutus on muita lääkkeitä parempi. Kun tätä tuotetta käytetään yhdessä 5-hydroksitryptamiini 3 (5-HT3) -reseptorin salpaajien ja deksametasonin kanssa osana kemoterapian aiheuttamien vakavien oksennusoireiden hoitoa, se voi parantaa kemoterapian aiheuttaman akuutin ja viivästyneen pahoinvoinnin ja oksentelun täydellistä vastenopeutta. Eläinmalleissa tämä tuote voi estää sisplatiinin aiheuttamaa akuuttia ja viivästynyttä oksentelua. Kun tämä tuote annetaan kerta-annoksena ennen sisplatiinin ottamista tai samanaikaisesti sisplatiinin kanssa, tämä tuote voi vähentää oksenteluoireita seuraavien 72 tunnin aikana; Sillä välin tämä tuote voi myös parantaa sen antiemeettistä vaikutusta, kun sitä käytetään yhdessä deksametasonin tai 5-HT-reseptorin salpaajan ondansetroni kanssa.

 Ota yhteyttä

Tarvitsetko Regorafenib Monohydratea multikinaasi-inhibiittoreiden valmistukseen, epäpuhtauksien profilointiin tai syöpätutkimukseen? Cosperpharm on luotettu kumppanisi korkealaatuisten kinaasi-inhibiittoreiden välituotteille ja vertailustandardeille. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään – olemme valmiita tukemaan projektiasi.