Fikonalkibi (CAS 2233574-95-1) on tehokas, selektiivinen, kolmannen sukupolven anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) estäjä. Reseptorityrosiinikinaasi on osallisena erilaisissa pahanlaatuisissa kasvaimissa, erityisesti ei-pienisoluisessa keuhkosyövässä (NSCLC). Ficonalkibin (SY-3505) molekyylirakenteessa on pyrrolo[2,3-d]pyrimidiiniydin, jossa on dimetyyliaminopiperidinyylisubstituentti ja propan-2-yylisulfonyylifenyyliryhmä.
Fikonalkibi on voimakas antineoplastinen aine, joka estää anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) tyrosiinikinaasireseptorin, jota käytetään syövän vastaisena aineena ALK:n aiheuttamien pahanlaatuisten kasvainten hoidossa. Suun kautta biosaatavana kolmannen sukupolven ALK:n estäjänä Ficonalkibilla on IC₅0arvot 1,3 nM ja 1,5 nM villityypin ALK:lle ja F1174L-mutantille, vastaavasti. Fikonalkibi sitoutuu ja estää ALK-villityypin tyrosiinikinaasia ja lukuisia ALK-mutaatioita, mukaan lukien hankitut resistenssimutaatiot, mikä johtaa ALK-välitteisen signaloinnin häiriintymiseen ja solujen kasvun estämiseen ALK:ta ekspressoivissa kasvainsoluissa. Ficonalkib kuuluu kolmannen sukupolven ALK-estäjiin, jotka on suunniteltu voittamaan resistenssimekanismeja, jotka rajoittavat aikaisemman sukupolven ALK-estäjien, kuten krisotinibin, seritinibin ja alektinibin, tehoa. Korkean kinaasiselektiivisyysprofiilinsa ansiosta Ficonalkib on lupaava hoitovaihtoehto potilaille, joilla on ALK-positiivinen NSCLC ja jotka ovat edenneet aikaisemmilla ALK-estäjähoidoilla.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Ficonalkib
CAS-numero
2233574-95-1
Molekyylikaava
C29H39N7O3S
Molekyylipaino
565,73 g/mol
Ulkonäkö
Vaaleankeltaisesta ruskeaan kiinteä aine
Kiehumispiste
781.1±70.0℃
Tiheys
1.32±0,1 g/cm3
Säilytysolosuhteet
-20 °C
Tuotteen edut
Tehokas kolmannen sukupolven ALK-inhibiittori
Ficonalkib on voimakas, selektiivinen, kolmannen sukupolven ALK-estäjä, jolla on IC₅0arvot 1,3 nM villityypin ALK:lle ja 1,5 nM F1174L-mutantille. Tämä poikkeuksellinen teho tekee Ficonalkibista johtavan ehdokkaan ALK-positiivisessa NSCLC:ssä ja muissa ALK:n aiheuttamissa pahanlaatuisissa kasvaimissa.
Laaja kattavuus ALK-resistenssimutaatioista
Fikonalkibi sitoutuu ja estää ALK-villityypin tyrosiinikinaasia ja lukuisia ALK-mutaatioita, mukaan lukien hankitut resistenssimutaatiot. Tämä laaja kattavuus tekee Ficonalkibista tehokkaan potilailla, jotka ovat edenneet aiemman sukupolven ALK-estäjien käytössä.
Korkea kinaasiselektiivisyys
Fikonalkibilla on korkea kinaasiselektiivisyys ja se estää hyvin heikosti tropomyosiinireseptorikinaasi (TRK) -perheen jäseniä (TRKA-C). Tämä selektiivisyysprofiili viittaa edulliseen turvallisuus- ja siedettävyysprofiiliin verrattuna vähemmän selektiivisiin ALK-estäjiin.
Suun kautta biosaatavissa
Ficonalkib on oraalisesti biologisesti käytettävissä, mikä tukee kätevää oraalista annostelua kliinisissä sovelluksissa. Tämä farmakokineettinen ominaisuus on kriittinen potilaan hoitoon sitoutumisen ja kroonisen annostuksen kannalta onkologisissa indikaatioissa.
Kehittynyt pyrrolopyrimidiiniteline
Ficonalkibin pyrrolo[2,3-d]pyrimidiiniydin edustaa kehittynyttä kinaasi-inhibiittoreiden luokkaa. Yhdisteen monimutkainen arkkitehtuuri vaatii kehittyneitä synteettisiä ominaisuuksia—asiantuntemusta, jonka Cosperpharm tuo jokaiseen erään.
Tuotteen laadunvarmistus
Cosperpharm on perustanut Ficonalkibille kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää sekä tutkimusyhdisteiden valmistuksen että vertailustandardisovellusten tiukat odotukset:
Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥98 %), ulkonäön todentaminen (vaaleankeltaisesta ruskeaan kiinteään jauheeseen), vesipitoisuuden määritys (Karl Fischer), jäännösliuotinanalyysi (GC) ja tarvittaessa¹H-NMR- ja MS-varmistus molekyyli-identiteetistä.
Erän täydellinen jäljitettävyys säilytysnäytteillä. Raaka-aineiden hankinnasta synteesiin, puhdistukseen, kuivaukseen ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa on riittävästi säilytysnäytteitä, joita säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.
Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm suorittaa jatkuvia stabiiliustutkimuksia suositelluissa säilytysolosuhteissa: pitkäaikainen varastointi klo−20 °C, ja nopeutetut stabiilisuustutkimukset suoritettiin edustavilla erillä. Vakausyhteenvedot päivitetään säännöllisesti, ja saatavilla on täydelliset tietopaketit tukemaan asiakkaiden sääntelytoimia. Säilyvyys: 3 vuotta klo−20 °C; 2 vuotta 4°C.
Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. Mukautetut laatusopimukset ja lisädokumentaatiot ovat saatavilla pyynnöstä.
Asiakkaan aloitteet laatutarkastukset. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto-, laadunvalvonta- ja dokumentointitilat. Ota yhteyttä valvontatiimiimme tarkastuksen ajoittamiseksi.
FAQ
Q1: Mikä Ficonalkib on?
V: Fikonalkibi (CAS 2233574-95-1, SY-3505) on voimakas, selektiivinen, kolmannen sukupolven anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) estäjä. Se on reseptorityrosiinikinaasi, joka liittyy erilaisiin pahanlaatuisiin kasvaimiin, erityisesti ei-pienisoluiseen keuhkosyöpään (NSCLC).
Q2: Mikä on Ficonalkibin vaikutusmekanismi?
V: Fikonalkibi sitoutuu ja estää ALK-villityypin tyrosiinikinaasia ja lukuisia ALK-mutaatioita, mukaan lukien hankitut resistenssimutaatiot. Tämä esto häiritsee ALK-välitteistä signalointia ja estää solujen kasvua ALK:ta ekspressoivissa kasvainsoluissa.
Ota yhteyttä
Tarvitsetko Ficonalkibia ALK-estäjän tutkimusohjelmaasi, prekliinistä kehitystä tai valmistuskampanjaasi varten? Cosperpharm on luotettava kumppanisi erittäin puhtaiden tutkimusyhdisteiden ja vertailustandardien suhteen. Ota yhteyttä jo tänään—tiimimme on valmis tukemaan projektiasi löydöstä kliiniseen kehitykseen.
Hot Tags: Ficonalkib, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.Tietosuojakäytäntö