Nintedanib esteri

Nintedanib esteri on keskeinen farmaseuttinen API ja analyyttinen vertailustandardi idiopaattisen keuhkofibroosin ja tiettyjen syöpien hoidossa, ja se toimii tehokkaana kolminkertaisena angiokinaasi-inhibiittorina, joka kohdistuu samanaikaisesti VEGFR:ään, FGFR:ään ja PDGFR:ään. Pienimolekyylisenä kinaasi-inhibiittorina Nintedanib Ester sitoutuu ATP:tä sitovaan kohtaan kinaasidomeenissa ja estää signaalireittejä, jotka ohjaavat angiogeneesiä, fibroosia ja kasvaimen etenemistä. Nintedanibiesteri estää VEGFR-1/2/3:a IC50-arvoilla 34, 21 ja 13 nM, FGFR-1/2/3:a IC50-arvoilla 69, 37 ja 108 nM ja PDGFRa/β-arvoilla 5nM6n.6. Nintedanib Ester toimitetaan yksityiskohtaisten karakterisointitietojen kanssa, ja se toimii sekä API:na kaupallisessa tuotannossa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja laadunvalvontasovelluksissa. Nintedanibiesterin molekyylipaino on 539,6 g/mol, ja se näyttää keltaisesta kellanvihreään kiinteänä aineena.

 Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Kun IPF- tai onkologian API-valmistuskampanjasi tai ANDA-hakemus vaatii luotettavaa Nintedanib-esteriä, Cosperpharm toimittaa lääkeasiakkaiden vaatiman analyyttisen tarkkuuden, dokumentoinnin syvyys- ja toimitusjoustavuuden.

Tasainen laatu alkaa oksindolitelineestä. Nintedanib Esterin monimutkainen molekyyliarkkitehtuuri – oksindoliydin, jossa on metyyliesteri ja substituoitu fenyyliaminoryhmä – vaatii tiukkaa laadunvalvontaa koko synteesin ajan. Kaikki tämän lähtöaineen epäpuhtaudet vaarantavat lopullisen API:si kinaasi-inhibitioprofiilin ja terapeuttisen tehokkuuden. Nintedanib-esterin analyyttinen vapautumisprotokollamme sisältää HPLC-puhtauden todentamisen (≥98 %), identiteetin vahvistuksen NMR:llä ja MS:llä, jäännösliuottimen analyysin ja vesipitoisuuden määrityksen – koska lopullisen API:n farmakologinen profiili riippuu tämän oksindolipohjaisen telineen laadusta.

Asiakirjat, jotka tukevat säädösten antamista. API- ja referenssistandardina jokainen Nintedanib Esterin Cosperpharm-toimitus sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaisen HPLC-puhtauden, kromatografisen jäljitettävyyden ja liuotinjäännöstiedot, jotka on strukturoitu suoraan lisättäväksi menetelmän validointipakettiin. DMF-valmiita asiakirjoja, vakausyhteenvetoja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstä.

Joustava tarjonta kaikissa kehitysvaiheissa. Cosperpharm toimittaa Nintedanib Esteriä kaikkiin sovelluksiin – milligramman standardivertailumääristä QC-epäpuhtauksien profilointiin ja analyyttisten menetelmien kehittämiseen gramman mittakaavan eriin prosessin validointiin ja pilottituotantoon sekä bulkkimääriin kaupalliseen valmistukseen. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa; massatilaukset toimitetaan 2-3 viikossa.

Tekninen tuki koko synteettiselle kaskadille. Prosessikemian tiimimme voi neuvoa synteettisen reitin optimoinnissa – mukaan lukien Pd-katalysoitu Heck/Buchwald–Hartwig-kaskadimenetelmä, epäpuhtauksien profilointi ja analyyttiset menetelmät prosessiin liittyvien epäpuhtauksien havaitsemiseksi. Meillä on laaja kokemus tästä oksindolitelineestä useiden valmistuskampanjoiden aikana.

Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimitetaan lääkevalmistajille, CRO:ille ja analyyttisille laboratorioille maailmanlaajuisesti, ja mukana tulee täydellinen tulliasiakirja. Volyymialennukset ovat voimassa suuremmassa mittakaavassa, ja ilmoitamme toimitusajoista etukäteen – ei piilokuluja, ei odottamattomia viivästyksiä.

Tuotteen edut

 Tehokas kolminkertainen angiokinaasi-inhibiittori

Nintedanibiesteri on VEGFR-1/2/3:n (IC50 = 34/21/13 nM), FGFR-1/2/3:n (IC500 = 69/37/108 nM) ja PDGFRα/β:n (5nM) ATP:n kanssa kilpaileva estäjä. Tämä kolmen tärkeän kasvutekijäreseptorin samanaikainen esto tekee Nintedanib Esteristä ainutlaatuisen tehokkaan hoidon sekä fibroottisiin että neoplastisiin sairauksiin.

 Oraalisesti biologisesti saatavilla vakiintuneen kliinisen hyödyn avulla

Nintedanib esteri on suun kautta annettava lääkevalmiste, joka on hyväksytty idiopaattiseen keuhkofibroosiin ja tiettyihin syöpiin ja jolla on osoitettu antiangiogeeninen ja antifibroottinen teho in vivo . Nintedanib Esterin biologinen hyötyosuus on 4,7 % ja puoliintumisaika 10–15 tuntia.

 Ainutlaatuinen Oxindole-teline

Oksindoliydin, jossa on metyyliesteri 6-asemassa, tarjoaa nintedanibiesterille ainutlaatuisen molekyyliarkkitehtuurin, joka on optimoitu ATP:tä sitovan kohdan miehitykseen useissa kinaasidomeeneissa. Tämä rakenteellinen rakenne mahdollistaa erillisen kolminkertaisen kinaasin estoprofiilin, joka erottaa nintedanibiesterin muista kinaasi-inhibiittoreista.

 Kaksikäyttöinen: API ja analyyttinen viitestandardi

Nintedanib esteri toimii sekä aktiivisena lääkeaineena kaupallisessa Ofev®- ja Vargatef®-tuotannossa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmien validoinnissa ja laadunvalvontasovelluksissa.

FAQ

Q1: Mihin Nintedanib Esteriä käytetään?

V: Nintedanib Ester on tarkoitettu idiopaattisen keuhkofibroosin (IPF) hoitoon, ja sitä käytetään myös tietyissä syövissä, mukaan lukien ei-pienisoluinen keuhkosyöpä, munasarjasyöpä ja paksusuolen syöpä. Se toimii kolminkertaisena angiokinaasi-inhibiittorina, joka kohdistuu VEGFR:ään, FGFR:ään ja PDGFR:ään.

Q2: Mikä on Nintedanib Esterin vaikutusmekanismi?

V: Nintedanibiesteri on voimakas VEGFR-1/2/3:n, FGFR-1/2/3:n ja PDGFRα/β:n ATP:llä kilpaileva estäjä. Se sitoutuu ATP:tä sitovaan kohtaan kinaasidomeenissa ja estää signalointireittejä, jotka ohjaavat angiogeneesiä ja fibroosia.

Ota yhteyttä

Kiinnostaako Nintedanib Ester IPF- tai onkologian API-ohjelmassa, epäpuhtauksien vertailustandardin tarpeissa tai kinaasi-inhibiittoritutkimuksessa? Cosperpharm on valmis tukemaan projektiasi. Ota yhteyttä tiimiimme tänään saadaksesi tarjouksen, tekniset asiakirjat tai keskustellaksesi erityisvaatimuksistasi – autamme sinua menestymään.