Atsitromysiini

Atsitromysiini on laajakirjoinen antibiootti, joka toimii sitoutumalla herkkien bakteerien ribosomaaliseen 50S-alayksikköön ja estää siten proteiinisynteesiä. Atsalidiluokan jäsenenä atsitromysiinillä on laajennettu antimikrobinen kirjo ja parannettu aktiivisuus tiettyjä gramnegatiivisia organismeja vastaan ​​erytromysiiniin verrattuna, mutta samalla se osoittaa myös erinomaista aktiivisuutta hengityselinten taudinaiheuttajia, iho- ja pehmytkudosinfektioita sekä sukuelinten klamydiaa vastaan. Toisin kuin erytromysiini, atsitromysiini on happostabiili ja se voidaan antaa suun kautta ilman enteropäällystettä, ja se imeytyy nopeasti, jolloin saavutetaan korkeat solunsisäiset pitoisuudet ja laaja jakautuminen kudoksiin. Azithromycinin kliininen menestys yhteisössä hankitun keuhkokuumeen, sukupuolitautien, akuutin välikorvatulehduksen ja keuhkoahtaumatautien akuuttien pahenemisvaiheiden hoidossa on suora seuraus näistä ainutlaatuisista rakenteellisista ja farmakologisista ominaisuuksista. Tutkimus- ja lääkekehitystarkoituksiin Azithromycin toimii kriittisenä vertailustandardina ja aktiivisena farmaseuttisena ainesosana, ja sen laatuvaatimukset ovat tiukat farmakopeoissa, kuten USP:ssä.

Tuoteparametrit

Pfarmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy nopeasti, ja sen biologinen hyötyosuus on 37 %. Suun kautta otetun 0,5 g:n kerta-annoksen jälkeen aika huippupitoisuuden saavuttamiseen (Tmax) on 2,5–2,6 tuntia, ja huippupitoisuus plasmassa (Cmax) on 0,4–0,45 mg/l. Tämä lääke on levinnyt laajalti kehossa; sen kudospitoisuudet voivat olla 10–100 kertaa korkeampia kuin vastaava plasmapitoisuus. Makrofageissa ja fibroblasteissa havaitaan korkeita pitoisuuksia; edelliset helpottavat atsitromysiinin kuljetusta tulehduskohtiin. Chemicalbookin mukaan tämän lääkkeen eliminaation puoliintumisaika kerta-annoksen jälkeen on 35–48 tuntia. Yli 50 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana sappiteiden kautta, kun taas noin 4,5 % erittyy muuttumattomana virtsateiden kautta 72 tunnin kuluessa annosta. Tämän lääkkeen seerumin proteiineihin sitoutumisnopeus laskee plasman pitoisuuden kasvaessa: plasman pitoisuudella 0,02 µg/ml seerumin proteiineihin sitoutumisnopeus on 15 %; plasman pitoisuudella 2 μg/ml seerumin proteiineihin sitoutumisaste on 7 %.

Sovellus

Makrolidiantibiootit sisältävät 15-jäsenisen typpeä sisältävän heterosyklin; niiden antibakteerinen mekanismi on samanlainen kuin erytromysiinin, mutta niillä on laajempi antibakteerinen kirjo. Nämä aineet osoittavat vahvempaa antibakteerista aktiivisuutta grampositiivisia bakteereja sekä gramnegatiivisia bakteereja, kuten Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli ja Shigella, vastaan. Ne ovat haponkestäviä ja hyvin siedettyjä. Makrolidit osoittavat erinomaista terapeuttista tehoa hengitystieinfektioiden, iho- ja pehmytkudosinfektioiden sekä herkkien bakteerikantojen aiheuttamien sukupuoliteitse tarttuvien infektioiden hoidossa.

Synteettinen reitti

Alkaen erytromysiini A:sta raaka-aineena oksimaation jälkeen yhdiste käy läpi Beckmannin uudelleenjärjestelyn suolahapon läsnä ollessa; mitä seuraa dehydraatio, pelkistys ja metylaatio atsitromysiinin saamiseksi.

Ota yhteyttä

Atsitromysiinin hankinnan tutkimusta, analyyttisten menetelmien kehittämistä tai lääkeformulaatioprojektia varten tulee olla yksinkertaista. Cosperpharm toimittaa korkealaatuisia antibiootteja dokumentaatiolla, teknisellä tuella ja toimitusvarmuudella, joihin tutkijat ja lääkealan ammattilaiset luottavat. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään – olemme valmiita tukemaan seuraavaa tieteellistä läpimurtoasi.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf