Idarubisiinihydrokloridi

Idarubisiinihydrokloridi on voimakas antrasykliinien antineoplastinen antibiootti, joka on hyväksytty akuutin myelooisen leukemian (AML) ja lasten akuutin lymfosyyttisen leukemian (ALL) hoitoon. Topoisomeraasi II:n estäjänä idarubisiinihydrokloridi interkaloituu DNA:han ja estää DNA:n replikaatiota, mikä lopulta häiritsee RNA- ja proteiinisynteesiä. Idarubisiinihydrokloridin korkea lipofiilisyys mahdollistaa sen tunkeutumisen solukalvoihin tehokkaammin kuin muut antrasykliiniyhdisteet. Idarubisiinihydrokloridi metaboloituu nopeasti 13-dihydrojohdannaiseksi (idarubisiini), joka on stabiilimpi kuin lähtöaine ja edistää sen kliinistä aktiivisuutta. Yhdiste on CYP2D6:n ja CYP2C9:n substraatti ja indusoi apoptoosia Fas:n ja kaspaasi-3/kaspaasi-7:n lisääntyneen ilmentymisen kautta.

 Tuoteparametrit

Sovellus

Idarubisiinihydrokloridi on antimitoottinen ja sytotoksinen aine. Sitä käytetään ensisijaisesti aikuisten akuutin ei-lymfosyyttisen leukemian (ANLL) hoitoon sekä remissiohoitoon uusiutuneilla ja refraktaarisilla potilailla. Toisen linjan hoitolääkkeenä sitä käytetään akuutin lymfaattisen leukemian (ALL aikuisilla ja lapsilla) hoitoon.

UkohtiVaikutus

Myelosuppressio ja kardiotoksisuus; kuolemaan johtavat infektiot; palautuva hiustenlähtö; maha-suolikanavan reaktiot, kuten pahoinvointi, oksentelu, mukosiitti, erityisesti suun mukosiitti, esofagiitti, ripuli, kuume, vilunväristykset, ihottuma; kohonneet maksaentsyymit ja bilirubiini; virtsa muuttuu punaiseksi 1-2 päivää idarubisiinihydrokloridin annon jälkeen

Bioaktiivisuus

Idarubisiinihydrokloridi (4-demetoksidaunorubisiini, NSC256439, 4-DMDR) on idarubisiinin, antrasykliiniantibiootin, hydrokloridisuolamuoto. Se estää DNA-topoisomeraasi II:ta (topo II) MCF-7-soluissa IC50:llä 3,3 ng/ml soluttomissa määrityksissä. Idarubisiini voi indusoida mTOR-riippuvaisen sytotoksisen autofagian.

Ota yhteyttä

Syövän tutkimuksen ja hoidon kehittämisen edistäminen edellyttää korkealaatuisten tehokkaiden API:iden ja vertailustandardien saatavuutta. Cosperpharm tarjoaa Idarubicin Hydrochloridea puhtaana ja tukee tutkimusvaatimuksiasi. Ota yhteyttä tiimiimme tänään keskustellaksesi teknisistä tiedoista tai pyydä tarjous.