(S)-(-)-verapamiliinihappo

(S)-(-)-verapamiliinihappo (systeeminen nimi: (4S)-4-syaani-4-(3,4-dimetoksifenyyli)-5-metyyliheksaanihappo) toimii kiraalisen portin avainasemassa yhden enantiomeerin fenyylialkyyliamiinin kalsiumkanavan salpaajaan S-verapamiilihydrokloridiin. Lääketeollisuudessa (S)-(-)-verapamiilihappo on olennainen edistynyt välituote, joka mahdollistaa enantiomeerisesti puhtaan S-verapamiilin saatavuuden, sillä raseemisen verapamiilin kahdella enantiomeerilla on erilainen farmakodynamiikka: (S)-enantiomeeri osoittaa huomattavasti voimakkaammin sydämen rytmihäiriöitä, kun taas alleomeeri (hypertemia) on tehokkaampi. angina pectoris.

Kiraalisena rakennuspalikkana se sisältää kvaternaarisen hiilen, jossa on nitriiliryhmä, joka on strategisesti sijoitettu tertiäärisen amidin selektiiviseen boraanivälitteiseen pelkistykseen verapamiilin synteesin viimeisissä vaiheissa. Käyttämällä α-metyylibentsyyliamiinia erotusaineena raseeminen verapamiilihappo erotetaan tehokkaasti, jolloin saadaan (S)-(-)-verapamiilihappoa, jonka stereokemiallinen eheys on säilynyt kvaternaarisessa hiilikeskuksessa, mikä mahdollistaa pilottitehtaan mittakaavan erotteluvaiheessa kaupallista valmistusta varten. Sen lisäksi, että se on vakiintunut rooli kalsiumkanavasalpaajasynteesissä, (S)-(-)-verapamiliinihappoa käytetään myös stereokemiallisissa kartoitustutkimuksissa, pienmolekyylisten reaktiivisuuden arvioinnissa ja funktionaalisten fragmenttien sisällyttämisessä aineenvaihdunnan mallinnussovelluksissa.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Cosperpharm on luotettava kumppanisi korkealaatuisten (S)-(-)-verapamiilihapon ja muiden kiraalisten farmaseuttisten välituotteiden osalta. Tästä syystä lääkevalmistajat valitsevat meidät:

Ylivoimainen kiraalinen puhtaus: Takaamme tasaisen enantiomeeriylimäärän (tyypillisesti >98 % ee) (S)-(-)-verapamiliinihapolle, varmistaen, että väärä stereokemia ei vaaranna alavirran amidikytkentääsi, selektiivistä boraanivälitteistä pelkistystä ja lopullisia API-muodostusvaiheita. HPLC-puhtautemme täyttää jatkuvasti ≥98 %:n vaatimukset.

Skaalautuvan resoluution asiantuntemus: Verapamiilihapon erottelu α-metyylibentsyyliamiinilla on vaativaa – vaatii hallittua saostusta happamoittamalla korotetussa lämpötilassa ja huolellista pH:n hallintaa. Prosessikemian tiimimme on onnistuneesti skaalannut tämän resoluution kaupallisiin tuotantomääriin ja tuottanut korkeat saannot säilyttäen samalla stereokemiallisen eheyden kvaternaarisen hiilen keskuksessa.

Kattava dokumentaatiotuki: Tarjoamme täydellisen dokumentaation, mukaan lukien analyysisertifikaatin (COA), kiraalisen puhtaustiedot, stabiilisuustutkimukset, materiaaliturvallisuustiedotteet (SDS) ja DMF-valmiita säädöspaketteja. Lisensoitu vientiasemamme takaa sujuvan tulliselvityksen maailmanlaajuisesti.

Joustavat määrät, reagoiva palvelu: Cosperpharm toimittaa 1 g:n reitin etsimiseen tai 50 kg kaupalliseen toimitukseen. Ymmärrämme T&K-aikataulut ja priorisoimme kiireelliset tiedustelut.

