Avibaktaaminatrium

Avibactam Natrium on kovalenttinen, palautuva ei-β-laktaamiβ-laktamaasi-inhibiittori, jota käytetään yhdessä keftatsidiimin kanssa monimutkaisten intra‑vatsa- ja virtsatietulehdukset sekä sairaalassa‑hankittu keuhkokuume. Luokassaan ensimmäisenä Avibactam Sodium torjuu kasvavaa mikrobiresistenssin uhkaa estämällä laajan kirjonβ-laktamaasit. Avibactam Sodium toimitetaan kiinteänä jauheena, jonka puhtaus on≥98 %. Avibactam Sodiumin ainutlaatuinen diatsabisyklo-oktaanirakenne mahdollistaa kovalenttisen, palautuvan estonβ-laktamaaseja hydrolysoimatta. Avibactam Sodium on saatavana myös vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämiseen, validointiin ja laadunvalvontasovellukseen.s.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Avibaktaaminatrium
CAS-numero	1192491-61-4
Molekyylikaava	C7H10N3NaO6S
Molekyylipaino	287,23 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen solivat jauhetta
Sulamispiste	＞208 ℃
Säilytysolosuhteet	Suljettu kuivassa, huoneenlämpötilassa

 

MekanismiOf Atoiminta 

---

β-laktamaasientsyymi käynnistää nukleofiilisen hyökkäyksen avibaktaamin amidisidokselle seriinin kautta, mikä johtaa renkaan avautumiseen ja kovalenttisen kompleksin muodostumiseen, joka muodostaa inhiboidun entsyymitilan ilman hydrolyysiä; seuraava syklisointi palauttaa sitten laktaamirenkaan, jolloin saadaan avibaktaamia. Nukleofiilisen hyökkäyksen aiheuttaman renkaan avautumisen nopeus ylittää huomattavasti syklisoitumisen nopeuden, mikä pitää p-laktamaasin pääasiassa inhiboidussa tilassa. Tämän prosessin aikana itse avibaktaami voidaan palauttaa käänteisellä reaktiolla, mikä saa aikaan pitkittyneen entsymaattisen eston. Uutena β-laktamaasin estäjänä, jolla on ei-laktaamirakenne, avibaktaami estää palautumattomasti Mycobacterium tuberculosis -bakteerin laktamaasientsyymiä.

 

PtuoteFsyövät

---

Avibaktaami (NXL-10, Chemicalbook 4) kuuluu diatsaborubiseenien luokkaan ja sitä pidetään tällä hetkellä lupaavimpana uudeksi β-laktamaasi-inhibiittoriksi. Verrattuna kolmeen markkinoilla olevaan β-laktamaasi-inhibiittoriin, sillä on pitkittynyt teho, palautuva kovalenttinen sitoutuminen entsyymiin, eikä se indusoi β-laktamaasin tuotantoa.

 

UkohtiE vaikutus

---

Avibaktaami ei yksinään aiheuta vakavia haittavaikutuksia; yleisimmät sivuvaikutukset ovat paikallinen ihoärsytys levityskohdassa (12 %) ja päänsärky (6 %). Muita sivuvaikutuksia ovat suun kuivuminen, kuume, hermostuneisuus, makuhäiriöt, päänsärky ja liikahikoilu, jotka kaikki ovat vaikeusasteeltaan lieviä. Yhteenvetona voidaan todeta, että avibaktaamiin liittyvät haittatapahtumat ovat vähäisiä. Kun avibaktaamia käytetään yhdessä antibioottien, kuten kefotaksiimin tai kefuroksiimin, kanssa, sen siedettävyys on hyvä, eikä vakavia haittavaikutuksia ole raportoitu.

 

Ota yhteyttä

---

Etsitkö luotettavaa Avibactam Sodium -lähdettä antibakteerisen yhdistelmähoidon valmistus- tai analyyttistä kehitysohjelmaasi varten? Cosperpharm on kumppanisi. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään saadaksesi hintaa, dokumentaatiota tai teknistä tukea – olemme täällä tukemassa lääke- ja tutkimustarpeitasi.