Ivakaftori (CAS 873054-44-5) on aromaattinen amidi, joka saadaan kondensoimalla muodollisesti 4-okso-1,4-dihydrokinoliini-3-karboksyylihapon karboksiryhmä 5-amino-2,4-di-tert-butyylifenolin aminoryhmän kanssa. Kemiallisesti Ivakaftor on N-(2,4-di-tert-butyyli-5-hydroksifenyyli)-4-okso-1,4-dihydrokinoliini-3-karboksamidi, jossa on kinolinoniydin, joka on liitetty amidisidoksella di-tert-butyylisubstituoituun fenoliin.
Ivakaftori on keskeinen farmaseuttinen API ja analyyttinen vertailustandardi kystisen fibroosin hoidossa, joka toimii CFTR:n tehostajana, joka lisää CFTR-kanavan avoimen todennäköisyyttä solun pinnalla. Kinolinonipohjaisena amidina Ivacaftor sitoutuu CFTR-proteiiniin ja tehostaa kloridi-ionien kuljetusta epiteelisoluissa, mikä parantaa limakalvopuhdistumaa ja vähentää kystiseen fibroosiin liittyviä keuhkokomplikaatioita. Ivakaftorin molekyylipaino on 392,49 g/mol ja se näyttää valkoisena tai luonnonvalkoisena jauheena. Sekä G551D- että F508del-CFTR:ää ilmentävillä soluilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että Ivacaftor yhdistettynä forskoliiniin lisää merkittävästi CFTR-välitteistä kloridin eritystä. Ivacaftor toimitetaan yksityiskohtaisilla karakterisointitiedoilla, jotka ovat säännösten mukaisia, ja se toimii sekä API:na kaupallisessa Kalydeco®-tuotannossa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja laadunvalvontasovelluksissa.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Ivakaftori
CAS-numero
873054-44-5
Molekyylikaava
C24H28N2O3
Molekyylipaino
392,49 g/mol
Ulkonäkö
Valkoinenvaaleanruskeajauhe
Sulamispiste
212-215 °C
Kiehumispiste
550,4 ± 50,0 °C (ennustettu)
Tiheys
1.187
Säilytysolosuhteet
Jääkaappi
MekanismiOf Atoiminta
Ivakaftor edistää kloridi-ionien kuljetusta lisäämällä epiteelisolujen pinnalla sijaitsevan FTR-proteiinin kanavan avautumistodennäköisyyttä (tai porttia). Ivakaftorivälitteisen kloridi-ionien kuljetuksen kokonaistaso riippuu solun pinnalla olevien CFTR-proteiinien määrästä ja siitä, missä määrin spesifiset mutantti-CFTR-proteiinit reagoivat ivakaftorin tehostamiin vaikutuksiin.
Bioaktiivisuus
Ivakaftori (VX-770) on selektiivinen CFTR:n tehostaja, joka kohdistuu spesifisesti G551D-CFTR:ään ja F508del-CFTR:ään, EC50-arvoilla 100 nM ja 25 nM vastaavasti Fisher-rotan kilpirauhassoluissa.
Haitalliset vaikutukset
Evakatidin haittavaikutuksia ovat pääasiassa päänsärky, pahoinvointi, ripuli ja ihottuma, jotka ovat tyypillisesti lieviä ja ohimeneviä. Jotkut potilaat voivat kuitenkin kokea vakavampia haittavaikutuksia, kuten epänormaalia maksan toimintaa tai hengenahdistusta.
Ota yhteyttä
Oletko valmis turvaamaan Ivacaftorin kystisen fibroosin API-valmistuskampanjaasi, epäpuhtauksien profilointiohjelmaasi tai CFTR-tutkimusprojektiisi? Cosperpharm on täällä tukemassa tarpeitasi. Ota yhteyttä tiimiimme tänään saadaksesi tarjouksen, tekniset asiakirjat tai keskustellaksesi erityisvaatimuksistasi—odotamme innolla kumppanuutta kanssasi.
Hot Tags: Ivacaftor, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.Tietosuojakäytäntö