Klaskoteroni

Klaskoteroni (CB-03-01) on uusi, perifeerisesti selektiivinen androgeeniantagonisti, jonka FDA on hyväksynyt vuonna 2020 akne vulgariksen paikalliseen hoitoon 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla. Clascoterone on ensimmäinen uusi aknenhoitoluokka vuosikymmeniin, ja se tarjoaa retinoideista, antibiooteista ja bentsoyyliperoksidista poikkeavan mekanismin estämällä kilpailevasti androgeenireseptorin sitoutumista ihossa ja siten tukahduttaen hormonaalisia signaaleja, jotka ohjaavat liiallista talintuotantoa ja tulehdusta. Clascoterone on formuloitu 1-prosenttiseksi emulsiovoiteeksi (Winlevi®), ja se on osoittanut tilastollisesti merkitsevästi paremman paremman lumelääkkeeseen verrattuna sekä tulehduksellisten että ei-inflammatoristen leesioiden määrän vähentämisessä, ja sen siedettävyysprofiili on suotuisa. Aknen lisäksi Clascoteronea kehitetään kliinisesti Breezula®-muodossa korkeammilla pitoisuuksilla androgeeniriippuvaisen hiuspohjan hiustenlähtöön (androgeneettinen hiustenlähtö), mikä osoittaa tämän paikallisesti käytettävän antiandrogeenin terapeuttisen monipuolisuuden. Klaskoteronilla on myös potentiaalia hoitaa ihotulehdusta ja ihottumaa sen anti-inflammatoristen ja ihosuojaa parantavien ominaisuuksiensa ansiosta.

Tuoteparametrit

Sovellus

21-hydroksi-17-(1-oksopropoksi)pregn-4-en-3,20-dionia käytetään orgaanisen synteesin välituotteena ja farmaseuttisena välituotteena.

Bioaktiivisuus

Klaskoteroni (Winlevi, Cortexolone 17α-propionaatti, CB-03-01) on paikallinen ja perifeerisesti selektiivinen androgeenireseptorin (AR) antagonisti.

Synteettinen reitti

Käyttämällä 17a,21-dipropionaattia 102 lähtöaineena ja lipaasia, joka oli peräisin Candida terrevisiaesta, suoritettiin lipaasin katalysoima selektiivinen transesteröintireaktio tolueenissa liuottimena. Reaktio-olosuhteet: n-butanolia käytettiin asyyliakseptorina; näissä olosuhteissa 17a,21-dipropionaatti 102 muutettiin krisotinibiksi (XV) 99 %:n saannolla.

Ota yhteyttä

Tarvitsetko Clascoteronea aknen hoidon API-valmistukseen, hiustenlähtöön tai ANDA-hakemukseen? Cosperpharm tekee siitä yksinkertaisen. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään saadaksesi tietoja hinnoittelusta, dokumentaatiosta ja teknisestä tuesta.