Basedoksifeeni

Basedoksifeeni on keskeinen farmaseuttinen välituote ja sertifioitu vertailustandardi tämän kliinisesti hyväksytyn SERM:n teollisessa synteesissä ja laadunvalvonnassa. Bazedoksifeenin indoliydin rakennetaan tyypillisesti Bischlerin indolisynteesin avullaα-bromipropiofenoni ja 4-(bentsyylioksi)aniliinihydrokloridi, mitä seuraa suojauksen poisto ja sivuketjun lisääminen. Laadunvalvonnassa basedoksifeeni ja siihen liittyvät epäpuhtaudet—mukaan lukien basedoksifeenin epäpuhtaus 1, epäpuhtaus 5, epäpuhtaus 8 ja erilaiset hajoamistuotteet—ovat välttämättömiä analyyttisiä vertailustandardeja epäpuhtauksien profiloinnissa, analyyttisten menetelmien kehittämisessä, pakotetun hajoamisen tutkimuksissa ja geneeristen tuotteiden valmistajien laadunvalvontatestauksessa. Kolmannen sukupolven SERM-tuotteena, jolla on myös selektiivisen estrogeenireseptoria hajottavan (SERD) ominaisuuksia, basedoksifeenilla on ainutlaatuinen kudosspesifinen aktiivisuus. Bazedoksifeenin indoliteline toimii monipuolisena alustana estrogeenireseptorin modulaatiolle, mikä tekee tästä yhdisteestä välttämättömän geneerisiä versioita kehittäville lääkevalmistajille ja laadunvalvontatestauksia suorittaville analyyttisille laboratorioille.

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Basedoksifeeni
CAS-numero	198481-32-2
Molekyylikaava	C30H34N2O3
Molekyylipaino	470,60 g/mol
Sulamispiste	98-102 °C
Kiehumispiste	694,4±55,0 °C (ennustettu)
Tiheys	1,19 g/cm³
Säilytysolosuhteet	Suljettu kuivassa, Säilytä pakastimessa, alle -20°C

Bioaktiivisuus

---

Basedoksifeeni (TSE-424) on oraalisesti aktiivinen, veri-aivoesteen läpäisevä, ei-steroidinen selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori (SERM), joka vaikuttaa ERα:aan ja ERβ:aan IC50-arvoilla 26 nM ja 99 nM, joten se soveltuu osteoporoosin tutkimukseen. Basedoksifeeni toimii myös IL-6/GP130-proteiinivuorovaikutuksen estäjänä ja sitä voidaan käyttää haimasyövän tutkimuksissa.

 

Kohde

---

IC50: 26 nM (ERa), 99 nM (ERp)

Miksi Cosperpharm?

---

Kun SERM-valmistuskampanjasi tai ANDA-hakemus vaatii luotettavia API- ja epäpuhtauksien vertailustandardeja, Cosperpharm toimittaa basedoksifeenin analyyttisellä tarkkuudella, dokumentoinnin syvyydellä ja toimitusjoustavuudella, jota lääkeasiakkaat vaativat.

Indoliytimen eheys alkaa vertailustandardista. Basedoksifeenin indolirakenne on välttämätön estrogeenireseptorin sitoutumiselle ja kudosselektiiviselle aktiivisuudelle. Kaikki tämän materiaalin epäpuhtaudet vaarantavat analyysimenetelmäsi tarkkuuden ja lopputuotteen laadun. Bazedoksifeenin analyyttinen vapautumisprotokollamme sisältää HPLC-puhtauden todentamisen (≥98 %), vesipitoisuuden määrityksen, jäännösliuottimen analyysin ja täydellisen identiteetin vahvistamisen – koska analyysituloksesi riippuvat tämän vertailumateriaalin laadusta.

Asiakirjat, jotka tukevat säädösten antamista. Jokainen referenssitason lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaisen HPLC-puhtauden, kromatografisen jäljitettävyyden ja liuotinjäännöstiedot, jotka on suunniteltu suoraan lisättäväksi menetelmän validointipakettiin. DMF-valmiita asiakirjoja, vakausyhteenvetoja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstä.

Joustava tarjonta kaikissa kehitysvaiheissa. Cosperpharm toimittaa basedoksifeenia kaikkiin sovelluksiin – viitestandardimääristä QC-epäpuhtauksien profilointiin ja analyyttisten menetelmien kehittämiseen bulkkimääriin yleiseen API-valmistukseen. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa; massatilaukset toimitetaan 2-3 viikossa.

Tekninen tuki epäpuhtauksien profilointiin. Analyyttisen kemian tiimimme voi neuvoa sopivien epäpuhtauksien vertailustandardien valinnassa, HPLC/UPLC-menetelmien kehittämisessä basedoksifeeniin liittyville aineille ja prosessiin liittyvien epäpuhtauksien havaitsemisessa – koska meillä on laaja kokemus tästä indolipohjaisesta telineestä.

Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimitetaan lääkevalmistajille, CRO:ille ja analyyttisille laboratorioille maailmanlaajuisesti, ja mukana tulee täydellinen tulliasiakirja. Volyymialennukset ovat voimassa suuremmassa mittakaavassa, ja ilmoitamme toimitusajoista etukäteen – ei piilokuluja, ei odottamattomia viivästyksiä.

Ota yhteyttä

---

Oletko valmis turvaamaan basedoksifeenin SERM-valmistuskampanjaasi, epäpuhtauksien profilointiohjelmaasi tai analyyttisten menetelmien kehittämistä varten? Cosperpharm on täällä auttamassa – luotettavalla toimituksella, kattavalla dokumentaatiolla ja teknisellä asiantuntemuksella, johon voit luottaa.