Fmoc-His(Trt)-OH

Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425-51-6) on edullinen N-α-Fmoc/Nᵢₘ-trityylisuojattu histidiinijohdannainen Fmoc-kiintofaasipeptidisynteesiin (SPPS). Fmoc-His(Trt)-OH on edullinen rakennuspalikka histidiinitähteiden sisällyttämiseksi Fmoc SPPS:ään, koska Trt-ryhmä tarjoaa vankan piperidiinin stabiiliuden samalla, kun se mahdollistaa lievän happopilkkomisen. Fmoc-His(Boc)-OH:hon verrattuna Fmoc-His(Trt)-OH tarjoaa kustannustehokkuutta ja virtaviivaista samanaikaista suojauksenpoistoa. Lisäksi korkealuokkaisissa Fmoc-His(Trt)-OH:ssa on dipeptidiepäpuhtauksia ≤0,1 % (a/a) ja enantiomeeripuhtautta ≥ 99,8 %, mikä takaa korkean raakapeptidin puhtauden ja erien välisen konsistenssin sekä T&K- että cGMP-tuotannossa. Fmoc-His(Trt)-OH, jonka molekyylipaino on 619,71 g/mol ja toimitetaan valkoisena tai luonnonvalkoisena jauheena, on rakennuspalikka tutkijoille ja valmistajille, jotka tarvitsevat luotettavaa histidiinin sisällyttämistä synteettisiin peptideihin.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Kun histidiiniä sisältävä peptidisi vaatii minimaalista rasemointia ja maksimaalista kytkentätehoa, Cosperpharm toimittaa Fmoc-His(Trt)-OH:n puhtaudella, dokumentaatiolla ja toimitusvarmuudella, jota lääkeasiakkaat vaativat.

Histidiinin liittyminen alkaa oikeasta suojaryhmästä. Histidiini-imidatsolin sivuketju on tunnetusti altis rasemisoitumiselle ja sivureaktioille peptidisynteesin aikana. Fmoc-His(Trt)-OH sisältää tilaa vievän trityylin (Trt) suojaryhmän, joka estää tehokkaasti rasemisoitumista ja Nπ-Nτ tautomeroitumista aktivoinnin ja kytkennän aikana. Kaikki epäpuhtaudet tai väärä suojaus tässä rakennuspalikassa vaarantavat peptidin laadun. Cosperpharmin analyyttinen vapautumisprotokolla sisältää HPLC-puhtauden (≥ 99,0 %), enantiomeerisen puhtauden (≥ 99,8 % a/a), dipeptidiepäpuhtaudet (≤ 0,1 %), vesipitoisuuden (Karl Fischer) ja identiteetin vahvistuksen – koska histidiini-peptidin eheys riippuu tämän rakennuspalikan laadusta.

Asiakirjat, jotka tukevat säädöksiäsi. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. Histidiiniä sisältäviä peptidihoitoja valmistaville asiakkaille Cosperpharm tarjoaa pyynnöstä DMF-valmiita dokumentaatiopaketteja, menetelmän validointiraportteja, stabiiliustietoja ja mukautettuja laatusopimuksia.

Joustava tarjonta kaikissa kehitysvaiheissa. Cosperpharm toimittaa Fmoc-His(Trt)-OH:ta 1 g–50 g:sta peptidiseulontaa ja menetelmäkehitystä varten, 100–500 g:n eriin prosessin validointiin ja 25 kg:n tynnyreihin kaupalliseen peptidien valmistukseen. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa; massatilaukset toimitetaan 2-3 viikossa.

Tekninen tuki koko SPPS-kaskadille. Peptidikemian tiimimme voi antaa neuvoja histidiinitähteille optimoiduista kytkentäolosuhteista, analyyttisista menetelmistä rasemoinnin havaitsemiseksi sekä Trt:n ja sivuketjun suojaryhmien samanaikaisesta suojauksen poistamisesta TFA:n pilkkomisen aikana – koska olemme työskennelleet laajasti tämän suojatun aminohapon kanssa useiden peptidien valmistuskampanjoiden aikana.

Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimittaa lääkkeiden valmistajille, CRO:ille ja akateemisille tutkimuslaitoksille kaikkialla maailmassa täydellisen tulliasiakirjan mukana. Volyymialennukset koskevat kilogrammaa, ja ilmoitamme toimitusajoista etukäteen – ei piilokuluja, ei odottamattomia viivästyksiä.

Synteettinen reitti

Synteesi imidatsolin trityylisuojauksella, jota seuraa Fmoc-suojaus

Fmoc-His(Trt)-OH syntetisoidaan kaksivaiheisella suojausstrategialla, jossa imidatsolisivuketju suojataan ensin (Trt) ja sen jälkeen N-α-Fmoc-suojaus:

Vaihe 1 – Histidiinin trityylisuojaus: L-histidiini saatetaan reagoimaan trityylikloridin (Trt-Cl) kanssa emäksen, kuten trietyyliamiinin tai DIEA:n, läsnä ollessa sopivassa liuottimessa (esim. DMF tai DCM). Trityyliryhmä suojaa selektiivisesti imidatsolirenkaan Nᵢₘ:tä (τ-typpeä) muodostaen Nᵢₘ-trityyli-L-histidiiniä.

Vaihe 2 – Fmoc-suojaus: Nᵢₘ-trityyli-L-histidiinin N-α-aminoryhmä suojataan Fmoc-Cl:llä tai Fmoc-OSu:lla Schotten-Baumann-olosuhteissa (vesipitoinen emäs/orgaaninen liuotinseos). pH pidetään arvossa 8–9, ja reaktiota sekoitetaan, kunnes suojaus on päättynyt.

Vaihe 3 – Happamoittaminen ja puhdistus: Reaktioseos tehdään happamaksi pH-arvoon 2–3 ja tuote uutetaan orgaaniseen liuottimeen. Raakatuote puhdistetaan uudelleenkiteyttämällä tai pylväskromatografialla, jotta saavutetaan >99,0 % HPLC-puhtaus.

Varastointiolosuhteet

Säilytä Fmoc-His(Trt)-OH tiiviisti suljetussa astiassa 2–8 °C:ssa (pitkäaikainen varastointi) tai +20 °C:ssa (lyhytaikainen varastointi) puhtaassa, kuivassa, hyvin ilmastoidussa tilassa. Pidä säiliö suojattuna valolta ja kosteudelta. Seos on hygroskooppinen ja se tulee suojata ilman kosteudelta. Pitkäaikaista varastointia varten (>12 kuukautta) suositellaan säilytystä -20 °C:ssa inertissä ilmakehässä. Älä säilytä voimakkaiden hapettimien, vahvojen emästen tai sytytyslähteiden lähellä.

Säilyvyys: Tyypillisesti 2–3 vuotta säilytettynä 2–8 °C:ssa suljetussa astiassa inertissä ilmakehässä. Nopeutettuja vakavuustietoja ja pitkän aikavälin vakavuusyhteenvetoja on saatavilla pyynnöstä viranomaisilmoitusten tueksi.

Käsittelyn varotoimet: Käytä vetokaapissa tarvittaessa. Käytä kemikaaleja kestäviä käsineitä, suojalaseja ja laboratoriotakkia. Vältä pölyn muodostumista. Älä syö, juo tai tupakoi työskentelyalueella. Pese kädet huolellisesti käsittelyn jälkeen. Katso täydelliset turvallisuustiedot käyttöturvallisuustiedotteesta (SDS).

Ota yhteyttä

Tarvitsetko Fmoc-His(Trt)-OH:ta runsaasti histidiiniä sisältävään peptidisynteesiin tai cGMP-tuotantokampanjaasi? Cosperpharm on luotettava kumppanisi erittäin puhtaiden Fmoc-suojattujen aminohappojen osalta kattavalla dokumentaatiolla ja joustavilla toimitusvaihtoehdoilla. Ota meihin yhteyttä tänään, jos haluat pyytää tarjouksen, analyysitodistuksen tai keskustella mukautetuista synteesi- ja pakkausvaatimuksista. Omistautunut asiakastukitiimimme on valmis auttamaan tuotespesifikaatioiden, säädöstenmukaisten asiakirjojen ja toimituksen koordinoinnin kanssa. Varhaisen vaiheen tutkimuksesta kaupalliseen valmistukseen olemme täällä tukemassa menestystäsi.