Anamoreliini

Anamoreliini on keskeinen farmaseuttinen aktiivinen farmaseuttinen ainesosa (API) ja analyyttinen vertailustandardi, jonka Ono Pharmaceutical Co., Ltd. on kehittänyt syöpään liittyvän kakeksian hoitoon.—heikentävä laihtumisoireyhtymä, jolle on ominaista tahaton painonpudotus, lihasten surkastuminen ja vähentynyt ruokahalu potilailla, joilla on edennyt syöpä. Ensimmäisenä luokassaan greliinireseptorin agonistina Anamorelin edistää ruokahalun stimulaatiota, lisää kehon painoa ja parantaa laihaa massaa kakektisista syöpäpotilaista aktivoimalla selektiivisesti GHS-R1a-reseptoria. Anamoreliini toimitetaan kiteisenä kiinteänä aineena, jolla on rajoitettu vesiliukoisuus, mutta hyvä liukoisuus orgaanisiin liuottimiin, mukaan lukien etanoli (≥20,52 mg/ml) ja DMSO (≥91,4 mg/ml). Laadunvalvonnassa Anamorelin toimii ensisijaisena referenssistandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmien validoinnissa ja anamoreliinia sisältävien lääkevalmisteiden epäpuhtausprofiloinnissa. Yhdisteeseen liittyvät aineet—mukaan lukien Anamorelin Impurity 5 (tärkein synteettinen välituote) ja muut prosessiin liittyvät epäpuhtaudet—ovat virallisesti tunnustettu kriittisiksi laatuominaisuuksiksi, jotka edellyttävät tiukkaa valvontaa kaupallisen valmistuksen aikana. Anamoreliini on luokiteltu fotolabiiliksi ja hygroskooppiseksi, mikä edellyttää huolellista käsittelyä ja varastointia valvotuissa olosuhteissa tuotteen eheyden säilyttämiseksi. Anamorelinin terapeuttinen monipuolisuus ja rakenteellinen monimutkaisuus tekevät siitä paitsi arvokkaan API:n, myös olennaisen vertailumateriaalin geneeristen valmisteiden valmistajille ja analyyttisille laboratorioille, jotka kehittävät ANDA-tiedostoja anamoreliinipohjaisille terapeuttisille aineille.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Anamoreliini
CAS-numero	249921-19-5
Molekyylikaava	C31H42N6O3
Molekyylipaino	546,7 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen kiinteä aine
Sulamispiste	132-134 °C
Tiheys	1,214 g/cm³
pKa	16.22±0.46
Säilytysolosuhteet	Jääkaappi

Bioaktiivisuus

---

Anamoreliini (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) on oraalisesti aktiivinen, korkean affiniteetin selektiivinen kemiallisen greliinireseptorin agonisti, jonka EC50 on 0,74 nM HEK293/GRLNFLIPR-soluissa.

 

In VitroS opiskella

---

Anamoreliinilla on merkittäviä agonistisia vaikutuksia ja sitoutumisaktiivisuutta kasvuhormonireseptoriin, mikä stimuloi kasvuhormonin vapautumista in vitro. Näiden ominaisuuksien ansiosta anamoreliini edistää ruokahalua ja tehostaa anabolisia vaikutuksia. Aktiivisuutensa seulontatutkimuksissa 10 µM anamoreliini osoitti heikkoa sitoutumisaffiniteettia L-tyypin kalsiumionikanaviin, serotoniinin kuljettajiin ja natriumionikanaviin, mikä viittaa korkeaan selektiivisyyteen kasvuhormonireseptorin suhteen. Inhiboimalla NF-KB:tä anamoreliini vähentää tulehdusta edistävien sytokiinien tuotantoa ja estää lihasten hajoamista (suppressoimalla proteolyysiä).

 

 

sisäänVivo Opiskelut

---

Rotilla anamoreliini lisäsi merkittävästi ja pitoisuudesta riippuen ruuan saantia ja ruumiinpainoa, ja annoksilla 10 mg/kg tai 30 mg/kg se nosti merkittävästi kasvuhormonitasoja. Sioilla anamoreliinin antaminen johti kasvuhormoni- ja IGF-1-pitoisuuksien nousuun. Anamoreliinilla on oraalista aktiivisuutta, ja sen puoliintumisaika in vivo on pidempi kuin greliinillä, noin 7 tuntia. Se stimuloi neuroendokriinisia vasteita, indusoi merkittävää ruokahalua ja edistää nopeaa aineenvaihduntaa. Plasman puhdistumatutkimukset radioaktiivisella anamoreliinilla osoittivat, että suurin osa lääkkeestä erittyy ja erittyy (92 %). Ruoan nauttiminen vähentää anamoreliinin käyrän alla olevaa pinta-alaa (AUC), mikä osoittaa vähentyneen imeytymisen ja käytön in vivo. Anamoreliini metaboloituu CYP3A4:n kautta. Hiiren kasvainmalleissa, kuten Lewisin keuhkosyöpä- ja ihmisen bronkioloalveolaarisen karsinoomamalleissa, anamoreliini ei edistänyt kasvaimen kasvua.

 

Ota yhteyttä

---

Olitpa sitten kehittämässä analyyttisiä menetelmiä anamoreliinin laadunvalvontaan, valmistelemassa ANDA-hakemusta tai laajentamassa anamoreliinin API-valmistusta, Cosperpharm on luotettava kumppanisi korkealaatuisten vertailustandardien ja tutkimuskemikaalien osalta. Tiimimme on valmis tukemaan projektiasi teknisellä asiantuntemuksella, reagoivalla palvelulla ja toimittamaan juuri sinun tarpeisiisi räätälöityjä ratkaisuja. Ota yhteyttä tänään keskustellaksesi Anamorelin-vaatimuksistasi—odotamme innolla työskentelyä kanssasi.