Ensifentriini

Ensifentriini on uraauurtava farmaseuttinen vaikuttava aine ja tutkimusyhdiste hengityslääketieteessä, joka toimii luokkansa ensimmäisenä inhaloitavana kaksois-PDE3/4-estäjänä kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoidossa. Ensifentrine on ainoa kaksois-PDE3/4-inhibiittori, joka on onnistuneesti suorittanut vaiheen III kliiniset tutkimukset ja saanut viranomaishyväksynnän.—keuhkoputkien supistuminen ja tulehdus—yhden molekyylin kautta, jolla on uusi vaikutusmekanismi. Tämä ainutlaatuinen profiili tarkoittaa, että ensifentriini tarjoaa keuhkoputkia laajennuksen, joka on verrattavissa tavanomaisiin lyhytvaikutteisiin beeta-agonisteihin, kuten salbutamoliin (FEV1:n huippunousu > 200 ml), samalla kun se tarjoaa myös anti-inflammatorisia vaikutuksia PDE4:n estämisen kautta, kaikki ilman merkittäviä maha-suolikanavan sivuvaikutuksia, jotka liittyvät oraalisiin PDE4-estäjiin, kuten roflumilastiin. Kliinisissä tutkimuksissa ensifentriinin siedettävyysprofiili parani huomattavasti, ja ripulia esiintyi alle 1 %:lla potilaista verrattuna 9-10 %:iin roflumilastilla. Yhdisteen ainutlaatuinen pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-oniydin ja kaksois-PDE3/4-inhiboiva vaikutus tekevät Ensifentrinestä korvaamattoman työkalun hengitystietutkimuksessa sekä vertailustandardin analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja laadunvalvontasovelluksissa.

Tuoteparametrit

Lääkkeet COPD:n hoitoon

Ensefentaani, joka tunnetaan myös nimellä ensafenetaani, on uusi, luokkansa ensimmäinen inhaloitava PDE3:n ja PDE4:n kaksoisestäjä, jolla on anti-inflammatorinen vaikutus ja keuhkoputkia laajentava vaikutus. PDE3:n esto voi indusoida sileän lihaksen rentoutumisen moduloimalla syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) tasoja. Rinnakkaiskontrolloidussa faasin III kliinisessä tutkimuksessa ensefentaani, jota annettiin tavallisen sumuttimen kautta, paransi merkittävästi keuhkojen toimintaa ja lievitti hengenahdistusta, vaikka sen vaikutus elämänlaatuun oli epäjohdonmukainen. Lisäksi näiden tutkimusten suunnittelussa ei pyritty arvioimaan ensefentaanin lisäämisen vaikutusta LABA+LAMA- tai LABA+LAMA+ICS-hoitoihin; siksi oli haastavaa karakterisoida täysin lääkkeen rooli tällaisissa hoitomenetelmissä. Näissä tutkimuksissa ei havaittu turvallisuus- tai siedettävyysongelmia. Ensefentan on tällä hetkellä saatavilla vain Yhdysvalloissa.

Imerkintä

Tämä tuote on fosfodiesteraasi 3:n (PDE3) ja fosfodiesteraasi 4:n (PDE4) kaksoisestäjä, joka on tarkoitettu kroonisen obstruktiivisen keuhkoahtaumataudin (COPD) ylläpitohoitoon aikuispotilailla.

Tehosteet

Ensifentriini on ensimmäinen kaksoisinhaloitava fosfodiesteraasi 3:n (PDE3) ja PDE4:n inhibiittori, jonka IC50-arvot ovat 0,4 nM ja 1 479 nM. Sillä on keuhkoputkia laajentavia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia, ja sitä voidaan käyttää kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD) tutkimuksessa.

Ota yhteyttä

Hengityselinten tutkimus vaatii yhdisteitä, jotka täyttävät korkeimmat laatu- ja dokumentaatiostandardit—ja Cosperpharm tarjoaa juuri sen. Näytämme sinulle, kuinka voimme tukea työtäsi Ensifentrinellä, luokkansa ensimmäisellä kaksois-PDE3/4-estäjillä, joka edustaa uutta aikakautta keuhkoahtaumatautihoidossa.