Nebivololihydrokloridi

Nebivololihydrokloridi on kolmannen sukupolven tuoteβ-adrenergisen reseptorin antagonistiβ-salpaaja), jota käytetään essentiaalisen hypertension ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Toisin kuin perinteisetβ-salpaajat, Nebivolol Hydrochloride yhdistyy ainutlaatuisesti erittäin selektiivisestiβ1-adrenergisen reseptorin antagonistiominaisuudet, joilla on typpioksidivälitteisiä verisuonia laajentavia vaikutuksia ja hyödyllisiä vaikutuksia endoteelin toimintaan. Nebivololihydrokloridi on noin 40-kertaisesti selektiivinenβ1vastaanβ₂reseptoreihin, ja sen verisuonia laajentava vaikutus johtuu vuorovaikutuksesta L-arginiini/NO-reitin kanssa. Nebivololihydrokloridilla on myös antioksidanttisia ominaisuuksia ja suotuisa metabolinen profiili. Laadunvalvonnassa Nebivolol Hydrochloride yhdistetään erilaisiin farmakopean ja ei-farmakopeaalisiin epäpuhtauksiin, mukaan lukien Nebivolol Hydrochloride Epäpuhtaus C, 4-hydroksi Nebivolol Hydrochloride ja N-nitroso Nebivolol Hydrochloride, jotka toimivat kriittisinä vertailustandardeina analyyttisessä validoinnissa, menetelmien kehittämisessä ja menetelmässä. Yhdiste toimitetaan valkoisena tai lähes valkoisena jauheena kiteeksi, jonka sulamispiste on 223,0 - 228,0 °C, ja sitä säilytetään huoneenlämmössä viileässä, pimeässä paikassa inertin kaasun alla sen hygroskooppisuuden vuoksi.

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Nebivololihydrokloridi
CAS-numero	152520-56-4
CAS-numero	118457-14-0
Molekyylikaava	C22H25F2NO4·HCl
Molekyylipaino	441,90 g/mol
Fyysinen muoto	Kiinteä
Ulkonäkö	Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe
Sulamispiste	220.0–2220,0 °C
Säilytysolosuhteet	Huoneen lämpötila

 

Bioaktiivisuus

---

Kanin keuhkojen β1-adrenergisen reseptorin sitoutumismäärityksissä Nebivolol HCl (R-65824) salpaa selektiivisesti β1-reseptoreita IC50-arvolla 0,8 nM.

 

sisäänvitro -tutkimus

---

Kanin keuhkopussin valmistuksen aikana nebivololilla on korkea affiniteetti ja huomattava selektiivisyys sitoutumisessa beeta1-adrenergisiin reseptorikohtiin (Ki-arvo: 0,9 nM; beta2/β1 suhde: 50). Nebivololilla on selektiivinen vaikutusβ1-adrenergiset reseptorit; CGP207.12A:n (300 nM, Kiβ2) tai ICI118.551 (50 nM, Kiβ1), kilpailevia määrityksiä käyttäen³H-CGP12.1777 paljasti Ki(β2)/Ki(β1) suhde 40,7. Nebivololi estää solujen proliferaatiota sepelvaltimon sileissä lihassoluissa (haCSMC) ja endoteelisoluissa (haEC), mikä on pitoisuudesta ja ajasta riippuvaista. HaCSMC:iden hoito Nebivololilla 7 päivän ajan vähensi merkittävästi solujen kasvua IC50:llä 6,1μM; se esti myös kasvutekijöiden PDGF-BB, bFGF ja TGF stimuloimaa proliferaatiotaβIC50-arvoilla 6,8μM, 6,4μM ja 7,7μM, vastaavasti. HaCSMC:iden hoito 10⁻⁵M Nebivolol 48 tunnin ajan aiheutti kohtalaisen apoptoosin (23 %) ja vähensi S-vaiheen solujen osuutta 16 %:sta 5 %:iin.

 

sisäänVivo Opiskelut

---

Nebivololi (annettiin suonensisäisenä injektiona ensimmäiset 10 minuuttia, minkä jälkeen annettiin suun kautta) hoidettiin rotilla sydäninfarktilla (MI), mikä vähensi sydänlihaksen apoptoosia NO-välitteisen säätelyn kautta. NebivChemicalbookolol esti merkittävästi vasemman kammion (LV) paineen vaihteluita ja vähensi sekä kokonais- että paikallisia apoptoottisia sydänlihassoluja. Hoito nebololilla MI-rotilla alensi hieman keskimääräistä verenpainetta (MBP).

 

Ota yhteyttä

---

Haluatko turvata Nebivolol Hydrochloridea kardiovaskulaariseen API-valmistukseen, epäpuhtauksien vertailustandardien tarpeisiin tai prosessikehitystutkimukseen? Cosperpharm on täällä auttamassa.