Kustannustehokas valmistus: Integroimalla synteesin helposti saatavilla olevista raaka-aineista ja ylläpitämällä tehokkaita erotteluprosesseja, Cosperpharm tarjoaa kilpailukykyisen hinnoittelun tinkimättä tiukoista laatustandardeista.

Tuotteen edut

1. Perustettu kiraalinen erottelureitti

α-metyylibentsyyliamiiniresoluutioprosessi on teollinen standardi, joka tarjoaa luotettavan skaalautuvuuden. Resoluutiovaiheen pilottitehtaan mittakaava on onnistuneesti osoitettu. Toisin kuin epäsymmetriset menetelmät, jotka vaativat kalliita kiraalisia katalyyttejä, tämä lähestymistapa skaalautuu kaupallisiin määriin ilman jalometallien talteenottoa tai katalyytin seulontaa.

2. Stereokemiallinen eheys kvaternaarikeskuksessa

Kvaternäärinen hiilistereokeskus on tunnetusti haastavaa rakentaa stereoselektiivisesti. (S)-(-)-verapamiliinihappo säilyttää stereokemiallisen eheyden amidin muodostumisen, selektiivisen pelkistyksen ja lopullisen API-synteesin kautta, mikä antaa sinulle luottamusta enantiopuhdasta lääketuotteestasi.

3. Säilytetty selektiivisellä pelkistyksellä

Nitriili- ja karboksyylihappofunktionaaliset toiminnot on sijoitettu tertiäärisen amidin selektiiviseen boraanivälitteiseen pelkistykseen – erittäin puhdas välituote varmistaa, että nämä herkät muunnokset etenevät minimaalisella sivutuotteen muodostumisella.

4. Asteikot T&K:sta kaupalliseen tuotantoon

Saatavana 1 g:n tutkimusmääristä 50 kg:n kaupallisiin eriin mukautetulla pakkauksella erityisiä käsittelyvaatimuksia varten.

5. Beyond Cardiovascular Therapy

Sen lisäksi, että se on vakiintunut rooli kalsiumkanavasalpaajasynteesissä, (S)-(-)-verapamiliinihappo toimii arvokkaana rakennuspalikkana aineenvaihdunnan mallintamiseen, lääkeaineenvaihduntatutkimukseen ja kiraalisten pienimolekyylisten kirjastojen kehittämiseen.

FAQ

K1: Onko (S)-(-)-verapamiilihappo sama kuin verapamiili?

A: Ei. (S)-(-)-verapamiliinihappo on kiraalinen karboksyylihappovälituote; S-verapamiili on viimeinen API amidin muodostumisen ja boraanivälitteisen pelkistyksen jälkeen. Verapamiilihappo muodostaa kvaternaarisen stereokeskuksen – kun se on asetettu tähän, (S)-konfiguraatio säilyy myöhempien muunnosten kautta.

Q2: Miksi (S)-enantiomeerillä on väliä?

A: Verapamiilin (S)- ja (R)-enantiomeerit eroavat merkittävästi biologisesta aktiivisuudesta. S-verapamiili on oleellisesti tehokkaampi (noin 8-20 kertaa) L-tyypin kalsiumkanavien ja AV-solmun johtumisen salpauksessa. S-verapamiili on tehokkaampi sydämen rytmihäiriöiden ja verenpainetautien hoidossa, kun taas R-verapamiili näyttää paremmalta angina pectoriksen lievittämisessä. (S)-(-)-verapamiilihappo mahdollistaa yhden enantiomeerin S-verapamiiliformulaatioiden valmistuksen.

Ota yhteyttä

Oletko valmis hankkimaan korkealaatuista (S)-(-)-verapamiilihappoa verapamiilin API-kehitykseen, kiraalisen kemian tutkimukseen tai kaupalliseen valmistukseen? Ota yhteyttä Cosperpharmiin,