Desitabiini

Desitabiini on kriittinen antineoplastinen farmaseuttinen välituote ja aktiivinen farmaseuttinen ainesosa (API), jota käytetään myelodysplastisten oireyhtymien (MDS) ja akuutin myelooisen leukemian (AML) hoidossa. DNA-metyylitransferaasin estäjänä desitabiini liitetään DNA:han replikaation aikana, jossa se muodostaa palautumattoman kovalenttisen kompleksin DNMT-entsyymien kanssa, mikä johtaa maailmanlaajuiseen DNA:n hypometylaatioon ja kasvainsuppressorigeenien uudelleenaktivoitumiseen. Desitabiinin kliininen menestys on tehnyt siitä hoidon standardihoidon korkean riskin MDS-potilaille, jotka eivät ole kelvollisia intensiiviseen kemoterapiaan. Laadunvalvonnassa desitabiini ja siihen liittyvät epäpuhtaudet—mukaan lukien desitabiinin epäpuhtaus 2 (alfa-isomeeri), epäpuhtaus 4, epäpuhtaus 6, epäpuhtaus 11 ja desitabiiniin liittyvä yhdiste A—ovat kriittisiä viitestandardeja analyyttisten menetelmien kehittämiselle, menetelmien validoinnille ja laadunvalvontasovelluksille. Keskeisenä epigeneettisenä lääkkeenä desitabiinia tutkitaan edelleen laajasti hematologisten pahanlaatuisten kasvainten ja kiinteiden kasvainten yhdistelmähoitoina.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Desitabiini
CAS-numero	2353-33-5
Molekyylikaava	C8H12N4O4
Molekyylipaino	228,21 g/mol
Ulkonäkö	Valkoisesta luonnonvalkoiseenjauhe
Sulamispiste	~200 °C (hajoaa)
Tiheys	1.3771g/cm³
Kiehumispiste	370.01 °C
Säilytysolosuhteet	Säilytä pimeässä, inertissä ilmassa, Säilytä pakastimessa, alle -20°C

MekanismiOf Atoiminta

---

Desitabiini on pyrimidiinianalogi (5-atsano-2'-deoksisytidiininukleosidi), joka edustaa 5-atsasytosiininukleosidin 2-deoksi-D-riboosimuotoa. Soluissa desitabiini muuttuu trifosfaattimuotoonsa, joka integroituu DNA-ketjuun ja estää DNA:n metylaatiota ja siten tehostaa lepotilassa olevien geenien (mukaan lukien kasvainsuppressorigeenit) ilmentymistä. Sekä in vivo että in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että desitabiini voi indusoida luuytimen solujen erilaistumista, mikä normalisoi luuytimen toimintaa potilailla, joilla on tiettyjä myelodysplasian muotoja.

 

UkohtiE vaikutus

---

(1) Neutropenia, trombosytopenia, anemia, oksentelu, väsymys, kuume, yskä, pahoinvointi, ummetus, ripuli, hyperglykemia ja kuumeinen neutropenia.

 

(2) Suuret annokset voivat aiheuttaa neurotoksisuutta, joka ilmenee uneliaisuutta, afasiaa, hemiplegiaa jne., mutta oireet häviävät tyypillisesti lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.

Bioaktiivisuus

---

Desitabiini (Deoksisytidiini, Dacogen; 5-atsa-2-deoksisytidiini; 5-AZA-dC; 5-atsa-CdR; NSC127716) on DNA-metyylitransferaasi-inhibiittori, joka integroituu DNA:han indusoimalla alhaista DNA:n metylaatiota ja pysäyttäen DNA:n replikaation intra-S-vaiheessa. Desitabiinia käytetään myelodysplastisten oireyhtymien (MDS) hoitoon. Se voi indusoida solusyklin pysähtymisen ja apoptoosin erilaisissa syöpäsolulinjoissa.

 

Ota yhteyttä

---

Tarvitsetpa sitten Decitabinea kaupalliseen API-valmistukseen, analyyttisiin vertailustandardeihin tai epigeneettiseen tutkimukseen, Cosperpharm on luotettava kumppanisi. Ota yhteyttä tiimiimme keskustellaksesi teknisistä tiedoistasi, pyydä asiakirjoja tai tee tilaus.