Fmoc-N-Me-Ile-OH

Fmoc-N-Me-Ile-OH on Fmoc-kiinteän faasin peptidisynteesin erikoistunut rakennuspalikka, joka mahdollistaa N-metyloitujen isoleusiinitähteiden sisällyttämisen synteettisiin peptideihin. Fmoc-N-Me-Ile-OH on erityisen arvokas konformaatiorajoitteisten peptidien synteesissä, joilla on parantunut metabolinen stabiilisuus ja parantuneet farmakologiset ominaisuudet, koska N-metyyliryhmä lisää vastustuskykyä proteolyyttiselle hajoamiselle ja parantaa kalvon läpäisevyyttä. Fmoc-N-Me-Ile-OH:ssa on N-metyylisubstituutio α-aminoryhmässä, jota suojaa emäslabiili Fmoc-ryhmä. C-terminaalinen karboksyylihappo pysyy vapaana kytkeytymistä varten hartsiin tai edeltävään aminohappotähteeseen. Fmoc-N-Me-Ile-OH on rakennuspalikka N-α-metyyli-isoleusiinitähteiden lisäämiselle Fmoc SPPS:n avulla. Se on täysin yhteensopiva automaattisten ja manuaalisten peptidisyntetisaattoreiden kanssa, jotka käyttävät tavallisia kytkentäprotokollia. Fmoc-N-Me-Ile-OH:n sulamispiste on 177–183 °C ja enantiomeerinen puhtaus korkea (≥ 99,5 %), ja se on suositeltava valinta vaativiin peptidisynteesisovelluksiin, jotka edellyttävät N-metyloitujen aminohappojen sisällyttämistä.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Kun peptidisynteesikampanjasi vaatii erittäin puhtaita N-metyloituja aminohappoja, joiden enantiomeerinen puhtaus on todennettu ja joiden välinen konsistenssi on luotettava, Cosperpharm toimittaa Fmoc-N-Me-Ile-OH:n analyyttisellä tarkkuudella ja joustavuudella, jota lääketutkijat vaativat.

Enantiopuhtaus, joka varmistaa oikean peptidirakenteen. Jokaiselle Fmoc-N-Me-Ile-OH-erälle tehdään kattava analyyttinen vapautumistesti – mukaan lukien HPLC-puhtaus (≥97,0 %), enantiomeerisen puhtauden vahvistus (≥ 99,5 % kiraalisella HPLC:llä), sulamispisteen varmistus (177–183 °C), TLC-puhtausvahvistus, N:n optinen kiertoaktiivisuus ja vesipitoisuuden biologinen determinaatio. peptidien määrä riippuu kriittisesti kunkin rakennuspalikan stereokemiallisesta eheydestä.

Dokumentaatio sääntely- ja T&K-sovelluksia varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaustiedot, kromatografisen jäljitettävyyden, enantiomeerisen puhtauden vahvistuksen ja henkilöllisyyden todentamisen. DMF-valmiita dokumentaatioita, stabiliteettiyhteenvetoja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstäsi tukemaan GMP-peptidien valmistusta tai säädöksiä.

Joustava toimitus kaikille vaakoille. Cosperpharm toimittaa Fmoc-N-Me-Ile-OH:ta kaikkiin sovelluksiin – 1–50 g:sta T&K-toimintaan ja pienimuotoiseen peptidisynteesiin, 100–500 g:aan prosessin validointiin ja pilottituotantoon, kilomääriin kaupalliseen peptidien valmistukseen. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa; massatilaukset toimitetaan 2-3 viikossa.

Tekninen tuki N-metyloitujen peptidien synteesille. Peptidisynteesiasiantuntijamme voivat neuvoa steerisesti estettyjen N-metyloitujen aminohappojen kytkentästrategioista, optimoiduista suojauksenpoisto-olosuhteista ja analyyttisista menetelmistä peptidin puhtauden arvioimiseksi. Meillä on laaja kokemus N-metyloitujen peptidien synteesin tukemisesta terapeuttista kehitystä varten.

