Isoprenaliinihydrokloridi

Isoprenaliinihydrokloridi on voimakas, ei-selektiivinen β-adrenergisen reseptorin agonisti, jolla on vakiintunut kliininen käyttö keuhkoputkia laajentavana aineena ja sydäntä stimuloivana aineena. Isoprenaliinihydrokloridi on isoproterenolin hydrokloridisuola, joka on synteettinen katekoliamiini, joka vaikuttaa sydänlihaksen β1-adrenergisiin reseptoreihin sykkeen ja sydämen minuuttimäärän lisäämiseksi sekä keuhkoputkien ja verisuonten sileän lihaksen β2-adrenergisiin reseptoreihin aiheuttaen rentoutumista. Isoprenaliinihydrokloridia on käytetty laajalti rytmihäiriöiden, sydäntukoksen ja keuhkoputkia laajentavana aineena astmassa ja kroonisessa obstruktiivisessa keuhkosairaudessa.

Tuoteparametrit

Sovellus

Indikoitu keuhkoastmakohtausten hoitoon ja myös kroonisen emfyseeman hoitoon.

In vitro -tutkimus

Intaktien rotan adiposyyteissä isoprenaliini (300 nM, 3 minuuttia) lisää hiukkasmaisen cGMP:n ja silostamidin inhiboiman, matalan km:n cAMP-fosfodiesteraasin (cAMP PDE) aktiivisuutta noin 100 %. Isoprenaliini estää insuliinin stimuloimaa glukoosinkuljetusaktiivisuutta rotan rasvasoluissa. Isoprenaliini edistää insuliinistimuloidun solupinnan GLUT4:n saavutettavuuden (t1/2 noin 2 minuuttia) ajasta riippuvaista >50 %:n vähenemistä adenosiinin puuttuessa, mikä korreloi suoraan havaitun kuljetusaktiivisuuden eston kanssa. Isoprenaliini (5 nM ja 10 mM) lisää syklisiä AMP-tasoja, ja tätä vaikutusta tehostavat silostamidi (10 mM), rolipraami (10 mM), spesifinen PDE (fosfodiesteraasi 4) estäjä sykliselle AMP:lle ja sykliset AMP:ta kohottavat aineet (50 nM ANF tai SNP0MP 30 plus 10 mM). Isoprenaliini lisää GIa-2-geenin transkriptioaktiivisuutta 140 % verrattuna kontrolliryhmään, kun taas spesifinen hybridisaatio Gsa-geeniin pysyy muuttumattomana. Isoprenaliini (20 nM) lisää kokonais-iK:n amplitudia ja aiheuttaa noin 10 mV:n negatiivisen siirtymän IK-aktivaatiokäyrässä ja estää L-tyypin kalsiumvirrat riippumatta siitä, onko 300 nM nisoldipiinia läsnä tai poissa. Eristetyissä kanin sydämentahdistinsoluissa isoprenaliini (20 nM) lisää sinoatriaalisen solmun tahdistinsolujen spontaanin tahdistimen määrää 16 %.

Bioaktiivisuus

Isoprenaliini (NCI-c55630) on ei-selektiivinen β-adrenergisen reseptorin agonisti, jota käytetään bradykardian ja sydäntukoksen hoidossa.

Ota yhteyttä

Cosperpharm tarjoaa tarvitsemasi β-agonistireferenssimateriaalit sydän- ja verisuonitutkimuksesta laadunvalvontatesteihin. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi isoprenaliinihydrokloridivaatimuksistasi.