3-pyrrolidiinikarboksyylihappo, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, (2R,3R,4S)-, (aS)-a-hydroksibentseeniasetaatti

3-pyrrolidiinikarboksyylihappo, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksibentseeniasetaatti on Cosperpharmin toimittama erittäin puhdas kiraalinen rakennuspalikka, joka on terapeuttinen reseptoriantagonistien luokka, joka on endoliiniantagonistien synteesiä. vasokonstriktoripeptidi ET-1 sairauksien, kuten kohonneen verenpaineen, sydämen vajaatoiminnan ja diabeettisen nefropatian, hoitoon. Tämä 3-pyrrolidiinikarboksyylihappo, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, (2R,3R,4S)-, (αS-hydroksibentseenin, (αS-hydroksi)-transtseenin, on tärkeä välituote atrasentaanin (ABT-627) ja sen sukuisten yhdisteiden synteesissä. pyrrolidiinirunko, joka toimii näiden selektiivisten ETA-antagonistien ydinfarmakoforina. Mantelihapon suolamuoto parantaa tämän 3-pyrrolidiinikarboksyylihapon, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksibentseeniasetaatin, kiteisyyttä ja stabiilisuutta, mahdollistaen luotettavan ja luotettavan vaahdon käsittelyn ja pitkäaikaisen varastoinnin. laajennetut sovellukset. Cosperpharmilla jokainen erä 3-pyrrolidiinikarboksyylihappoa, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksibentseeniasetaattia toimitetaan kattavan API-selvitysohjelman ja valmistuksen täydellisen puhtauden tukemiseksi.

Tuoteparametrit

Tuotteen edut

1.Määritelty (2R,3R,4S) absoluuttinen konfiguraatio – Kolmea vierekkäistä stereokeskusta valvotaan ja varmistetaan tiukasti kiraalisella HPLC:llä, mikä varmistaa tehokkaan ETA-reseptoriantagonismin edellyttämän oikean avaruudellisen orientaation, kuten Abbott Laboratoriesin A-127722-tutkimuksessa on todettu.

2. Vakiintunut trans,trans-diaryylipyrrolidiinifarmakofori – Tämä tukirakenne validoitiin laajoilla rakenne-aktiivisuussuhdetutkimuksilla (SAR), jotka tunnistivat optimaaliset 2-aryyli- ja 4-aryylisubstituutiomallit korkean affiniteetin sitoutumiselle ja ETA-selektiivisyydelle.

3. Mandelaattisuola parantaa vakautta – (αS)-α-hydroksibentseeniasetaatti (L-mantelihappo) suolamuoto parantaa kiteisyyttä, käsittelyominaisuuksia ja varastointikestävyyttä verrattuna vapaaseen happoon, mikä helpottaa sekä T&K:tä että mittakaavan työnkulkua.

4. Korkea puhtaus ja valvottu epäpuhtausprofiili – Jokainen erä on testattu täyttämään ≥ 98 % puhtaus HPLC:llä. Yksittäisiä ja kokonaisepäpuhtauksia seurataan tarkasti tutkimuksen toistettavuuden tukemiseksi.

5. Täysin karakterisoitu vertailumateriaali – Kattavat analyyttiset tiedot (HPLC, MS ja valinnaiset NMR-spektrit) tulevat jokaisen lähetyksen mukana, mikä mahdollistaa suoran käytön vertailustandardina menetelmäkehityksessä ja laadunvalvonnassa.

6. Monipuolinen synteettinen alusta – Karboksyylihappofunktionaalisuus tarjoaa kahvan N-alkyloinnille tai amidikytkelle eri sivuketjujen kanssa, mikä mahdollistaa erilaisten endoteliiniantagonistianalogien synteesin SAR-tutkimusta varten.

Varastointiolosuhteet

Säilytä 2–8°C (jääkaapissa) tiiviisti suljetussa, ilmatiiviissä astiassa valolta ja kosteudelta suojattuna. Mandelaattisuolamuoto säilyy stabiilina vähintään 24 kuukautta näissä suositelluissa olosuhteissa. Pitkäaikaista, yli 12 kuukautta kestävää varastointia varten suositellaan säilytystä -20 °C:ssa optimaalisen stabiilisuuden varmistamiseksi. Vältä toistuvia pakastus-sulatusjaksoja ja altistumista korkeille lämpötiloille tai korkealle kosteudelle.

Tuotesovellukset

1. Endoteliinireseptoriantagonistisynteesi – Keskeinen rakennuspalikka atrasentaanin (ABT-627) ja vastaavien ETA-selektiivisten antagonistien valmistuksessa sydän- ja verisuonisairauksiin ja munuaissairauksiin.

2. Rakenne-aktiivisuussuhteen (SAR) tutkimukset – Karboksyylihappofunktionaalisuus mahdollistaa erilaisten N-alkyyli- ja N-asyylisubstituenttien lisäämisen, mikä helpottaa optimaalisen sivuketjun tutkimista tehokkuuden, selektiivisyyden ja oraalisen biologisen hyötyosuuden parantamiseksi.

3.Analyyttinen menetelmäkehitys – Toimii vertailustandardina HPLC- ja LC-MS-menetelmien validoinnissa endoteliinireseptorin antagonistien API:iden ja välituotteiden laadunvalvonnassa.

4. Epäpuhtauksien profilointi – Käytetään liittyvän aineen vertailustandardina prosessikehityksessä ja epäpuhtauksien seurannassa API-valmistuksen aikana.

5. Prosessin kehittäminen ja mittakaavan lisääminen – Mahdollistaa stereokemiallisen eheyden, reaktiosaatojen ja epäpuhtauksien muodostumisen seurannan endoteliinireseptoriantagonistien monivaiheisen synteesin aikana.

6. Sääntelytiedot – Tarjoaa täysin luonnehditun vertailumateriaalin ANDA-, DMF- ja IND-ilmoituksille, jotka edellyttävät väliasiakirjoja.

Ota yhteyttä

Oletko valmis edistämään endoteliinireseptorin antagonistiohjelmaasi 3-pyrrolidiinikarboksyylihapolla, 4-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)-2-(4-metoksifenyyli)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksibentseeniasetaatilla? Ota yhteyttä Cosperpharmiin tänään saadaksesi kilpailukykyisen tarjouksen, tuotedokumentaation tai teknisen konsultoinnin kokeneen tiimimme kanssa.