(R)-3-(Boc-amino)piperidiini

(R)-3-Boc-aminopiperidiini on avainkiraalinen välituote erilaisten farmaseuttisten yhdisteiden synteesissä, erityisesti kehitettäessä DPP-4-estäjiä tyypin 2 diabeteksen hoitoon. (R)-3-Boc-aminopiperidiinin Boc-suojattu aminoryhmä mahdollistaa selektiivisen funktionalisoinnin piperidiinin typessä säilyttäen samalla kiraalisen keskuksen C3:ssa – kriittinen ominaisuus enantiopuhtauden ylläpitämisessä myötävirran synteettisissä transformaatioissa. Lääkekemiassa (R)-3-Boc-aminopiperidiini toimii monipuolisena rakennuspalikkana biologisesti aktiivisten molekyylien rakentamisessa, jotka kohdistuvat neurologisiin häiriöihin, aineenvaihduntasairauksiin ja infektiosairauksiin. Yhdistettä käytetään myös kiraalisena apuaineena ja prekursorina erilaisten piperidiinipohjaisten lääkekandidaattien synteesissä. (R)-3-Boc-Aminopiperidine tarjoaa tarkasti määritellyn stereokemian ja ortogonaalisen suojaryhmän strategian avulla synteettisille kemisteille luotettavan alustan monimutkaisten molekyylien rakentamiseen.

 

 Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	(R)-3-Boc-aminopiperidiini
CAS-numero	309956 78 3
Molekyylikaava	C10H20N2O2
Molekyylipaino	200,28 g/mol
Ulkonäkö	Valkoisesta lähes valkoiseen jauheesta kiteiseksi
Sulamispiste	121,0-125,0 °C
Liukoisuus	Liukenee etanoliin, metanoliin
Säilytysolosuhteet	2-8°C

→

 

Sovellus

---

(R)-3-Boc-aminopiperidiini on kemiallinen aine, orgaanisen synteesin välituote ja farmaseuttinen välituote, jota voidaan käyttää laboratorioorgaanisissa synteesiprosesseissa sekä kemiallisissa ja farmaseuttisissa T&K-prosesseissa välituotteena alogliptiinin ja linagliptiinin valmistuksessa alogliptiinibentsoaatin syntetisoimiseksi.

 

Synteettinen reitti

---

Yleinen menetelmä (R)-3-Boc-aminopiperidiinin syntetisoimiseksi käyttämällä bentsyyli-(R)-3-((tert-butoksikarbonyyli)amino)piperidiini-1-karboksylaattia raaka-aineena: Lisää 46,8 g bentsyyli(R)-3-((tert-butoksikarbonyyli)amino)-piperidiini-2-yhdiste, (1-kompositio)-piperidiini. 10 % märkä palladium hiilellä (vesipitoisuus 50 %) ja 320 ml metanolia autoklaaviin. Vaihda reaktiojärjestelmä typellä 3-4 kertaa, nosta reaktiolämpötila 35-40 asteeseen.°C:ssa 0,3 - 0,4 MPa:n vetypaineessa ja pidä reaktiota 2 tuntia. Seuraa reaktion etenemistä Chemicalbook HPLC:llä, kunnes raaka-aine on täysin muuttunut. Kun reaktio on mennyt loppuun, suodata katalyytin poistamiseksi ja konsentroi suodosta, kunnes tislettä ei tule ulos. Lisää 23 ml dikloorimetaania ja 46 ml petrolieetteriä konsentraattiin ja kuumenna 35-40 °C:seen.°C. Lisää tässä lämpötilassa hitaasti 325 ml petrolieetteriä ja pidä lämpötila 1 tunnin ajan. Jäähdytä sitten reaktioseos hitaasti -5 - 0:een°C, ja kerää kiinteä tuote suodattamalla. Kuivaa kiinteä aine 40-45 °C:ssa°C, jolloin saatiin 26,7 g valkoista kiinteää (R)-3-Boc-aminopiperidiiniä 95,4 %:n saannolla.

 

Miksi Cosperpharm?

---

Kun monivaiheinen synteesisi vaatii luotettavia kiraalisia rakennuspalikoita, joiden enantiopuhtaus on taattu, Cosperpharm toimittaa (R)-3-Boc-aminopiperidiiniä analyyttisellä tarkkuudella ja dokumentaatiosyvyydellä, jota farmaseuttinen tuotekehitys vaatii.

 

Kiraalinen eheys, johon voit luottaa. C3:n R-konfiguraatio on tämän molekyylin määrittelevä ominaisuus – mikä tahansa rasemisoituminen tai stereokemiallinen eroosio synteesin tai varastoinnin aikana vaarantaa loppupään tuotteesi. Vapautusprotokollamme sisältää erityisen kiertovarmistuksen, HPLC-puhtausanalyysin ja identiteetin vahvistuksen varmistaaksemme, että lähtömateriaalisi täyttää tiukimmat enantiomeeriset vaatimukset.

 

Ryhmästrategian suojaaminen on tehty yksinkertaiseksi. Boc-ryhmä tarjoaa ortogonaalisen suojan, joka on selektiivisesti poistettavissa miedoissa happamissa olosuhteissa vaikuttamatta muihin herkkiin toimintoihin. Tarjoamme yksityiskohtaisia ​​suojauksenpoisto-ohjeita ja yhteensopivuustietoja synteettisen reitin optimoinnin tukemiseksi.

 

Dokumentaatiota, joka tukee tutkimustasi. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaustiedot, optisen kierron ja kromatografisen jäljitettävyyden. Mukautettu laatudokumentaatio on saatavilla pyynnöstä.

 

Joustava tarjonta kaikille vaakoille. Grammatason T&K-määristä kilogramman mittakaavan prosessikehityseriin toimitamme tasalaatuista (R)-3-Boc-aminopiperidiiniä kaikissa erikokoissa.

 

Ota yhteyttä

---

Etsitkö (R)-3-Boc-aminopiperidiiniä seuraavaa synteesiä varten? Cosperpharm on kiraalisten rakennuspalikoiden luotettu kumppanisi. Ota yhteyttä jo tänään – tarvitsetpa tutkimusmääriä tai tuotantoeriä, toimitamme laatua, johon voit luottaa.