Synteettinen reitti

Fmoc-N-Me-Ile-OH:n synteesi sisältää tyypillisesti L-isoleusiinin N-metyloinnin, jota seuraa sekundaarisen amiinin Fmoc-suojaus.

Vaihe 1 – L-isoleusiinin N-metylointi:

L-isoleusiini alistetaan N-metylaatioon käyttämällä sopivaa metylointiainetta (esim. metyylijodidia tai dimetyylisulfaattia) emäksisissä olosuhteissa, jolloin saadaan N-metyyli-L-isoleusiini.

Vaihe 2 – Fmoc-suojaus:

N-metyyli-L-isoleusiinin sekundäärinen amiini suojataan 9-fluorenyylimetyyliklooriformiaatilla (Fmoc-Cl) Schotten-Baumann-olosuhteissa, jolloin saadaan Fmoc-N-Me-Ile-OH.

Vaihe 3 – Eristäminen ja puhdistus:

Raakatuote eristetään ja puhdistetaan uudelleenkiteyttämällä tai pylväskromatografialla vaaditun puhtauden saavuttamiseksi (> 97 % HPLC). Lopputuote saadaan valkoisena tai luonnonvalkoisena jauheena.

Tuotteen laadunvarmistus

Cosperpharm on perustanut Fmoc-N-Me-Ile-OH:lle kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää sekä T&K-peptidisynteesin että GMP-tuotannon tiukat odotukset:

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥ 97,0 pinta-ala %) täydellä kromatografialla jäljitettävyydellä, happometrinen määritys (≥ 95,0 %), TLC-puhtaus (≥ 97 %), enantiomeerisen puhtauden varmistus kiraalisella HPLC:llä (≥ 1° 77,5 %), vesi sulamispiste 1 7 -1 %). sisällön määritys Karl Fischerilla (≤1,0 %), optinen kiertomittaus (-57,65°) ja identiteetin vahvistus IR:llä ja NMR:llä tarvittaessa.

Erän täydellinen jäljitettävyys säilytysnäytteillä. Raaka-aineen hankinnasta N-metylaatioon, Fmoc-suojaukseen, puhdistukseen, kuivaukseen ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa on riittävästi säilytysnäytteitä, joita säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.

Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm suorittaa jatkuvia stabiiliustutkimuksia suositelluissa säilytysolosuhteissa: pitkäaikaissäilytys -20°C:ssa inertissä ilmakehässä. Vakausyhteenvedot päivitetään säännöllisesti, ja saatavilla on täydelliset tietopaketit tukemaan asiakkaiden sääntelytoimia. Säilyvyys: 3 vuotta -20°C; 2 vuotta 4°C:ssa.

Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. Asiakkaille, jotka valmistelevat N-metyloituja terapeuttisia peptidejä koskevia säädöksiä, Cosperpharm tarjoaa pyynnöstä DMF-valmiita dokumentaatiopaketteja, menetelmän validointiraportteja, stabiiliustietoja ja mukautettuja laatusopimuksia.

Asiakkaan aloitteet laatuauditoinnit. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto-, laadunvalvonta- ja dokumentointitiloja. Ota yhteyttä valvontatiimiimme tarkastuksen ajoittamiseksi.

Ota yhteyttä

Kun tutkimuksesi vaatii erittäin puhtaita N-metyloituja aminohappoja, kuten Fmoc-N-Me-Ile-OH, Cosperpharm tarjoaa laatua, luotettavuutta ja teknistä asiantuntemusta. Tarvitsetpa sitten grammamääriä N-metyyliskannaustutkimuksiin tai massatoimituksia kaupalliseen peptidien valmistukseen, tiimimme on valmis tukemaan projektiasi. Pyydä tarjous, näytepyyntö tai tekninen konsultaatio.