Otsanimod (CAS 1306760-87-1), joka tunnetaan myös nimellä RPC1063, on selektiivinen, oraalisesti biologisesti saatavilla oleva sfingosiini-1-fosfaattireseptorin 1 (S1P₁) modulaattori. Ozanimodilla on rakenteellisesti monimutkainen molekyyliarkkitehtuuri, joka keskittyy 1,2,4-oksadiatsoliytimeen, joka yhdistää indaani-amiiniosan syanofenyyli-isopropoksiryhmään, ja jonka molekyylikaava on C23H24N4O3 ja molekyylipaino 464 g/4 l.4. Molekyyli sisältää kiraalisen keskuksen indaanin 1-asemassa, jolloin (S)-enantiomeeri on aktiivinen farmakologinen muoto.
Ozanimod on kliinisesti hyväksytty, kerran päivässä otettava suun kautta otettava sfingosiini-1-fosfaattireseptorin modulaattori uusiutuvan multippeliskleroosin (MS) ja tulehduksellisen suolistosairauden hoitoon. Selektiivisenä S1P:nä₁ modulaattori, Ozanimod indusoi S1P:n jatkuvaa sisäistämistä ja hajoamista₁ reseptorit, jotka estävät lymfosyyttien poistumisen imusolmukkeista ja vähentävät kiertävien lymfosyyttien määrää autoimmuunitulehduksen välittämiseksi. Ozanimodin on kehittänyt Celgene (nykyisin Bristol-Myers Squibb), ja se sai FDA:n hyväksynnän 26. maaliskuuta 2020, jota seurasi hyväksyntä Kanadassa lokakuussa 2020 ja Euroopan komission hyväksyntä relapsoivalle multippeliskleroosille marraskuussa 2021. Farmaseuttisessa laadunvalvonnassa Ozanimod ja siihen liittyvät aineet toimivat olennaisina vertailustandardeina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, epäpuhtauksien profiloinnissa ja viranomaisilmoituksissa. Ozanimodin ainutlaatuiset rakenteelliset ominaisuudet—erityisesti kiraalinen indaani-amiiniosa ja 1,2,4-oksadiatsolilinkkeri—tarjoavat jäykän, konformaatioltaan rajoitetun telineen, joka helpottaa korkean affiniteetin sitoutumista S1P:hen₁, mikä tekee tästä yhdisteestä arvokkaan työkalun immunologian lääkekehityksessä ja vertailukohdan seuraavan sukupolven S1P-reseptorimodulaattoreiden kehittämiselle.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Ozanimod
CAS-numero
1306760-87-1
Molekyylikaava
C23H24N4O3
Molekyylipaino
404,46 g/mol
Ulkonäkö
Kiinteä jauhe
Sulamispiste
134-137°C
Kiehumispiste
648.3±65,0 °C
Tiheys
1,30±0,1 g/cm3 (ennustettu)
Säilytysolosuhteet
Jauhe: -20°C 3 vuotta; liuottimessa: -20°C 6 kuukautta
Sovellus
Otsanimodi on ensisijaisesti tarkoitettu multippeliskleroosin, haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin hoitoon. Näistä sairauksista multippeliskleroosille ja haavaiselle paksusuolitulehdukselle ei ole ominaista vain taudin pitkittyminen ja korkea ilmaantuvuus, vaan myös pitkäaikaisen lääkityksen tarve. On selvää, että ozanimodilla on huomattava markkinapotentiaali ja lupaavat tulevaisuuden näkymät.
sisäänvitro otsanimodilla on korkea oraalinen hyötyosuus ja suuri jakautumistilavuus. MOG-indusoidussa EAE-hiirimallissa otsanimodi (3 mg/kg, p.o.) esti kliinisiä oireita. Tulehduksellisen suolistosairauden TNBS-indusoidussa rottamallissa otsanimodi (1,2 mg/kg, p.o.) esti sekä kliinisen että histologisen taudin etenemisen. Luonnollisessa CD4+CD45Rbhi T-solujen adoptiivisessa siirtomallissa otsanimodi (1,2 mg/kg, p.o.) vähensi myös merkittävästi taudin vakavuutta, mikä arvioitiin tulehduksen, rauhasten katoamisen, liikakasvun, neutrofiilien infiltraation ja limakalvon paksuuden mittauksilla.
Ota yhteyttä
Luotettavan Ozanimod-toimituskumppanin turvaamisen API-valmistukseen, viitestandardivaatimuksiin tai lääkekehitysohjelmiin tulee olla yksinkertaista. Yhdistämme Cosperpharmissa tieteellisen huippuosaamisen, sääntelyn asiantuntemuksen ja toimitusketjun luotettavuuden tarjotaksemme tarvitsemasi laadun juuri silloin, kun sitä tarvitset. Ota yhteyttä asiakaspalveluumme jo tänään keskustellaksesi erityisvaatimuksistasi, pyytääksesi tarjouksen tai sopiaksesi teknisestä konsultaatiosta.
Hot Tags: Ozanimod, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.Tietosuojakäytäntö