Eletriptaanihydrobromidi

Eletriptaanihydrobromidi on selektiivinen 5‑HT₁B/1D-reseptorin agonisti, joka on tarkoitettu aurallisen tai aurattoman migreenin akuuttiin hoitoon. Triptaaniluokan jäsenenä Eletriptan Hydrobromide tuottaa annoksen‑riippuvainen kaulavaltimon verenvirtauksen väheneminen in vivo ja osoittaa voimakasta migreeniä estävää vaikutusta. Eletriptan Hydrobromide toimitetaan poistopakkauksena‑valkoisesta vaaleanruskeaan kiinteään aineeseen, jonka puhtaus on≥98 % (HPLC). Eletriptaanihydrobromidin indoliydin on kriittinen sen korkealle tasolle‑affiniteettisitoutuminen 5:een‑HT₁B ja 5‑HT₁D-reseptorit. Eletriptan Hydrobromide on saatavana myös vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämiseen, menetelmien validointiin ja laadunvalvontasovelluksiin ANDA-ilmoituksissa.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Eletriptaanihydrobromidi
CAS-numero	177834-92-3
Molekyylikaava	C22H27BrN2O2S
Molekyylipaino	463,43 g/mol
Fyysinen muoto	Kiinteä
Ulkonäkö	Luonnonvalkoisesta vaaleanruskeaan
Sulamispiste	169-171 °C
Säilytysolosuhteet	Kuivaa huoneenlämmössä

Bioaktiivisuus

---

Eletriptaani (UK-116044) on 5-hydroksitryptamiini 1B- ja 1D-reseptorien selektiivinen agonisti, jonka Ki-arvot ovat 0,92 nM ja 3,14 nM, vastaavasti.

 

In VitroSopiskella

---

Eletriptaani saa aikaan keskimmäisen aivokalvovaltimon, sepelvaltimoiden ja nivellaskimon pitoisuudesta riippuvaisen supistumisen. Sen teho keskimmäisessä aivokalvovaltimossa on huomattavasti suurempi kuin sepelvaltimoissa (86-kertainen) tai lantiolaskimossa (66-kertainen). Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että eletriptaani (40 mg ja 80 mg) ja sumatriptaani (100 mg) saivat aikaan samanlaisia ​​ennustettavia supistuksia keskimmäisessä aivokalvovaltimoon, kun niiden maksimi vapaa plasmapitoisuus (Cmax) oli.

 

sisäänVivo Opiskelut

---

Nukutetuilla koirilla Eletriptan (<1000 mg/kg, suonensisäinen injektio) indusoi annoksesta riippuvaa kaulavaltimon verenvirtauksen vähenemistä. Eletriptaani pienentää sepelvaltimon halkaisijaa, ja ED50-arvo on 63 mg/kg nukutetuilla koirilla. Eletriptaanin (<300 mg/kg, suonensisäinen injektio) antaminen duraalirotille ennen kolmoishermosolmukkeen sähköistä stimulaatiota estää täysin annoksesta riippuvan plasmaproteiinin vuotamisen. Duraalirotilla Eletriptan (100 mg/kg, suonensisäinen injektio) estää täysin plasman proteiinivuodon. Migreenipotilailla päänsärkyvaste oli 24 % lumeryhmässä, 54 % Eletriptaanilla (20 mg), 65 % Eletriptaanilla (40 mg) ja 77 % Eletriptaanilla (80 mg) 2 tuntia annon jälkeen. Eletriptaanin siedettävyys on erinomainen; Pääasialliset haittavaikutukset migreenipotilailla ovat voimakkuudeltaan lieviä tai kohtalaisia ​​ja ohimeneviä. Kissoilla eletriptaanin (50 nA) iontoforeettinen ulosvirtaus esti vasteita 75 %:ssa soluista ja vähensi keskimääräistä solunpoistoaktiivisuutta 42 %:lla.

Ota yhteyttä

---

Valmiina varmistamaan korkea‑laadukasta Eletriptan Hydrobromidea migreenilääkkeiden valmistukseen tai analyyttiseen kehitysohjelmaasi? Cosperpharm on luotettava kumppanisi. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään saadaksesi hintaa, asiakirjoja tai teknistä tukea— olemme sitoutuneet toimittamaan huippuosaamista farmaseuttisissa välituotteissa ja vertailustandardeissa.