Dotinurad

Dotinurad on keskeinen farmaseuttinen aktiivinen ainesosa ja tutkimusyhdiste hyperurikemian ja kihdin hoidossa, ja se toimii erittäin selektiivisenä uraattikuljettaja 1:n (URAT1) estäjänä. Ensimmäisenä luokkansa fenolijohdannaisena, jossa on 1,1-diokso-1,2-dihydro-3H-1,3-bentsotiatsolirakenne, Dotinurad osoittaa huomattavaa estävää vaikutusta ihmisen primaaristen munuaisten proksimaalisten tubulusepiteelisolujen virtsahapon ottoa vastaan ​​minimaalisilla sivuvaikutuksilla. Dotinurad kohdistaa selektiivisesti URAT1:n muihin orgaanisiin anioninkuljettajiin nähden tarjoten kohdistetun lähestymistavan seerumin uraattipitoisuuden alentamiseen samalla, kun vältetään mitokondriotoksisuusongelmat, jotka liittyvät vanhempiin urikosuurisiin aineisiin, kuten bentsbromaroniin. Farmakokineettisissa tutkimuksissa Dotinuradin biologinen hyötyosuus ja annokseen suhteutettu altistuminen ovat olleet lupaavia hoitovaihtoehtoja potilaille, joilla on krooninen munuaissairaus ja jotka tarvitsevat uraattia alentavaa hoitoa. Seoksen ainutlaatuiset rakenteelliset ominaisuudet—dikloorihydroksifenyyliketoni, joka on kytketty bentsotiatsolidioksidiin—tukee sen voimakasta URAT1:tä estävää aktiivisuutta, joka on validoitu sekä in vitro- että in vivo -malleissa, mukaan lukien cynomolgus-apinoissa. Dotinurad edustaa merkittävää edistystä kihdin farmakoterapiassa ja tarjoaa turvallisemman ja tehokkaamman vaihtoehdon hyperurikemian hallintaan.

 Tuoteparametrit

Sovellus

Dotinurad on tehokas selektiivinen uraattien reabsorption estäjä, jolle on tunnusomaista sen lisääntyvä terapeuttinen teho, kun plasman uraattipitoisuudet laskevat.

MekanismiOf Atoiminta

Dotinurad alentaa virtsan virtsahappopitoisuutta veressä estämällä virtsahapon kuljettajia, mikä vähentää virtsahapon reabsorptiota munuaisissa.

Synteettinen reitti

Aminotioli (152) reagoi formaldehydihydraatin kanssa, jolloin saadaan dihydropyridatsoli-153. Happo 154 muutetaan asyylikloridiksi 155. Dihydropyridatsoli-153 kondensoidaan sitten happopohjaisen kloridin 155 kanssa amidi 156 muodostamiseksi. Tiatsoliosa hapetetaan käyttämällä mCPBA:ta. Litiumkloridin vaikutuksesta metyylieetteriryhmä poistetaan, jolloin saadaan multitodiini.

Ota yhteyttä

Tie luotettavaan URAT1-tutkimukseen alkaa luotettavasta yhdistelaadusta – ja Cosperpharm toimittaa sen. Kutsumme sinut keskustelemaan siitä, kuinka voimme tukea tutkimustasi tinkimättömän puhtauden ja jäljitettävyyden Dotinuradin kanssa.