Patsopanibihydrokloridi

Patsopanibihydrokloridi on suun kautta otettava monikohde kinaasinestäjä, joka on tarkoitettu edenneen munuaissyövän ja pehmytkudossarkooman hoitoon. Tehokkaana angiogeneesiä estävänä aineena patsopanibihydrokloridi estää selektiivisesti verisuonten endoteelin kasvutekijäreseptoreita (VEGFR), verihiutaleperäisiä kasvutekijäreseptoreita (PDGFR) ja c-Kitiä, mikä estää angiogeneesiä ja kasvaimen kasvua. Patsopanibihydrokloridi estää ligandin aiheuttamaa VEGFR-2-, Kit- ja PDGFR-β-reseptorien autofosforylaatiota in vitro, ja in vivo se vähentää kasvaimen kasvua ksenograftimalleissa. Patsopanibihydrokloridi ja siihen liittyvät epäpuhtaudet toimivat kriittisinä vertailustandardeina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmän validoinnissa (AMV) ja laadunvalvonnassa (QC) ANDA-ilmoituksissa.

Tuoteparametrit

Sovellus

Patsopanibihydrokloridi on suun angiogeneesin estäjä, joka kohdistuu VEGFR:ään ja PDGFR:ään.

Toimintamekanismi

Patsopanibihydrokloridi on monikohde tyrosiinikinaasin estäjä, joka estää angiogeneesiä ja jota käytetään edenneen munuaissyövän (munuaissolukarsinooman, RCC) hoitoon. Tyrosiinikinaasi on yleisin kasvutekijäreseptori. Useimmilla RCC-potilailla on VHL-geenimutaatioita ja kasvainkudosten epänormaalia kasvua, mikä johtaa hypoksia-indusoituvaan tekijään (HIF) liittyvään transkription aktivaatioon, mikä aiheuttaa verisuonten endoteelikasvutekijän (VEGF), verihiutaleperäisen kasvutekijän (PDGF), epidermaalisen kasvutekijän (EGF) ja transformoivan kasvutekijän 2α:n (TGF2) yli-ilmentymistä. Nämä tekijät aktivoivat Raf/MEK/ERK- ja PI3K/Akt/mTOR-reitit reseptorityrosiinikinaasien autofosforylaation kautta, mikä johtaa hallitsemattomaan solun jakautumiseen, proliferaatioon ja transformaatioon, stimuloi neovaskularisaatiota ja edistää kasvaimen kasvua ja etäpesäkkeitä. Patsopanibi voi selektiivisesti estää VEGFR-1:tä, VEGFR-2:ta, VEGFR-3:a, PDGFR-α:ta, PDGFR-β:ta ja C-Kitiä. Estämällä tyrosiinikinaasit se voi häiritä kasvainsolujen signaalinsiirtoa ja estää siten kasvainsolujen lisääntymistä ja uudissuonittumista ja saavuttaa kasvainten vastaisen vaikutuksen.

Huomautuksia

Patsopanibihydrokloridi oraalitabletteja on saatavana kahdessa eri eritelmässä: 200 mg ja 400 mg. Suositeltu annos pitkälle edenneen munuaissyövän hoitoon on 800 mg kerran vuorokaudessa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille annos voidaan säätää 200 mg:aan päivässä. tätä lääkettä ei ole arvioitu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, joten sitä ei suositella tällaisille potilaille Chemicalbookista. CYP3A4 (sytokromi P450 3A4 -entsyymi) estäjien ja induktorien (kuten ketokonatsoli, ritonaviiri, rifampisiini jne.) samanaikaista käyttöä tulee välttää mahdollisimman paljon tätä lääkettä käytettäessä. Jos potilaat joutuvat käyttämään edellä mainittuja lääkkeitä samanaikaisesti, Pazopanib Hydrochloride -valmisteen annosta on muutettava vastaavasti. Tämä tuote on haitallinen sikiölle ja on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Ota yhteyttä

Etsitkö Pazopanib Hydrochloridea monikohdistettua kinaasi-inhibiittoreiden valmistusta, epäpuhtauksien profilointia tai onkologista tutkimusta varten? Cosperpharm on luotettava lähde korkealaatuisille kinaasi-inhibiittorivälituotteille ja vertailustandardeille. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään – olemme täällä tukemassa projektiasi joka vaiheessa.