Suositus brexpipratsolin kehittämis- ja synteesireitille

Johdanto

---

Brexipratsolitabletit ovat epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, joita käytetään ensisijaisesti psykiatristen häiriöiden, kuten skitsofrenian ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön, hoitoon. Se toimii moduloimalla välittäjäaineiden tasapainoa aivoissa lievittääkseen psykiatrisia oireita ja parantaakseen potilaiden mielialatiloja. Alun perin tanskalaisen Lundbeck Pharmaceuticalsin ja japanilaisen Dainichi Pharman yhdessä kehittämän breksipratsolin FDA hyväksyi vuonna 2015 skitsofrenian hoitoon ja vakavan masennushäiriön lisähoitoon. Toukokuussa 2023 USA:n FDA laajensi käyttöaiheensa kattamaan Alzheimerin tautia sairastavien potilaiden kiihtymisen. 28.6.2024 breksipratsoli hyväksyttiin Kiinassa skitsofrenian hoitoon. 

CAS-numero  913611-97-9

MolekulaarinenFormula  C25H27N3O2S

MolekulaarinenWkahdeksan  433.57

ChemicalName  7-(4-(4-(bentso[b]tiofen-4-yyli)piperatsin-1-yyli)butoksi)kinolin-2(1 H)oni.

 

RetrosynteettinenAanalyysi：

---

 

 

Patentin tila

---

Breksipratsolin ydinpatentti Kiinassa (ZL200680011923.0) umpeutuu huhtikuussa 2026, ja sen markkinat joutuvat kilpailemaan geneeristen lääkkeiden kanssa. Breksipratsolin hyväksymisen jälkeen kotimaan markkinointiin johtavat lääkeyhtiöt ovat jo käynnistäneet kohdennettuja strategioita markkinaosuuden kaappaamiseksi.

 

 

Synteettinen reitti

---

 

（1）Nukleofiilinen substituutio fluoriasemassa

 

（2）Etyylimerkaptaatti ja bentsaldehydi reagoivat muodostaen bentsotiofeenia (merkaptoryhmä α-hiilessä hyökkää aldehydiryhmää vastaan).

 

(3)BocYksiarvoisen kuparin katalysoima happamuudenpoistoreaktio, jossa happo poistaa Boc-ryhmän.

 

(4)Nukleofiilinen substituutio (yhdisteen 7 epäpuhtauksien hallinta on kriittinen)

 

（5）Nukleofiilinen substituutio (Yhdiste 5 voidaan valita lähtömateriaaliksi, joka täyttää ICH-vaatimukset lähtöaineen valinnassa).

 

 

Viitteet

---

[1] Wu, C.; Chen, W.; Jiang, D.; Jiang, X.; Shen, J. 4-(1-piperatsinyyli)bentso[b]tiofeenidihydrokloridin parannettu synteesi. Org. Process Res. Dev. 2015, 19, 555−558.

[2] Goossen, L. J.; Manjolinho, F.; Khan, B. A.; Rodriguez, N. Mikroaaltoavusteinen Cu-katalysoitu aromaattisten karboksyylihappojen protodekarboksylaatio. J. Org. Chem. 2009, 74, 2620–2623.

 

 

Ota yhteyttä

---

Tarvitaan luotettava kumppanibreksipipratsoli? Cosperpharm on valmis tukemaan lääkkeiden valmistusta, laadunvalvontaa tai tutkimusohjelmaasi. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään saadaksesi hintaa, asiakirjoja ja teknistä tukea.

 

Puhelin: +86-18986204913

 

Puh: +86-027-83338163

 

Sähköposti: info@cosperpharma.com