Regorafenibi

Regorafenib Monohydraatti on Bayerin kehittämä oraalinen multikinaasi-inhibiittori, joka on hyväksytty metastaattisen paksusuolensyövän (mCRC), maha-suolikanavan stroomakasvaimien (GIST) ja hepatosellulaarisen karsinooman (HCC) hoitoon. Voimakkaana kinaasinestäjänä Regorafenib Monohydrate estää useiden kasvaimen angiogeneesiin, onkogeneesiin ja kasvaimen mikroympäristöön osallistuvien proteiinikinaasien toiminnan. Regorafenibimonohydraatti käy läpi enterohepaattisen verenkierron, ja plasman pitoisuushuippuja havaitaan useita 24 tunnin annosvälin aikana. Regorafenibimonohydraatin tärkeimmät kiertävät metaboliitteit – M-2 (N-oksidi) ja M-5 (N-oksidi ja N-desmetyyli) – omaavat samanlaista farmakologista aktiivisuutta in vitro kuin emoyhdisteellä. Regorafenib Monohydrate ja siihen liittyvät epäpuhtaudet toimivat kriittisinä vertailustandardeina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmän validoinnissa (AMV) ja laadunvalvonnassa (QC) ANDA-ilmoituksissa.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Kun usean kinaasi-inhibiittorin valmistuskampanjasi tai ANDA-hakemus vaatii korkealaatuisia Regorafenib Monohydrate - ja epäpuhtauksien vertailustandardeja, Cosperpharm tarjoaa lääkeasiakkaiden vaatiman analyyttisen syvyyden ja toimitusvarmuuden.

Multikinaasin esto vaatii tarkan hallinnan. Regorafenib Monohydrate -tuotteen ureaan sitoutunut fenoksipikolinamidirakenne kohdistuu yhdeksään erilliseen kinaasiin. Kaikki epäpuhtaudet tai hajoamistuotteet vaarantavat kinaasin eston herkän tasapainon. Analyyttinen vapautumisprotokollamme sisältää HPLC-puhtauden todentamisen (>98 %), jäännösliuottimen analyysin ja identiteetin vahvistamisen – koska lopullisen API:n monikohdeaktiivisuus riippuu tämän molekyylin eheydestä.

Asiakirjat säännösten toimittamista varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaisen HPLC-puhtauden ja kromatografisen jäljitettävyyden. Saatavilla on DMF-valmiita dokumentaatioita ja mukautettuja laatusopimuksia.

Joustava toimitus kaikkiin kehitysvaiheisiin. Cosperpharm toimittaa Regorafenib Monohydratea gramman mittakaavan T&K-määristä kilogramman mittakaavan eriin. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa.

Tekninen tuki kinaasi-inhibiittorikemialle. Prosessikemian tiimimme voi neuvoa urean muodostusta, fenoksikytkentää ja analyyttisiä menetelmiä prosessiin liittyvien epäpuhtauksien havaitsemiseksi.

Bioaktiivisuus

Regorafenibi (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) monohydraatti on uusi oraalinen multikinaasi-inhibiittori ja sen puolet enimmäispitoisuuksista, jotka estävät verisuonten endoteelin kasvutekijäreseptoria 1, hiiren verisuonten endoteelin kasvutekijäreseptoria 2 Chemicalbook, hiiren verisuonikasvutekijän kasvutekijän endothelived 3 reseptori-p, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF ja B-RAF (V600E) ovat vastaavasti 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nanomolaarisia.

Tuotteen laadunvarmistus

Cosperpharm on perustanut kattavan laadunvarmistusjärjestelmän Regorafenib Monohydrateille:

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan HPLC-puhtausvarmennus (>98 %), ulkonäkö, liuotinjäännösanalyysi ja identiteetin vahvistus.

Täysi erän jäljitettävyys. Raaka-aineiden hankinnasta lopulliseen pakkaukseen jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä.

Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm suorittaa jatkuvia stabiiliustutkimuksia suositelluissa säilytysolosuhteissa.

Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), SDS:n ja tulliasiakirjat. Saatavilla on DMF-valmiita dokumentaatioita ja mukautettuja laatusopimuksia.

Ota yhteyttä

Tarvitsetko Regorafenib Monohydratea multikinaasi-inhibiittoreiden valmistukseen, epäpuhtauksien profilointiin tai syöpätutkimukseen? Cosperpharm on luotettu kumppanisi korkealaatuisten kinaasi-inhibiittoreiden välituotteille ja vertailustandardeille. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään – olemme valmiita tukemaan projektiasi.