Fmoc-Glu-OAll

Fmoc-Glu-OAll on ortogonaalinen rakennuspalikka, joka on erityisesti suunniteltu synteesiin head-to-tai syklisten peptidien ja monimutkaisten peptidiarkkitehtuurien synteesiin Fmoc SPPS:n kautta. Fmoc-Glu-OAll:n α-allyyliesteri voidaan poistaa selektiivisesti Fmoc- ja tBu-pohjaisten suojaryhmien läsnä ollessa käsittelemällä Pd(Ph3P)4:llä CHCl3/AcOH/NMM-seoksessa, jolloin Fmoc-Glu-OAll on välttämätön työkalu asyklisen gluteenin valmistuksessa. pyöräilyn risteys. Kiinteän faasin lineaarisen kokoonpanon jälkeen allyyliesteri pilkkoutuu Pd(0:lla), N-terminaalinen Fmoc poistetaan ja syklisointi suoritetaan juuri vapautuneen α-amiinin ja vapautuneen α-karboksyylin välillä – kaikki samalla kun sivuketjua suojaavat ryhmät (mukaan lukien vapaa γ-karboksyyli) pysyvät ehjinä. Fmoc-Glu-OAll helpottaa myös glutamyyliyksikön sisältävien haarautuneiden esterien ja amidien, laktonien ja laktaamien synteesiä, mikä osoittaa tämän ortogonaalisen rakennuspalikan huomattavan synteettisen monipuolisuuden. Fmoc-Glu-OAll on tarkkaan määritellyllä sulamispisteellä (118–122 °C), korkealla enantiomeeripuhtaudella (≥99,5 % a/a) ja laajalla tutkimuksella kaupallisessa mittakaavassa. Fmoc-Glu-OAll on edelleen rakennuspalikka kemisteille, jotka rakentavat syklisiä peptiditerapeuttisia aineita, sivuketjuisia peptidiarkkitehtuuria, sekä glutamyylimuunneltuja sivuketjuja.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Syklisen peptidisynteesikampanjasi – kohdistuipa se sitten päästä häntään syklisoituihin lääkekandidaatteihin, haarautuneisiin glutamyylipeptideihin tai monimutkaisiin laktaamia sisältäviin tukirakenteisiin – vaatii ortogonaalisia rakennuspalikoita, joihin voit luottaa. Cosperpharm toimittaa Fmoc-Glu-OAll-tuotteen analyyttisellä tarkkuudella, dokumentoinnin syvyydellä ja toimitusjoustavuudella, jota peptidikemistit ja lääkevalmistajat vaativat.

Ortogonaalinen suojaus validoitu jokaisessa erässä. Fmoc-Glu-OAll:n Fmoc/allyyli-ortogonaalinen suojausjärjestelmä on kriittinen menestystekijä head-to-tail-syklisointistrategioissa. Kaikki epäpuhtaudet – vapaa Fmoc-glutamiinihappo, jäännösallyylialkoholi, dipeptidin muodostuminen tai enantiomeerinen kontaminaatio – vaarantavat selektiivisen suojauksen poiston ja syklisoinnin tehokkuuden. Analyyttinen vapautumisprotokollamme sisältää HPLC-puhtauden varmistuksen (≥98,0 %; ≥99,0 % Novabiochem®-laadulle), optisen rotaatiovahvistuksen ([α]²⁰/D -17,0 - -21,0°), enantiomeerien puhtauden varmistuksen (≥99,5 %:n a/a), sulamispisteen pitoisuuden 99,5 %, vesipitoisuuden (118,21) Fischer ≤ 1,0 %) ja identiteetin vahvistus IR:llä.

Asiakirjat, jotka tukevat sääntely- ja GMP-toimituksia. Jokainen Fmoc-Glu-OAll-lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaustiedot, kromatografisen jäljitettävyyden, enantiomeerisen puhtauden ja jäännösliuottimen analyysin – jotka on suunniteltu suoraan lisättäväksi menetelmäsi validointiin tai GMP-dokumentaatiopakettiin. DMF-valmiita dokumentaatioita, vakavuusyhteenvetoja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstä asiakkaille, jotka yhdistävät tämän rakennuspalkin kaupalliseen peptidien API-valmistukseen.

Joustava tarjonta kaikissa kehitysvaiheissa. Cosperpharm toimittaa Fmoc-Glu-OAllin kaikkiin sovelluksiin – 1–50 g:n määristä akateemiseen syklisten peptidien tutkimukseen ja menetelmien kehittämiseen, 100–500 g:n eriin prosessin validointiin ja pilottimittakaavassa synteesiin, 1–25 kg:n tynnyreihin kaupalliseen peptidien API-valmistukseen. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa; massatilaukset toimitetaan 2-3 viikossa.

Tekninen tuki koko synteettiselle työnkulkullesi. Prosessikemian tiimimme voi antaa neuvoja selektiivisistä Pd(0)-välitteisistä allyyliesterien pilkkoutumisolosuhteista, yhteensopivuudesta muiden ortogonaalisten suojaryhmien (tBu, Boc, Trt, Alloc) kanssa ja analyyttisiin menetelmiin prosessiin liittyvien epäpuhtauksien ja syklisoinnin sivutuotteiden havaitsemiseksi – koska olemme työskennelleet laajasti tämän peptidien valmistuksen ortogonaalisen syklisen rakennuslohkon kanssa.

Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimittaa peptidien valmistajille, CDMO:ille, CRO:ille ja akateemisille tutkimuslaboratorioille maailmanlaajuisesti, ja mukana tulee täydellinen tulliasiakirja. Volyymialennukset koskevat kilogrammaa, ja ilmoitamme toimitusajoista etukäteen – ei piilokuluja, ei odottamattomia viivästyksiä.

Varastointiolosuhteet

Säilytä Fmoc-Glu-OAll tiiviisti suljetussa astiassa, mieluiten inertissä ilmakehässä (typpi tai argon), -20 °C:ssa pitkäaikaista varastointia varten tai 2–8 °C:ssa lyhytaikaista varastointia varten. Pidä säiliö kuivana ja suojattuna valolta. Yhdiste on stabiili suositelluissa säilytysolosuhteissa; Vältä altistumista kosteudelle, vahvoille emäksille (jotka voivat hajottaa Fmoc-ryhmän), vahvoille hapettimille ja palladiuminpoistoaineille. Anna suljetun säiliön lämmetä ympäristön lämpötilaan ennen avaamista kosteuden tiivistymisen minimoimiseksi.

Säilyvyys: 3 vuotta säilytettynä -20°C:ssa suljetussa astiassa inertissä ilmakehässä; 2 vuotta säilytettynä 4°C:ssa. Nopeutettuja vakavuustietoja ja pitkän aikavälin vakavuusyhteenvetoja on saatavilla pyynnöstä viranomaisilmoitusten tueksi.

Käsittelyohjeet: Käytä vain vetokaapissa. Käytä kemikaaleja kestäviä käsineitä (testattu EN 374:n tai vastaavan mukaisesti), suojalaseja ja laboratoriotakkia. Vältä pölyn tai aerosolien muodostumista. Älä syö, juo tai tupakoi työskentelyalueella. Pese kädet huolellisesti käsittelyn jälkeen. Katso täydelliset turvallisuustiedot käyttöturvallisuustiedotteesta (SDS).

Tuotteen laadunvarmistus

Cosperpharm on perustanut Fmoc-Glu-OAllille kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää sekä tutkimuspeptidisynteesin että GMP-syklisten peptidien valmistuksen tiukat odotukset:

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle Fmoc-Glu-OAll-erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtausvarmennus (≥98,0 %; ≥99,0 % Novabiochem®-laadulla täydellä kromatografialla jäljitettävyydellä), enantiomeerisen puhtauden määritys (≥99,5 % LC:n rotaatio-HP:n a/a kiraalisen pisteen todentaminen) (118–122 °C), ulkonäön varmistus (valkoisesta luonnonvalkoiseen jauheeseen), vesipitoisuuden määritys (Karl Fischer ≤1,0 %), jäännösliuottimen analyysi (GC), tunnistuksen vahvistus (IR) ja tarvittaessa ¹H NMR- ja MS-vahvistus molekyylien identiteetistä.

Erän täydellinen jäljitettävyys säilytysnäytteillä. Raaka-aineiden hankinnasta (Fmoc-OSu tai Fmoc-Cl, L-glutamiinihappo, allyylialkoholi päteviltä toimittajilta) valikoivaan α-esteröintiin, Fmoc-suojaukseen, puhdistukseen, kiteyttämiseen, kuivaukseen ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa on riittävästi säilytysnäytteitä, joita säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.

Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm suorittaa jatkuvia stabiiliustutkimuksia suositelluissa säilytysolosuhteissa: pitkäaikaissäilytys -20°C:ssa inertissä ilmakehässä, nopeutettuja stabiilisuustutkimuksia (40°C / 75 % RH) edustavilla erillä. Vakausyhteenvedot päivitetään säännöllisesti, ja saatavilla on täydelliset tietopaketit tukemaan asiakkaiden sääntelytoimia. Säilyvyys: 3 vuotta -20°C; 2 vuotta 4°C:ssa.

Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen Fmoc-Glu-OAll-lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. Asiakkaille, jotka valmistelevat ANDA- tai NDA-hakemuksia syklisiä peptidihoitoja varten, Cosperpharm tarjoaa pyynnöstä DMF-valmiita dokumentaatiopaketteja, menetelmän validointiraportteja, stabiiliustietoja ja mukautettuja laatusopimuksia. Jäljitettävyys vertailustandardeihin voidaan tarjota toteutettavuuden perusteella.

Asiakkaan aloitteet laatuauditoinnit. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto-, laadunvalvonta- ja dokumentointitiloja. Ota yhteyttä valvontatiimiimme tarkastuksen ajoittamiseksi. ISO-yhteensopivuusdokumentaatio on saatavilla pyynnöstä.

Ota yhteyttä

Varhaisen vaiheen syklisten peptidien löytämisestä kaupalliseen GMP-tuotantoon, luotettavan erittäin puhtaan Fmoc-Glu-OAll-lähteen saaminen ratkaisee kaiken. Cosperpharm tarjoaa tarvitsemasi ortogonaaliset rakennuspalikat – analyyttisen dokumentaation, joustavan skaalauksen ja teknisen tuen varmuuskopiointiin. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi projektisi vaatimuksista tai pyydäksesi tarjous.