Boc-Pro-NH2

Boc-Pro-NH₂ on suojattu L-proliinijohdannainen, jolle on tunnusomaista tert-butyylioksikarbonyyliryhmä pyrrolidiinitypessä ja primaarinen amidi C2-asemassa. Kiraalisena rakennuspalikkana Boc-Pro-NH₂ tarjoaa jäykän pyrrolidiinirungon, jota käytetään laajasti peptidomimeettien ja bioaktiivisten yhdisteiden synteesissä. Boc-Pro-NH:n Boc-suojaryhmä₂ mahdollistaa ortogonaalisen suojauksen poistamisen happamissa olosuhteissa (esim. TFA), kun taas primaarinen amidi toimii monipuolisena funktionaalisena ryhmänä jatkojohdannaista varten. Boc-Pro-NH₂ toimitetaan valkoisena tai luonnonvalkoisena kiteisenä jauheena, jonka sulamispiste on 104–108 °C ja≥97–98 % puhtaus. Farmaseuttisessa tutkimuksessa Boc-Pro-NH₂ toimii keskeisenä välituotteena tiatsoliamidipeptidomimeettien ja muiden biologisesti aktiivisten yhdisteiden valmistuksessa. Boc-Pro-NH₂ on välttämätön rakennuspalikka lääkekemisteille, jotka kehittävät proliinia sisältäviä lääkekandidaatteja ja peptidipohjaisia ​​lääkkeitä.

Tuoteparametrit

Sovellus

N-tert-butyylikarbonyyli-L-prosyyliamidi toimii välituotteena kiraalisessa orgaanisessa synteesissä ja farmaseuttisessa molekyylisynteesissä, ja sitä käytetään raaka-aineena vitagliptiinin (tyypin 2 diabeteksen hoitoon) ja syöpälääkkeen Leuprolidiasetaatin kehittämiseen. Vglitasibrutiini on selektiivinen, kilpaileva ja palautuva DPP-4-inhibiittori, joka edistää haiman β-solujen insuliinituotantoa samalla, kun se alentaa glukagonitasoja ja alentaa siten veren glukoositasoja; se on tarkoitettu ensisijaisesti tyypin 2 diabeteksen hoitoon.

Synteettinen reitti

→

Liuota BOC-L-proliini (1,00 g, 4,65 mmol), di-isobutyylidikarbonaatti (1,52 g, 6,97 mmol), ammoniumbikarbonaatti (0,55 g, 6,97 mmol) ja pyridiini (1,0 ml) dioksaaniin (20 ml) ja sekoita huoneenlämpötilassa 6 tuntia. Reaktion päätyttyä uutetaan tuote dikloorimetaanilla, pestään orgaaninen faasi peräkkäin 1 M suolahapolla ja kyllästetyllä natriumkloridiliuoksella, kuivataan vedettömällä natriumsulfaatilla, suodatetaan ja väkevöidään alennetussa paineessa. Lisää n-heksaania (100 ml) konsentraattiin ja sonikoita tuotteen saostamiseksi valkoisena kiinteänä aineena, jolloin saadaan N-tert-butoksikarbonyyli-L-proamidi (0,85 g, saanto 85 %). Tuote karakterisoitiin1H NMR:llä (300 MHz, CDC13): 8 4,37-4,34 (m, 1H); 3,47 - 3,36 (m, 2H); 2,07-1,85 (m, ⁴H); 1,49 (s, 9H). Massaspektrometria (ESI) osoitti m/z 215 [M + H]+.

Tuotteen laadunvarmistus

Cosperpharm on perustanut Boc-Pro-NH2:lle kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää lääkekemian ja lääketutkimuksen sovellusten tiukat odotukset:

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥97–99 % täydellä kromatografialla jäljitettävyydellä), sulamispisteen vahvistus (104–108 °C), ulkonäön varmistus (valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe) ja identiteetin vahvistus NMR:llä ja massaspektrometrialla tarvittaessa.

Erän täydellinen jäljitettävyys säilytysnäytteillä. Raaka-aineen hankinnasta Boc-suojaukseen, puhdistukseen, kiteyttämiseen, kuivaamiseen ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa on riittävästi säilytysnäytteitä, joita säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.

Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm tekee jatkuvia stabiiliustutkimuksia suositelluissa säilytysolosuhteissa. Säilyvyys: 3 vuotta -20 °C; 2 vuotta 4 °C:ssa.

Dokumentaatio valmis tutkimuskäyttöön. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, sekä kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. Mukautettu laatudokumentaatio on saatavilla pyynnöstä.

Ota yhteyttä

Etsitkö Boc-Pro-NH2:ta peptidomimeettisen synteesin tai lääkekemian ohjelmaasi varten? Cosperpharm on luotettava kumppanisi – kysy hinnoista, saatavuudesta tai keskustele erityisvaatimuksistasi.