Imatinib-mesylaatti

Imatinib Mesylaatti on kulmakivi farmaseuttinen välituote ja sertifioitu vertailustandardi, jota käytetään laajasti Gleevec®/Glivec®-nimellä markkinoitavan syöpälääkkeen synteesissä ja laadunvalvonnassa. Ensimmäisenä hyväksyttynä tyrosiinikinaasin estäjänä Imatinib Mesylate on tarkoitettu kroonisen myelooisen leukemian, Philadelphia-kromosomipositiivisen akuutin lymfoblastisen leukemian, myelodysplastisten/myeloproliferatiivisten sairauksien ja aktivoivien c-kit-mutaatioiden aiheuttamien maha-suolikanavan stroomakasvaimien hoitoon. Farmaseuttisessa laadunvalvonnassa imatinibmesylaatti toimii ensisijaisena vertailustandardina epäpuhtauksien profiloinnissa, analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja viranomaistoimissa. Imatinib Mesylate on myös tunnustettu viralliseksi farmakopean viitestandardiksi Euroopan farmakopeassa (EP), mikä tekee siitä välttämättömän ANDA-hakemuksissa ja geneeristen imatinibin valmistajien laadunvalvontatestauksissa. Lääkeaine Imatinib Mesylate on erittäin stabiili, kun sitä säilytetään suositelluissa olosuhteissa, ja sen säilyvyysaika on yksi vuosi ostopäivästä, sellaisena kuin se on toimitettuna. Lisäksi imatinibmesylaatti toimii v-Abl-, c-Kit- ja PDGFR-kinaasien monikohde-inhibiittorina, mikä osoittaa tämän hyvin karakterisoidun molekyylirungon laajan terapeuttisen potentiaalin.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Imatinib Mesylaatti
CAS-numero	220127-57-1
Molekyylikaava	C30H35N7O4S
Molekyylipaino	589,71 g/mol
Ulkonäkö	Valkoisesta luonnonvalkoisesta beigeen jauhe
Sulamispiste	214-224 °C
Säilytysolosuhteet	2-8°C lyhytaikaisesti; -20°C pitkään

MekanismiOf Atoiminta

---

Imatinibimesylaatti estää Bcr-Abl-tyrosiinikinaasia solutasolla sekä in vitro että in vivo, estäen selektiivisesti proliferaatiota ja indusoimalla apoptoosia Bcr-Abl-positiivisissa solulinjoissa, Ph-kromosomipositiivisissa kroonisissa myelooisissa leukemiasoluissa ja tuoreissa perifeerisissä lymfoblastiverisoluissa potilailta, joilla on akuutti akuutti leukemia. Lisäksi imatinibimesylaatti estää verihiutaleperäisen kasvutekijän (PDGF) reseptorin, kantasolutekijän (SCF) ja c-Kit-reseptorin tyrosiinikinaaseja ja estää siten PDGF- ja SCF-välitteiset soluvasteet. Jotkut potilaat voivat kehittää vastustuskykyä erilaisten mekanismien kautta.

Bioaktiivisuus

---

Imatinib Mesylaatti (STI571, CGP-57148B) on bioaktiivinen oraalinen imatinibimesylaattisuola ja monikohde-inhibiittori, joka vaikuttaa v-AbChemicalbookliin, c-Kitiin ja PDGFR:ään. määritykset. Imatinib Mesylaatti (STI571) voi indusoida autofagiaa.

 

In VitroSopiskella

---

Tyrosiini- ja seriini/treoniiniproteiinikinaasien estoa osoittavat in vitro -testit paljastivat, että imatinibi estää tehokkaasti V-Abl-tyrosiinikinaasia ja PDGFR:n IC50-arvoilla 0,6μM ja 0,1μM, vastaavasti. Imatinibi myös estää villityypin c-kit-kinaasiaktiivisuuden SLF-riippuvaista aktivaatiota IC50:llä noin 0,1μM, konsentraatio, joka on verrattavissa PDGFR:n estämiseen vaadittavaan pitoisuuteen. Kemiallisten kirjojen tiedot osoittavat, että imatinibillä on estäviä vaikutuksia ihmisen keuhkoputken karsinoidisolulinjaan NCI-H727 ja ihmisen haiman karsinoidisolulinjaan BON-1, IC50-arvoilla 32,4μM ja 32,8μM, vastaavasti. Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että imatinibi käyttää leukemiaa estävää vaikutustaan ​​kroonisessa myelooisessa leukemiassa heikentämällä hERG1K(+)-kanavaa, joka ilmentyy voimakkaasti leukemiasoluissa ja edistää leukemian etenemistä.

Ota yhteyttä

---

Yhteistyökumppanina Cosperpharmin kanssa Imatinib Mesylate -tuotteelle, joka täyttää korkeimmat puhtaus-, dokumentaatio- ja toimitusvarmuuden vaatimukset. Oletpa sitten kehittämässä yleistä imatinibiohjelmaa, kehittämässä analyyttisiä menetelmiä tai laajentamassa kaupallista tuotantoa, tiimimme on valmis tukemaan menestystäsi.