Baritsitinibi

Baritsitinibi on selektiivinen ja palautuva Janus-kinaasi 1:n (JAK1) ja 2:n (JAK2) estäjä. Janus-kinaasit kuuluvat tyrosiiniproteiinikinaasiperheeseen ja niillä on tärkeä rooli tulehdusreitin signaloinnissa, joka on usein yliaktivoitunut autoimmuunisairauksissa, kuten nivelreumassa. Baritsitinibillä on nanomolaarinen teho JAK1:tä (IC₅0= 5,9 nM) ja JAK2 (IC₅0= 5,7 nM) ja inhiboi myös Tyk2:ta (IC₅0= 53 nM). Baritsitinibi moduloi immuunisignalointia estämällä sytokiinien vapautumista. Vaikka baritsitinibia käytetään ensisijaisesti autoimmuunisairauksissa ja COVID-19:ään liittyvissä sytokiinimyrskyn hallinnassa, se herättää kiinnostusta hermotulehdustutkimuksessa. Baritsitinibi näyttää olevan valkoista luonnonvalkoista kiteistä jauhetta, joka on hajuton ja mauton.

 

 Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Baritsitinibi
CAS-numero	1187594-09-7
Molekyylikaava	C16H17N7O2S
Molekyylipaino	371,42 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen kiinteä aine
Sulamispiste	212-215℃
Säilytysolosuhteet	-20℃
Tiheys	1.56

 

MekanismiOf Atoiminta

---

Baritsitinibi (olumiantti) on selektiivinen JAK2- ja JAK1-estäjä, jonka teho on rajoitettu Janus-kinaasia, Jak3:a tai TYK2:ta vastaan. Nämä kinaasit ja niihin liittyvät signaalinvälitys- ja transkription aktivaattorireitit (JAK-STAT) muodostavat ensisijaiset solunsisäiset mekanismit, jotka säätelevät sytokiinisignaloinnin amplitudia ja kestoa tyypin I ja tyypin II sytokiinireseptorien kautta. Näistä reseptoreista puuttuu luontainen entsymaattisen aktiivisuuden välittämä signaalinsiirto; Janus-kinaasisignalointi ja transkription aktivaatio tapahtuvat JAK-entsyymin fosforylaation kautta, mikä johtaa STAT-aktivaatioon. Useat tulehdukselliset sytokiinit, mukaan lukien IL-6 ja granulosyytti-makrofagipesäkkeitä stimuloiva tekijä (GM-CSF), osallistuvat nivelreuman (RA) patogeneesiin. Interferonisignalointi toimii myös JAK-STAT-reitin kautta. Näin ollen JAK1- ja JAK2-inhibiittorit voivat kohdistaa useita RA:hen liittyviä sytokiinireittejä, mikä vähentää tulehdukseen osallistuvien keskeisten immuunisolujen aktivaatiota ja proliferaatiota. Baritsitinibillä ei ole vaikutusta JAK3:een, joka todennäköisesti liittyy tavanomaisiin y-ketjureseptoreihin. Yleisiin y-ketjusta riippuvaisiin sytokiineihin kuuluvat IL-15 ja IL-21, jotka säätelevät ensisijaisesti lymfosyyttien aktivaatiota, toimintaa ja proliferaatiota.

 

AdverseRtoimintaa

---

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, ylempien hengitysteiden infektiot ja nenänielutulehdus; opportunistisia infektioita, tuberkuloosiinfektioita tai maha-suolikanavan perforaatioita ei havaittu.

 

Imerkintä

1. Baritsitinibi on tarkoitettu keskivaikean tai vaikean aktiivisen nivelreuman (RA) hoitoon aikuisilla, erityisesti potilailla, jotka eivät siedä yhtä tai useampaa reumalääkkeitä. Sitä voidaan antaa monoterapiana tai yhdessä metotreksaatin kanssa. Baritsitinibin tehoa psoriaasin, diabeettisen nefropatian, atooppisen ihotulehduksen, systeemisen lupus erythematosuksen ja muiden sairauksien hoidossa tutkitaan parhaillaan vaiheen II kliinisissä tutkimuksissa.

 

2. Käytetään tieteellisessä tutkimuksessa ja kemiallisten reagenssien alalla

 

Ota yhteyttä

---

Tarvitsetko baritsitinibia JAK-estäjän tutkimukseen tai autoimmuunisairaustutkimukseen? Cosperpharm on valmis toimittamaan— ota yhteyttä jo tänään.